Общая информация
Состав и форма выпуска:
Таблетки: в упаковке 50 и 100 шт.
1 таб. микофенолат мофетил 500 мг Капсулы: в упаковке 100 и 300 шт.
1 капс. микофенолат мофетил 250 мг
Фармакологическое действие:
Селлсепт — высоко эффективное средство профилактики отторжения трансплантата и лечения стойкой реакции отторжения у пациентов с аллогенными почечными трансплантантами.
Мофетила микофенолат — 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты, которая является сильнодействующим, селективным и обратимым ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы. За счет этого препарат ингибирует процесс синтеза гуанозиновых нуклеотидов, не встраиваясь в ДНК . Цитостатический эффект более выражен в отношении лимфоцитов, чем остальных клеток.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием активного метаболита — микофеноловой кислоты. Мофетила микофенолат в плазме не определяется. Биодоступность, рассчитанная для активного метаболита, составляет 94%. Концентрация микофеноловой кислоты в плазме крови снижается на 40% при приеме препарата вместе с пищей.
Связывание с белками плазмы (альбумином) — 97%.
Микофеноловая кислота метаболизируется преимущественно глюкуронилтрансферазой с образованием фенольного глюкуронида, не имеющего фармакологической активности.
Основная часть препарата в виде неактивного метаболита выводится с мочой, около 6% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится менее 1% препарата.
У больных, недавно (менее 40 дней) перенесших трансплантацию почки, максимальная концентрация активного метаболита в плазме на 50% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно перенесших трансплантацию.
Показания:
Профилактика и лечение реакции рефрактерного отторжения у больных после аллотрансплантации почки. Препарат применяют только в составе комбинированной терапии (с циклоспорином и глюкокортикоидами).
Режим дозирования:
Для профилактики реакции отторжения трансплантата первую дозу препарата необходимо принять в течение первых 72 ч после операции. Рекомендуемая доза препарата составляет 2 г/сут. Кратность назначения — 2 раза в сут. Переносимость суточной дозы 2 г выше, чем 3 г/сут, при этом эффективность препарата существенно не меняется.
Для лечения реакции рефрактерного (т.е. устойчивого к терапии) отторжения трансплантата препарат назначают в дозе 3 г/сут для начальной и поддерживающей терапии.
Препарат применяют в составе стандартных программ, включающих циклоспорин и глюкокортикоиды.
При снижении количества нейтрофилов ниже 1300/мм 3 следует снизить дозу препарата или отменить его.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( КК ниже 25 мл/мин/1.73 м 2 ) следует избегать назначения препарата в дозе, превышающей 2 г/сут (по 1 г 2 раза). За этой категорией больных необходимо установить тщательный медицинский контроль.
При назначении Селлсепта пациентам с отсроченными реакциями отторжения трансплантата используют обычные дозы.
Побочное действие:
Побочные действия, связанные с иммунодепрессивным действием препарата: развитие инфекционных заболеваний различной степени тяжести вплоть до сепсиса. Отмечалось возникновение инфекционных поражений нижних отделов мочеполовых путей, кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, герапетические и цитомегаловирусные инфекции, аспергиллезы.
При лечении препаратом возможно возникновение «гриппоподобного» синдрома.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в том числе гипохромная), лейкоцитоз; реже — полицитемия, экхимоз, лимфопролиферативные заболевания.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз почечных канальцев, гематурия; реже — альбуминурия, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертония; реже — стенокардия, мерцание предсердий, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотония (в том числе ортостатическая).
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипер- или гипокалиемия, гипофосфатемия; реже — гиперволемия, ацидоз, гипер- или гипокальциемия.
Со стороны ЖКТ и печени: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, запор, диспептические явления; реже — кровотечения из различных отделов ЖКТ, гастрит, гастроэнтериты, эзофагиты, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы, гепатиты, проктиты, анорексия, гиперплазия десен, гингивиты, язвенные стоматиты.
Дерматологические реакции: акне, реже — карцинома кожи и другие злокачественные новообразования кожи, язвы на коже, кожная гипертрофия, гирсутизм, зуд, алопеция.
Со стороны ЦНС , психики и органа зрения: головокружение, нарушения сна, тремор; реже — депрессия, беспокойство, парестезии, гипертонус мышц, сонливость. Описаны случаи возникновения неспецифической катаракты, конъюнктивитов, амблиопии.
Со стороны процессов обмена: редко — гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипопротеинемия.
Со стороны эндокринного статуса: редко — увеличение массы тела, сахарный диабет, нарушение функции паращитовидных желез.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгии, миалгии, нарушения функции суставов, судороги мышц нижних конечностей, миастения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, фарингит; реже — бронхиальная астма, плевральный выпот, отек легких, синуситы.
Прочие: импотенция.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату или к микофеноловой кислоте.
Особые указания:
Препарат с осторожностью назначают больным с заболеваниями ЖКТ в фазе обострения.
Не рекомендуют использовать Селлсепт одновременно с азатиоприном, так как не проводилось исследований по их совместному применению.
У пациентов, получающих Селлсепт в составе иммуносупрессивной терапии, высок риск возникновения лимфом и других злокачественных опухолей (в частности, рака кожи). Риск повышается при применении более высоких доз препаратов и большей продолжительности лечения.
Больным, получающим Селлсепт, необходимо тщательно контролировать картину периферической крови. Исследования следует проводить 1 раз в неделю в течение первого месяца после операции, 1 раз в 2 недели в течение 2-го и 3-го месяцев, 1 раз в месяц в течение первого года после операции.
Безопасность и эффективность препарата у детей не изучена.
Женщинам детородного возраста, получающим терапию Селлсептом, надлежит использовать эффективные методы контрацепции до начала, во время лечения и в течение 6-ти недель после отмены препарата.
Препарат назначают только при получении отрицательных результатов лабораторных тестов на беременность.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления.
Передозировка:
Случаев передозировки препаратом не описано. Микофеноловая кислота не выводится при гемодиализе. Скорость выведения микофеноловой кислоты увеличивается при назначении колестирамина.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении Селлсепта и ацикловира возможно повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови.
При приеме Селлсепта вместе с антацидами, содержащими магний и алюминий, уменьшается абсорбция препарата.
При назначении колестирамина вместе с Селлсептом понижается концентрация микофеноловой кислоты в плазме крови.
Совместное назначение пробенецида и Селлсепта приводит к повышению концентрации в плазме неактивного метаболита Селлсепта.
При одновременном приеме Селлсепта и циклоспорина А фармакокинетические параметры обоих препаратов не меняются.
При одновременном приеме Селлсепта и в/в введении ганцикловира фармакокинетические параметры обоих препаратов не меняются.
Биодоступность Селлсепта при одновременном приеме с ко-тримоксазолом не меняется.
При проведении изучения фармакокинетических параметров Селлсепта и пероральных контрацептивов при однократном приеме не было выявлено никаких изменений. Однако нельзя исключить, что длительное совместное назначение этих препаратов может привести к изменению эффективности контрацептивов.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы