Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. В результате подавления активности АПФ (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного лежа и стоя) без компенсаторного увеличения ЧСС.
Подавление активности АПФ повышает активность ренина в плазме крови, снижает уровни ангиотензина II и альдостерона. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. в сосудистой стенке. Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление в легочных капиллярах (преднагрузку); повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке.
При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с артериальной гипертензией.
Рамиприл уменьшает частоту развития аритмии при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, связанные с гиперхолестеринемией.
Кардиопротективный эффект рамиприла связан с влиянием на синтез простагландинов и стимуляцией образования оксида азота (NO) в эндотелии; рамиприл активирует калликреин-кининовую систему, препятствует распаду брадикинина (повышает его концентрацию); усиливает почечный кровоток; снижает агрегацию тромбоцитов.
Рамиприл повышает чувствительность тканей к инсулину, увеличивает концентрацию фибриногена, стимулирует синтез тканевого активатора плазминогена, способствуя тромболизису.
Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При ежедневном применении антигипертензивный эффект усиливается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 года). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента.
У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни; уменьшает летальность в раннем и отдаленном периоде инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов; уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование.
При длительном приеме (не менее 6 мес) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца.
Рамиприл снижает давление в портальной вене при портальной гипертензии; тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (более 3 г/сут) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, снижает риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности.
Показания
– артериальная гипертензия;
– хроническая сердечная недостаточность;
– хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой;
– диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия);
– с целью снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов с ИБС, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая их целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут (ежедневно по 1 таб. 2.5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. Стандартная поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут (1 таб. 2.5 мг или 1 таб. 5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут (ежедневно по 1 таб. Хартила 1.25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2.5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Для лечения после инфаркта миокарда прием препарата рекомендуется начинать на 2-9 день после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, составляет по 2.5 мг 2 раза/сут (2 таб. по 1.25 мг или 1 таб. 2.5 мг 2 раза/сут). В зависимости от терапевтического эффекта начальную дозу можно удвоить до 5 мг (2 таб. по 2.5 мг или 1 таб. 5 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. При непереносимости препарата следует снизить дозу.
При недиабетической или диабетической нефропатии рекомендуемая начальная до