Общая информация
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
пор. лиофил. д/п. р-ра д/инф. 30 мг фл., № 1
Динатрия памидронат 30 мг
Прочие ингредиенты: маннитол, кислота фосфорная.
пор. лиофил. д/п. р-ра д/инф. 60 мг фл., № 1
Динатрия памидронат 60 мг
Прочие ингредиенты: маннитол, кислота фосфорная.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: памидроновая кислота (3?амино-1-гидроксипропилидендифосфоновая кислота) — ингибитор резорбции костной ткани, которая осуществляется остеокластами. Взаимодействие с кристаллами гидроксиапатита костной ткани тормозит их образование и растворение. Препятствует поступлению предшественников остеокластов в костную ткань и ингибирует их превращение в зрелые остеокласты.
Препятствует остеолизу, индуцируемому злокачественными опухолями, уменьшает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных. У больных с метастазами злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломной болезнью применение кислоты памидроновой предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах), уменьшает выраженность боли, обусловленной поражением костей. В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией препарат замедляет прогрессирование метастазирования в кости, стабилизирует имеющиеся изменения, способствует развитию в этих участках остеосклероза.
При в/в инфузии препарата в дозе 60 мг на протяжении более 1 ч максимальная концентрация динатрия памидроната в плазме крови — около 10 нмоль/мл. Период полувыведения — 0,8 ч. Равновесная концентрация препарата достигается при продолжительности инфузии свыше 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 54%. При повышенной концентрации кальция в крови степень связывания с белками плазмы крови возрастает. После в/в инфузии около 20–55% введенной дозы динатрия памидроната экскретируется в неизмененном виде с мочой на протяжении 72 ч. Остальное количество задерживается в организме в кальцифицированных тканях на неопределенно длительное время. Общий клиренс из плазмы крови составляет около 180 мл/мин, почечный клиренс — около 54 мл/мин. Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику препарата. При нарушениях функции почек скорость экскреции динатрия памидроната с мочой снижается с уменьшением клиренса креатинина, однако общее количество динатрия памидроната, выводящегося с мочой, не изменяется.
ПОКАЗАНИЯ: метастазы злокачественных опухолей в костях (преимущественно остеолитического характера); миеломная болезнь; гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями; костная болезнь Педжета.
ПРИМЕНЕНИЕ: заранее приготовленный инфузионный р?р Памиреда вводят в/в капельно, медленно. Концентрация Памиреда в инфузионном р?ре не должна превышать 90 мг/250 мл. Скорость инфузии не должна превышать 60 мг/ч (1 мг/мин). Продолжительность инфузии — 2 ч. У взрослых пациентов с миеломной болезнью и при гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуется применение Памиреда в дозе, не превышающей 90 мг, и разведение препарата в 500 мл инфузионного р?ра; длительность инфузии должна составлять не менее 4 ч.
Взрослым пациентам, в том числе больным пожилого возраста при метастазах злокачественных опухолей в костях (преимущественно остеолитического характера) и миеломной болезни Памиред назначают в дозе 90 мг в виде разовых инфузий каждые 4 нед. У взрослых пациентов, которые получают противоопухолевую химиотерапию с 3-недельными интервалами, Памиред в дозе 90 мг также можно применять с 3-недельными интервалами.
При остеолизе, индуцированном опухолью, с сопутствующей гиперкальциемией, перед курсом лечения или во время его следует провести регидратацию изотоническим р?ром натрия хлорида. Суммарную дозу Памиреда на один курс лечения устанавливают с учетом концентрации кальция в крови. При концентрации кальция в крови <3 ммоль/л у взрослых суммарная доза составляет 15–30 мг, 3–3,5 ммоль/л — 30–60 мг, 3,5–4 ммоль/л — 60–90 мг, свыше 4 ммоль/л — 90 мг. Суммарная доза Памиреда может быть введена как в виде однократной инфузии, так и в несколько введений на протяжении 2–4 последовательных дней. Максимальная курсовая доза препарата для взрослых (как для первого, так и для последующих курсов лечения) составляет 90 мг. Существенное снижение концентрации кальция в крови отмечали через 24–48 ч после введения Памиреда, а нормализацию этого показателя — на протяжении 3–7 дней. Если нормализация уровня кальция в крови в пределах указанного времени не достигается, возможно дополнительное введение препарата.
Сухое вещество для инфузий, содержащееся во флаконах, вначале растворяют в воде для инъекций (15 мг — в 5 мл, 30 мг — в 10 мл). Сухое вещество должно раствориться полностью. Затем полученный р?р дополнительно разводят 0,9% р?ром натрия хлорида или 5% р?ром глюкозы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату или к другим бисфосфонатам, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: слабовыражены и преходящи. Наиболее частыми побочными эффектами являются бессимптомная гипокальциемия и лихорадка (повышение температуры тела на 1–2 °С), которая обычно развивается в первые 48 ч после инфузии препарата, проходит самостоятельно и не требует лечения.
Общие реакции: часто — лихорадка и гриппоподобный синдром, который иногда сопровождается недомоганием, ощущением усталости и приливами крови.
Местные реакции: иногда — боль, гиперемия, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте инфузии препарата.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — преходящая боль в костях, артралгия, миалгия, генерализованная боль, судороги мышц (редко).
Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, рвота, редко — анорексия, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, в единичных случаях — гастрит.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, редко — парестезия, тетания (проявление гипокальциемии), беспокойство, дезориентация, головокружение, бессонница, сонливость; в единичных случаях — судороги, зрительные галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения: иногда — лимфоцитопения, редко — анемия, лейкопения, в единичных случаях — тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — АГ или гипотензия, в отдельных случаях — признаки левожелудочковой или застойной сердечной недостаточности вследствие перегрузки вводимой жидкостью.
Со стороны почек: в единичных случаях — гематурия, ОПН, усугубление сопутствующего заболевания почек.
Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны органов чувств: в единичных случаях — конъюнктивит, увеит (ирит, иридоциклит), склерит, эписклерит, ксантопсия.
Изменения биохимических показателей: часто — гипокальциемия, гипофосфатемия; иногда — гипомагниемия; редко — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия; в единичных случаях — изменения показателей функциональных печеночных проб, повышение концентрации креатинина в моче и сыворотке крови.
Прочие: редко — аллергические реакции, включая анафилактоидные, бронхоспазм/одышку, отек Квинке; очень редко — анафилактический шок; в единичных случаях — обострение простого и опоясывающего герпеса.
Многие из перечисленных побочных эффектов могут быть связаны с основным заболеванием.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек; в этих случаях скорость инфузии Памиреда не должна превышать 20 мг/ч.
Биохимические изменения, которые отмечают при лечении препаратом Памиред, характеризуются снижением уровня кальция в сыворотке крови, а также повышением в моче уровня кальция, фосфатов и гидроксипролина.
Продолжительность терапевтического эффекта может быть различной; при рецидивах гиперкальциемии проводят повторное лечение. Эффективность Памиреда при проведении повторных курсов лечения может снижаться.
Памиред нельзя вводить в/в струйно. Для разведения нельзя применять р?ры, содержащие кальций. Не следует применять другие бисфосфонаты одновременно с Памиредом.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфатов в крови. У пациентов, которым проводят частые инфузии препарата длительное время, необходимо проводить периодические исследования функции почек.
Введение р?ра натрия хлорида, использованного для приготовления инфузионного р?ра препарата, может вызвать появление или усиление признаков сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов.
Следует информировать пациентов о том, что после инфузии Памиреда в отдельных случаях возможно появление сонливости и/или головокружения. В связи с этим пациентам, которые получают препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций (управление автотранспортными средствами, работа с опасными механизмами).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении препарата Памиред и кальцитонина для лечения пациентов с выраженной гиперкальциемией отмечают суммирование эффектов, которое проявляется ускоренным снижением содержания кальция в сыворотке крови.
Одновременное применение Памиреда с противоопухолевыми средствами не сопровождается нежелательными взаимодействиями.
Памиред несовместим с инфузионными р?рами, содержащими кальций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: следует контролировать состояние пациентов, получивших препарат в дозе, превышающей рекомендуемую. В случае появления клинических симптомов гипокальциемии (парестезия, тетания и артериальная гипотензия) показано в/в введение кальция глюконата.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 2–25 °С. Не замораживать.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы
