АМОКСИЦИЛЛИН АВВА РУС таблетки 0,25г N20

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, обладающий бактерицидным действием. Механизм бактерицидного действия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллин специфически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий (пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис и гибель.

Активен в отношении:

Грамположительных аэробных бактерии

Bacillus anthracis

Corynebacterium spp. ( за исключением Corynebacterium jeikeium)

Enterococcus faecal is Listeria monocytogenes

Streptococcus spp. ( включая Streptococcus pneumoniae)

Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу^) Грамотрицателъных аэробных бактерий Borrelia sp.

Escherichia coli Haemophilus spp.

Helicobacter pylori Leptospira spp.

Neisseria spp.

Proteus mirabilis Salmonella spp.

Shigella spp.

Treponema spp.

Campylobacter Другие Chlamidia spp.

Анаэробные бактерии Bacteroides melaninogenicus Clostridium spp.

Fusо bacterium spp.

Peptostreptococcus spp.

Неактивен в отношении:

Грамположителъных аэробных бактерий Staphylococcus (В-лактамазопродуцирующие штаммы)

Грамотрицательных аэробных бактерий Acinetobacter spp.

Citrobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Moraxella catarrhal is Proteus spp.

Providencia spp.

Pseudomonas spp.

Serratia spp.

Анаэробных бактерий Bacteroides spp.

Другие

Micoplasma spp.

Rickettsia spp.

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет от 75 до 90 %. Присутствие пищи не влияет на абсорбцию препарата. В результате перорального приема амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация препарата в плазме составляет 6-11 мг/л. После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа.

От 15 % до 25 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет, жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. При воспалении мозговых оболочек концентрации препарата в ликворе могут составлять 20 % от его концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

До 25 % введенной дозы метаболизируется с образованием неактивной пенициллоевой кислоты.

Около 60-80 % амоксициллина выделяется в неизмененном виде почками в течение 6-8 часов после приема препарата. Небольшое количество препарата выделяется с желчью. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. У больных с терминальной почечной недостаточностью период полувыведения варьируется от 5 до 20 часов. Препарат выводится с помощью гемодиализа.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Нарушение со стороны сердца и сосудов часто: тахикардия, флебит; редко: снижение артериального давления; очень редко: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко’, обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени; частота неизвестна: эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы редко: реакции сходные с сывороточной болезнью;

очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит;

частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Особые

указания»).

Нарушения со стороны нервной системы часто: сонливость, головная боль;

редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания;

очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота, диарея; нечасто: рвота;

редко: диспепсия, боль в области эпигастральной области;

очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный геморрагический колит), диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык);

частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке;

очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности

«печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы,

аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфотазы, у-глютамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечнод и соединительной ткани редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит; очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: сыпь;

нечасто: крапивница, зуд;

очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны эндокринной системы редко: анорексия;

очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны дыхательной системы

редко: бронхоспазм, одышка;

очень редко: аллергический пневмонит.

Инфекционные и паразитарные заболевания

редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или

пониженной резистентностью организма);

очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

редко: общая слабость;

очень редко: повышение температуры тела.

рецептурные

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.



Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.



При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).



У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.



При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать про-тиводиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.



Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.



! При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

•гиперчувствительность к амоксициллину, пенициллину и другим компонентам препарата;

•реакции гиперчувствительности немедленного типа тяжелой степени в анамнезе (напр., анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы (возможность перекрестной реакции);

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

•нарушение функции почек;

•предрасположенность к судорогам;

•тяжелые расстройства пищеварения, сопровождающиеся постоянной рвотой и диареей;

•аллергический диатез;

•астма;

•поллиноз;

•вирусные инфекции;

•острый лимфобластозный лейкоз;

•инфекционный мононуклеоз (в связи с повышенным риском возникновения кореподобной сыпи на коже);

•у детей в возрасте старше 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных показали, что амоксициллин не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного эффекта на плод. Однако адекватных и контролируемых исследований по применению амоксициллина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении амоксициллином в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку возможно развитие диареи и/или кандидоза слизистой оболочки рта, а также сенсибилизации к бета-лактамным антибиотикам у младенца, находящегося на грудном вскармливании.

Возможно увеличение времени абсорбции дигоксина на фоне терапии препаратом Амоксициллин. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и пробенецида, который снижает выведение амоксициллина почками и увеличивает концентрацию амоксициллина в желчи и крови.

Следует избегать одновременного применения амоксициллина и других бактериостатических препаратов (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфениколы) из-за возможности развития антагонистического влияния. При одновременном применении аминогликозидов и амоксициллина возможно развитие синергического эффекта. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и дисульфирама.

При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные препараты, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбинавая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Одновременный прием с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений «прорыва».

В литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении аценокумарола или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения препарата с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться во время лечения или при отмене препарата; может потребоваться коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и др. лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Аллопуринол повышает риск развития кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.