Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Активен в отношении вируса простого герпеса Herpes simplex типов 1 и 2, опоясывающего лишая (Varicella zoster), вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Противовирусная активность препарата является высокоизбирательной и обусловлена его конкурентным взаимодействием с ферментом вируса тимидинкиназой. Под ее влиянием происходит преобразование препарата через ряд последовательных реакций в трифосфат ацикловира, он взаимодействует с вирусной ДНК – полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. В результате подавляется репликация новых поколений вирусов.
После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта абсорбируется 15-30% дозы. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Время достижения максимальной концентрации в крови от 1,5 до 2 часов. Прием пищи на уровень поглощения препарата не влияет. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 50% от его концентрации в плазме.
Проникает через плаценту. 98% препарата выводится через почки с мочой, причем 10-15% в виде метаболитов, остальная часть – в неизмененном виде. Часть препарата может выделяться с грудным молоком, причем концентрация его в грудном молоке примерно в 3 раза превышает концентрацию в плазме матери.
Период полувыведения составляет 3 часа, при хронической почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 19 часов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- кишечная колика;
- увеличение содержащие билирубина в крови;
- повышение активности ферментов печени.
Со стороны центральной нервной системы:
- головная боль;
- утомляемость;
- сонливость;
- головокружение.
Аллергические реакции:
- кожная сыпь;
- зуда;
- лихорадки;
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения препарата.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение препарата не предупреждает передачу вируса партнерам.
У некоторых пациентов может развиваться клинически выраженная инфекция на фоне приема препарата внутрь в суточной дозе 800 мг.
Терапию следует прерывать периодически, через 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в естественном течении заболевания.
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т.ч. генитальный герпес) и Varicella zoster (ветрянная оспа и опоясывющий герпес);
- профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster у больных со сниженным и нормальным иммунитетом; в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции и у пациентов, перенёсших трансплантацию костного мозга;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
При одновременном назначении препарата с цитовудином при инфекциях, вызванных ВИЧ, фармакокинетика этих препаратов не изменяется.
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию препарата и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения препарата.
Принимают после еды, не разжевывая, запивая водой.
Режим дозирования индивидуальный.
Взрослым назначают по 200-800 мг (1-4 таблетки) 2-5 раз в сутки.
Детям старше 6 лет – 3 г в сутки, от 2 до 6 лет – 1 – 1,6 г в сутки, до 2 лет – 500 –800 мг.
Суточную дозу нужно делить на 4 приема.
Длительность лечения взрослых и детей не менее 5 дней.
При выраженном иммунодефиците (в т.ч. после трансплантации костного мозга или нарушении всасывания из кишечника) назначают внутрь по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом назначают внутрь по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч или по 400 мг 2 раза/сут каждые 12.
При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, пациентам с иммунодефицитом препарат рекомендуется назначать внутрь по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга, или при нарушении всасывания из кишечника), доза препарата для приёма внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, рекомендуется назначать внутрь по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч.
Курс лечения составляет 5 - 7 дней.
Детям для лечения ветряной оспы препарат рекомендуется назначать:
детям старше 6 лет в разовой дозе 800 мг;
в возрасте от 2 до 6 лет – 400 мг;
младше 2 лет – 200 мг.
Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг.
Кратность приема – 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Следует учитывать, что при применении препарата возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов препарата, что особенно вероятно при одновременном применении нефротоксических средств у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении препарата необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).