Общая информация
Международное название: Цефазолин (Cefazolin)
Торговое название: Цефезол (Cefezole)
Формы выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5, 1 г (флаконы)
Фармакологическая группа: антибиотик, цефалоспорин
Состав по компонентам: цефазолин
Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Механизм действия — бактерицидный (ингибирование биосинтеза клеточной стенки). Имеет широкий спектр антимикробного действия, активен в отношении грамположительных (стафилококки, непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, сибирской язвы) и грамотрицательных микроорганизмов (менингококки, гонококки, шигеллы, сальмонеллы, кишечная палочка, клебсиеллы), спирохет, лептоспир. Неэффективен в отношении синегнойной палочки, индолположительных штаммов протея, микобактерий туберкулеза, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика:
При в/м введении в дозе 500 и 1000 мг Cmax в плазме крови составляет 38 и 64 мкг/мл соответственно, и достигается через 1–2 ч, после в/в введения (1000 мг) Cmax — 180 мкг/мл (через 0.1 ч). Т1/2 при внутримышечном введенении — 3 ч, при внутривенном введении — 1.5–2 ч, связь с белками плазмы — 90%. Объем распределения — 0.12 л/кг. Проникает (через 1.4–1.8 ч, у новорожденных до 1 нед — через 4.5–5 ч, у пациентов с нарушением функции почек — через 3–42 ч) в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыносящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательный тракт, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Метаболизируется (в печени) незначительно. Выделяется в основном через почки в неизмененном виде: в течение первых 6 ч с мочой выводится 60–90%, через 24 ч — 70–95%.
Показания:
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея и другие заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Режим дозирования:
Препарат можно вводить в/м и в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г; кратность введения 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — до 12); кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз/сут. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г за 30 мин до операции, 500 мг-1 г во время операции и по 500 мг-1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции. Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более или при содержании креатинина в плазме 1.5 мг% и менее препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54–35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3–1.6 мг% можно назначать препарат в полной дозе, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34–11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4.5–3.1 мг% назначают Т1/2 дозы с интервалами между инъекциями 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее или при содержании креатинина в плазме 4.6 мг% и более назначают Т1/2 средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. Препарат выводится при диализе. Средняя суточная доза для детей составляет 20–50 мг/кг массы тела; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза/сут. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК). При КК 70–40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40–20-: мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5–20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. Приготовление растворов для инъекщй и инфузий: Для в/м или в/в струйного введения 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 2.5 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течении 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или l0% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в лактате Рингера, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием препарата в пластиковых контейнерах раствор размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается). После этого раствор перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; отек Квинке, артралгии; анафилактический шок), кандидоз (в том числе, кандидозный стоматит); обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; транзиторное повышение активности трансаминаз, анальный зуд, зуд половых органов. У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами цефазолина (6 г) могут появится признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови. При длительном лечении могут развиваться дисбактериозы, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами. При в/м введении препарата возможна болезненность в месте введения, при в/в введении в редких случаях наблюдается флебит.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к цефалоспоринам, дети младше 1 мес.
Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек.
Особые указания:
С осторожностью назначают препарат больным с нарушением функции почек. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможна ложноположительная реакция мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита. При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (+5 С) или 48 ч — при комнатной температуре.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы