СУПРАСТИНЕКС таблетки 5мг N14

Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1 -гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергичеекого действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь: прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) - около 0,9 ч. максимальная концентрация (Стах) - 207 нг/мл. Объем распределения - около 0,4 л/кг. Связь с белками - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80%). Т1/2 - удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергия, в том числе анафилаксия.

Со стороны обмена веществ. Очень редко: увеличение массы тела.

Со стороны центральной и периферической нервной системы. Часто: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость. Нечасто: астения. Редко - мигрень, головокружение. Со стороны органов дыхания. Очень редко: диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту. Нечасто: боль в животе. Очень редко: тошнота, диспепсия.

Со стороны подкожно-жировой клетчатки. Очень редко: ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей. Очень редко: изменение функциональных «печеночных» проб.

Отпускается без рецепта

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Препарат Супрастинекс® таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами



В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);

беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период лактации»);

непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы саами или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (см. раздел «Особые указания»).

Исследования взаимодействия левоцетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (400 мг/) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.