Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Ингибитор фосфодиэстераз. Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Это действие вызвано преимущественно избирательным подавлением активности специфических фосфодиэстераз (что приводит к повышению внутриклеточной активности цАМФ), а также блокадой рецепторов аденозина. Подавление активности фосфодиэстераз может также вызывать некоторые побочные эффекты (в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию). Препарат также стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, может вызывать временное усиление диуреза, оказывать стимулирующее действие на сердечную мышцу, повышать сократимость диафрагмы, снижать общее периферическое сосудистое сопротивление и сопротивление легочных сосудов, вызывать повышение секреции кислоты в желудке, оказывать стимулирующее влияние на ЦНС и вызывать сужение сосудов мозга.
При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания препарата, а также на его клиренс. После однократного вечернего приема концентрация теофиллина поддерживается в терапевтических границах в течение 20 часов, с плавным максимумом в ночные и ранние утренние часы (когда имеется наибольшая вероятность возникновения приступов удушья). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 60%. Широко распределяется в экстрацеллюлярной жидкости, проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. 90% от введенной дозы метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. Метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. На печеночный метаболизм влияют такие факторы, как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия. Период полувыведения у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей 1-5 часов. Период полувыведения увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью и с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких. Период полувыведения укорачивается у курящих пациентов. У лиц, выкуривающих 1-2 пачки сигарет в день, он может составить всего 4-5 часов.
Со стороны пищеварительной системы:
- возможны раздражение слизистой оболочки желудка, боль в эпигастрии, тошнота, рвота и диарея.
Со стороны центральной нервной системы:
- возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, головная боль, тремор, раздражительность, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- возможны сердцебиение, аритмия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны мочевыделительной системы:
- возможно усиление диуреза.
Со стороны обмена веществ:
- возможны гипергликемия, гипокалиемия.
Аллергические реакции:
- возможны кожная сыпь, зуд.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшать.
При одновременном применении препарата с симпатомиметиками происходит взаимное усиление их действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития – их действие взаимно уменьшается.
Интенсивность действия препарата может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия препарата может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, линкомицином и при вакцинации против гриппа.
Препарат может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови:
- дети в возрасте 3-9 лет – 24 мг/кг/сут, 9-12 лет – 20 мг/кг/сут, 12-16 лет –18 мг/кг/сут;
- пациенты в возрасте 16 лет и старше – 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.
Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия, или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших – не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.
При беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.