Общая информация
Лекарственная форма: Суппозитории ректальные, 125 мг или 250 мг.
Состав: Один суппозиторий содержит:
активное вещество - парацетамол 125,0 мг или 250,0 мг,
вспомогательные вещества – лецитин, твердый жир.
Описание: Суппозитории однородной консистенции, цвета слоновой кости, торпедообразной формы.
Фармакокинетика: После ректального применения парацетамол всасывается на 68-88%. Пик концентрации в плазме достигается через 3-4 часа. Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Парацетамол широко распределяется в тканях и, в основном, в жидких средах организма (концентрация в крови, плазме и слюне примерно одинакова), за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Уровень связывания с белками плазмы низкий (менее 10%).
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У недоношенных, новорожденных детей и детей на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит в отличие от взрослых, у которых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени с серной кислотой с образованием метаболитов, не обладающих биологической активностью.
Период полувыведения составляет 1-3 часа, и увеличивается в случае печеночной и почечной недостаточности, а также после передозировки. Выводится преимущественно (90%) с мочой, главным образом в виде глюкуронидных (60-80%) и сульфатных (20-30%) конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Максимальный эффект и средняя длительность эффекта (4-6 часов) соотносится с концентрацией в плазме.
Фармакодинамика: Действующим веществом препаратов Пара-Денк 125 Суппоз, Пара-Денк 250 Суппоз является парацетамол, обладающий болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе, с преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Показания к применению:
*
болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в том числе головная боль, невралгии, миалгии, боли при травмах, ожогах, зубная боль, в том числе при прорезывание зубов; при проведении малых хирургических манипуляций, особенно в оториноларингологии и стоматологии)
*
лихорадка при простудных, инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе при детских вирусных инфекциях), поствакцинальная гипертермия у грудных детей в возрасте от 3 месяцев.
Способ применения и дозы:
Препарат Пара-Денк 125 Суппоз применяется ректально для детей в возрасте от 3 месяцев до 1 года. Препарат Пара-Денк 250 Суппоз применяется ректально для детей в возрасте от 1 года до 6 лет.
Режим дозирования зависит от возраста и массы тела ребенка, рекомендуемый интервал введения не менее 8 часов. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня. Средняя разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг на кг массы тела, максимальная суточная доза - 60 мг на кг массы тела.
Масса тела
Возраст
Разовая доза
Максимальная суточная доза
от 5 до 7 кг
3-6 месяцев
1 суппозиторий по 125 мг
2 суппозитория по 125 мг
от 7 до 10 кг
6-12 месяцев
1 суппозиторий по 125 мг
3 суппозитория по 125 мг
от 10 до 15 кг
от 1 до 3 лет
1 суппoзиторий по
250 мг
2 суппoзитория по
250 мг
от 15 до 22 кг
от 3 до 6 лет
1 суппoзиторий по
250 мг
3 суппoзитория по 250 мг
У больных с незначительными нарушениями функции печени и почек необходимо снизить дозировку Пара-Денк 125 Суппоз, Пара-Денк 250 Суппоз или увеличить интервал между применениями препарата. Препараты Пара-Денк 125 Суппоз, Пара-Денк 250 Суппоз не должны применяться длительное время или в повышенной дозировке без консультации врача.
Суппозитории следует вводить глубоко в задний проход, желательно после предварительного опорожнения кишечника. Суппозитории можно предварительно согреть в руке или ненадолго опустить в теплую воду для облегчения введения.
Побочные действия: Редко:
- гепатотоксическое и нефротоксическое действие (при длительном применении в высоких дозах)
- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
- кожная сыпь, зуд, крапивница
- диспепсия.
Крайне редко:
- бронхиальный спазм
- интерстициальный гломерулонефрит.
Противопоказания:
*
повышенная чувствительность к парацетамолу
*
тяжелые нарушения функции печени (индекс по Child-Pugh менее 9)
*
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин)
*
синдром Гилберта (желтуха Мейленграхта)
*
детский возраст до 3 месяцев.
Лекарственные взаимодействия: При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При совместном применении парацетамол может усиливать действие антикоагулянтов (производных кумарина и индола), в результате которого возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени, в процессе терапии необходим контроль показателей свертываемости крови.
Метоклопрамид и домперидон повышают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
Совместное применение изониазида повышает вероятность возникновения токсического действия парацетамола.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном возможно уменьшение эффективности парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма.
Парацетамол усиливает терапевтический эффект кислоты салициловой, пиразолона, кодеина, кофеина.
Одновременное применение парацетамола и пробенецида тормозит конъюгацию парацетамола с глюкуроновой кислотой. Пробенецид нарушает экскрецию и, таким образом, увеличивает концентрацию парацетамола в плазме крови. Дозировка препарата должна быть снижена при применении сопутствующих препаратов, содержащих пробенецид.
При одновременном применении салициламид может увеличить период полувыведения парацетамола.
Особые указания: С осторожностью следует применять при заболеваниях печени и почек. Необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов Пара-Денк 125 Суппоз, Пара-Денк 250 Суппоз с другими парацетамолсодержащими средствами, в том числе комбинированными. Применение парацетамола может влиять на результаты исследования мочевой кислоты, а также на определение глюкозы крови.
Передозировка: При превышении рекомендуемого режима дозирования существует риск интоксикации, в частности, у маленьких детей, страдающих заболеваниями печени, при хроническом недоедании или при сопутствующем применении препаратов, стимулирующих индукцию ферментов. В этих случаях передозировка может привести к летальному исходу.
Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность кожных покровов, боль в животе, развивающиеся чаще всего на протяжении первых 24 часов после применения препарата. Впоследствии пациент может почувствовать улучшение, однако остается умеренная боль в животе, означающая нарушение функции печени. Передозировка после разового применения дозы 140 мг/кг массы тела может вызвать некротический гепатит, который может перейти в необратимый некроз, и, в итоге, к нарушению функции печени, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, с последующее комой и летальным исходом. Повышение уровней трансаминаз печени (AST, ALT), лактатдегидрогеназы и билирубина в сочетании с повышенным протромбином может наступить в течение 12-48 часов после передозировки. Клинические симптомы нарушения функции печени появляются, как правило, через 2 дня и достигают своего пика через 4-6 дней после передозировки. Может развиться острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом.
Лечение: отмена препарата, назначение внутрь метионина, активированного угля. Госпитализация, анализ крови для определения уровня парацетамола в сыворотке крови. Введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или внутрь возможно в пределах 10-48 часов после применения. Диализ эффективен. Дальнейшая терапия передозировки парацетамолом назначается в зависимости от тяжести, стадии и клинических симптомов.
Форма выпуска: По 5 суппозиториев в блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения: Хранить при температуре ниже +25?С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности: 4 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: Без рецепта
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы
