ИБУКЛИН ЛЕДИ таблетки 400мг+80мг N10

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 200 мг + 40 мг содержит:

активные вещества: ибупрофен 200 мг, дротаверина гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, повидон (PVP K-30), аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Grade 102), стеариновая кислота. пленочная оболочка: Опадрай II розовый 32K540017 [лактозы моногидрат, гипромеллоза 15сР, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель красный очаровательный (Е129), краситель солнечный закат желтый (Е110), индигокармин (Е132)].

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 400 мг + 80 мг содержит:

активные вещества: ибупрофен 400 мг, дротаверина гидрохлорид 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH-101), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, повидон (PVP K-30), аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Grade 102), стеариновая кислота.

Ибупрофен

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 ч.

Дротаверин

Дротаверин - производное изохинолина, которое обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ-IV). Ингибирование фермента ФДЭ-IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем, вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са²⁺ объясняется его воздействием, опосредованным через цАМФ, приводящим к снижению концентрации ионов Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-IV (наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры), без ингибирования ферментов ФДЭ-III и ФДЭ-V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-IV в разных тканях.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия, дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Ибупрофен

Всасывание. Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема натощак максимальная концентрация (С_max) ибупрофена в плазме крови достигается через 45 минут. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать время достижения максимальной концентрации (Т_Сmax) до 1-2 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы – 90%. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови.

Метаболизм. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.

Выведение. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2 ч. Выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью.

В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Дротаверин

Всасывание. После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С_mах в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β-и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О‑дезэтилирования в печени.

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций.

Побочные эффекты являются дозозависимыми. В частности, риск развития желудочно-кишечного кровотечения зависит от диапазона доз и от длительности лечения.

Побочные эффекты, ожидаемые на основании опыта применения ибупрофена и дротаверина, представлены в соответствии с классификацией побочных эффектов Всемирной Организации Здравоохранения. Их частота определяется следующим образом: очень часто (>1/10 назначений) часто (1/10 – 1/100 назначений); нечасто (1/100 – 1/1000 назначений); редко (1/1 000 – 1/10 000 назначений); очень редко (<1/10 000 назначений); частота неизвестна – определить частоту побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным.

Ибупрофен

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко – нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто – реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе, ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивена-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто – боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота); редко – диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко – пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна – обострение колита и болезни Крона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко – нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит и желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко – острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто – головная боль; очень редко – асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Частота неизвестна – сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении возможен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения

Частота неизвестна – бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.

Лабораторные показатели

Гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).

Дротаверин

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко – тошнота, запор.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Редко – ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим заболеванием в стадии обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания препарат может спровоцировать бронхоспазм. Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.

Пациентам с почечной недостаточностью необходима дополнительная консультация перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.

Пациентам с гипертензией, в том числе в анамнезе и/или хронической сердечной недостаточностью, также необходима дополнительная консультация, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью II-III класса по NYHA, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск, при этом следует избегать применения ибупрофена в высоких дозах (≥2400 мг/сут).

Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой и инфекцией Varicella может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе с инфекцией Varicella.

Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая ее (обратимо после отмены лечения).

Гиперчувствительность к ибупрофену, дротаверину или любому из компонентов препарата.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе и в анамнезе).

Эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения, в том числе, спровоцированные применением НПВП).

Тяжелая сердечная недостаточность класс IV по NYHA (классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов).

Тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в активной фазе.

Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования.

Тяжелая степень дегидратации, вызванная продолжительной рвотой, диареей или недостаточным поступлением жидкости.

Злокачественная гипертензия, применение антикоагулянтов, хронические инфекции дыхательных путей в анамнезе, болезнь Паркинсона, эпилепсия.

Системная красная волчанка (СКВ).

Цереброваскулярное или иное кровотечение.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности комбинации ибупрофен + дротаверин детей до 18 лет).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, одновременный прием с леводопой, с другими НПВП.

Наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ, гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит.

Бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе – возможно развитие бронхоспазма.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий комбинации ибупрофена и дротаверина с другими препаратами не проводилось.

Ибупрофен

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами.

Ацетилсалициловая кислота (АСК): за исключением низких доз не более 75 мг в сутки. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК.  Клиническое значение данного взаимодействия не было оценено в клинических исследованиях с установленным конечными точками. Точные данные о потенциальном эффекте длительного применения ибупрофена в дозах, больших чем 400 мг в сутки, на антитромбоцитарный эффект АСК, отсутствуют. Время дозирования ибупрофена и низких доз АСК важно для сохранение кардиопротективного эффекта АСК.

Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять со следующими лекарственными средствами.

Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина) и тромболитических препаратов.

Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим следует соблюдать осторожность при совместном применении вышеуказанных средств, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у таких пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически – в дальнейшем.

Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.

Глюкокортикоиды: повышенный риск развития желудочно-кишечных язв или кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения ЖКТ-кровотечений.

Сердечные гликозиды: одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.

Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.

Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и циклоспорина.

Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепрестона.

Такролимус: при одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности.

Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих одновременно НПВП и антибиотики хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

Миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелой интоксикации.

Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.

Пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов.

Антациды и колестирамин: снижение абсорбции.

Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.

Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.

Дротаверин

Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Внимательно прочитайте инструкцию перед применением препарата.

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует запивать водой.

По 1 таблетке, содержащей ибупрофена 400 мг, дротаверина гидрохлорида 80 мг или по 2 таблетки, содержащих ибупрофена 200 мг, дротаверина гидрохлорида 40 мг (разовая доза) не более 3-х раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 240 мг по дротаверину и 1200 мг по ибупрофену).

Интервал между приемами препарата не менее 4 часов.

Не превышайте указанную максимальную суточную дозу и не нарушайте интервал времени между приемами препарата!

Общие рекомендации

Препарат противопоказан детям (отсутствуют данные об эффективности и безопасности комбинации ибупрофена и дротаверина у детей до 18 лет).

Рекомендуется принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе.

Рекомендуется применение препарата после приема пищи, чтобы уменьшить риск возникновения нежелательных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Не применять препарат более 3-х дней без консультации врача.

Если через 2-3 дня лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно показанию, способу применения и дозам, указанным в данной инструкции.

Особые группы пациентов

Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и/или почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Симптомы

Дротаверин: передозировка ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Ибупрофен: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко – возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5-3 ч.

Лечение