АМЛОДИПИН таблетки 5мг N50

круглые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской с двух сторон.

Состав на 1 таблетку:

активное вещество: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) (в пересчете на амлодипин) 7 мг (5 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 64 мг; повидон (ноливинилпирролидон) К-30 3 мг; кальция карбонат 20 мг: крахмал картофельный 5 мг; кальция стеарат 1 мг.

Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецеп­торами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный пере­ход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в глад­комышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

- Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее перифериче­ское сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

- Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза препарата обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрес­сии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов сте­нокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных арте­рий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коро­нарных артерий (ТЛП) или со стенокардией, применение препарата предупреждает разви­тие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сер­дечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунти­рования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вме­шательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью

Препарат не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA неише­мической этиологии при применении препарата существует вероятность развития отека легких.

Препарат не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и кон­центрацию липидов плазмы крови.

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбирует­ся, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6-12 часов после приема. Аб­солютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасы­вание амлодипина, амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий кли­ренс - 0,43 л/ч/кг. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней посто­янного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится почками. Выведе­ние с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется.

Применение у больных с печеночной и ХСН: У пациентов с печеночной и с тяжелой ХСН недостаточностью Т1/2, увеличивается до 56-60 часов.

Применение у больных с почечной недостаточностью. Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амло­дипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения макси­мальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отли­чаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению пло­щади под кривой концентрация-время и Т1/2до 65 часов.

Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (
Сердечно-сосудистая система: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), ощуще­ние сердцебиения, нечасто - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатиче­ская гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление течения хронической сер­дечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.

Центральная и периферическая нервная система: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонли­вость, нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нер­возность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: часто - боль в брюшной полости, тошнота, нечасто - рвота, из­менения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Система кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия.

Система дыхания: нечасто - одышка, ринит, очень редко - кашель.

Мочеполовая система: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспуска­ние, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто - алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоот­деление, редко - дерматит; очень редко - паросмия, ксеродермия, "холодный" пот, нару­шение пигментации кожи.

рецептурные

При лечении артериальной гипертензии Амлодипин может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитра­тами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибио­тиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, на фоне приема амлодипина отмечалось повышение частоты развития отека легких.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и ли­пиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, са­харным диабетом и подагрой.

Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для пре­дотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипин при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", прекращение лечения препаратом Амлодипин желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не наблюдалось, одна­ко, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сон­ливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуально­му действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изме­нении режима дозирования.

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм. рт. ст.);

аортальный стеноз;

митральный стеноз;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка;

гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН неишеми­ческой этиологии III-IV класса, нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), с одновременным приемом ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не уста­новлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, артериальной гипотензией.

Беременность и лактация:

Безопасность применения препарата во время беременности и грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, ко­гда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период грудного вскармливания рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концен­трацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокине­тика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинети­ки амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Амлодипин (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Эритромицин при совместном применении повышает максимальную концентрацию (Сmах) амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых - на 50%.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совмест­ном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибито­рами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензив­ного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролепти­ками.

При одновременном применении амлодипина и симвастатина отмечается увеличение AUC и максимальной концентрации симвастатина в плазме крови в 1,3 и 1,4 раз, соот­ветственно без изменения гиполипидемического эффекта симвастатина. При одновре­менном применении амлодипина и симвастатина в дозе 80 мг имеется незначительно повышенный риск развития миопатии.

Изофлуран может привести к выраженному снижению артериального давления при при­менении у больных, находящихся на лечении антагонистами кальциевых каналов, в осо­бенности производных дигидропиридина.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблю­дали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного ино­тропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (на­пример амиодарон и хинидин).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокато­ров "медленных" кальциевых каналов (БМКК), в том числе и амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК).

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление проявле­ния их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает сущест­венного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил: однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной ги­пертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добро­вольцев сывороточные концентрации и почечный клиренс дигоксина не изменяются. Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в до­зе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола. Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики цик­лоспорина.

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом