×
×

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

ГОРДОКС раствор для инъекций 10мл N5

Категория:
- Кровь и кровообращение
Cтрана происхождения:
- Венгрия
Фармакотерапевтическая группа:
- Антиферментное средство
Активное вещество:
Апротинин
Количество в упаковке:
- 5
Производитель:
- Гедеон Рихтер, ОАО
Код ATX:
- B02AB01
Сообщить о неточности
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный.

апротинин

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 85 мг, бензиловый спирт - 100 мг, вода д/и - до 10 мл.

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb , GPIIb , GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPIIb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Раствор для инъекций 100000 КИЕ/10 мл N5, N25 (ампулы)

Распределение

После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным Tсоставляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При использовании половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.

Vd в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов - коротких пептидных цепей и аминокислот.

Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25- 40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

Аллергические реакции: редко (≥0.01% и <0.1%) - аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко (<0.01%) - анафилактический шок (потенциально опасный для жизни).

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий - инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко (≥0.01% и <0.1%) - артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко (<0.01%) - тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (<0.01%) - коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥0.1% и <1%) - нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Местные реакции: очень редко (<0.01%) - реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс® возможно применение блокаторов гистаминовых H- и Н-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс® следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.

Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения.

Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.

У пациентов, получавших препарат Гордокс®, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс® содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

В течение лечебного цикла максимальная доза апротинина не может превышать 6 млн. КИЕ.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

  • для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов.
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

Гордокс® не следует смешивать с другими препаратами.

При одновременном применении препарата Гордокс® со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.

Гордокс® совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Гордокс® вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс® следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H- и Н-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Антидота к препарату не существует.

Исследования по применению препарата Гордокс® у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение препарата Гордокс® в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Оставить отзыв
Оценка:
              
Текст отзыва

Ваше имя
Ваш комментарий будет опубликован после проверки модератором

Есть вопрос по продукту?

Оставить вопрос

Обсуждения

Зарегистрирован ли препарат ГОРДОКС раствор для инъекций 10мл N5 в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ГОРДОКС раствор для инъекций 10мл N5 и какая страна происхождения?
Препарат ГОРДОКС раствор для инъекций 10мл N5 производится в стране Венгрия производителем Гедеон Рихтер, ОАО.
ГОРДОКС раствор для инъекций 10мл N5 продается по рецепту?
ГОРДОКС раствор для инъекций 10мл N5 является рецептурным препаратом

Аналоги
КОНТРИСЕЛ порошок 10000ед N10
  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: Апротинин Показать еще
  • Производитель: United Biotech (P) Limited
  • Представитель: LIFE PHARMA SYSTEMS
КОНТРИКАЛ раствор для инъекций 1мл 10000ATpE N10
  • Cтрана происхождения: Германия
  • Активное вещество: Апротинин Показать еще
  • Производитель: IDT BIOLOGIKA, GmbH
  • Представитель: IS GROUP PHARMA
Цены: от 323 500 сум Подробнее
ГОРДОКС раствор для инъекций 10мл N25
  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: Апротинин Показать еще
  • Производитель: Гедеон Рихтер, ОАО
Цены: от 980 000 сум Подробнее
РЕНОНТРИКАЛ порошок 10000ме N10
  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: Апротинин Показать еще
  • Производитель: Reannon Pharmaceuticals
КОНТРИФОРТ лиофилизат 10000 кие 0,9% N10
  • Cтрана происхождения: Грузия
  • Активное вещество: Апротинин Показать еще
  • Производитель: ALLIANCE CZEHCFARM S.R.O произведено Биополюс,ООО
КОНТРИМАКС лиофилизат 2мл N10
  • Cтрана происхождения: Грузия
  • Активное вещество: Апротинин Показать еще
  • Производитель: Unimed Group Corp,ООО произведено Евро Медикал Британо-Грузинское производство,ООО
АПРОСТАД порошок 10000 АТрЕ N3
  • Cтрана происхождения: Узбекистан
  • Активное вещество: Апротинин Показать еще
  • Производитель: Remedy Group СП OOO
КОНТРИВЕН раствор 1мл 10000 КИЕ/мл N10
  • Cтрана происхождения: Украина
  • Активное вещество: Апротинин Показать еще
  • Производитель: БиоФарма OOO
Цены: от 272 800 сум Подробнее
Препараты от производителя
ТЕРБИЗИЛ крем 15г 1%
Цены: от 37 000 сум Подробнее
ТЕРБИЗИЛ таблетки 250мг N28
ГОРДОКС раствор для инъекций 10мл N25
  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Активное вещество: Апротинин Показать еще
  • Производитель: Гедеон Рихтер, ОАО
Цены: от 980 000 сум Подробнее
ЭКВАТОР таблетки 10мг/5мг N30
Цены: от 60 000 сум Подробнее
НОРМОДИПИН таблетки 10мг N30
Цены: от 30 000 сум Подробнее
НОРМОДИПИН таблетки 5мг N30
Цены: от 26 900 сум Подробнее
КЛИОН Д 100 таблетки N10
Цены: от 38 000 сум Подробнее
ГИНОФОРТ крем 5г 2%
Цены: от 64 000 сум Подробнее
КАВИНТОН ФОРТЕ таблетки 10мг N30
Цены: от 40 000 сум Подробнее
РЕКСЕТИН таблетки 20мг N30
Цены: от 124 000 сум Подробнее
ВЕРОШПИРОН таблетки 25мг N20
Цены: от 23 000 сум Подробнее
АУРОБИН мазь 20г
  • Cтрана происхождения: Венгрия
  • Производитель: Гедеон Рихтер, ОАО
Цены: от 70 000 сум Подробнее
АЭРТАЛ крем 60г 1,5%
Цены: от 56 000 сум Подробнее
МИКОСИСТ капсулы 150мг N2
МИКОСИСТ капсулы 150мг N1
КАВИНТОН ФОРТЕ таблетки 10мг N90
Цены: от 100 800 сум Подробнее
ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ раствор 1мл 50мг/мл N5
ТЕРБИЗИЛ таблетки 250мг N14
АРДУАН порошок 4мг N25
Цены: от 875 000 сум Подробнее
  • А
  • Б
  • В
  • Г
  • Д
  • Е
  • Ё
  • Ж
  • З
  • И
  • Й
  • К
  • Л
  • М
  • Н
  • О
  • П
  • Р
  • С
  • Т
  • У
  • Ф
  • Х
  • Ц
  • Ч
  • Ш
  • Щ
  • Э
  • Ю
  • Я
  • A-Z
  • 0-9