Общая информация
Международное непатентованное название: Азитромицин
Форма выпуска: таблетки по 250 мг (6 таблеток в упаковке) и 500 мг ( 3 таблетки в упаковке) Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид Фармакологическое действие Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Streptococcus agalactiae, стрептококков групп С. F и G. Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella para pertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азимир не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Фармакокинетика Азимир быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азимира внутрь в дозе 500 мг СтЭх азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37% .Распределение Азимир хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T-i/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность Азимира накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, Азимир не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азимир сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм и выведение
В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение Азимира из плазмы крови происходит в 2 этапа: TV2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению: Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); скарлатина ; инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит) ; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) ; инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит) ; болезнь Лайма (боррелиоз); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы: применяется перорально 1 раз в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г). При острых инфекциях урогенитального тракта однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиозе) для лечение первой стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.Детям с массой тела более 10 кг назначают в 1-й день лечения 10мг/кг массы тела, в последующие 4 дня - по 5мг/кг 1 раз/сут. Возможен 3-дневный курс лечения: разовая доза составляет 10 мг/кг, курсовая доза - ЗОмг/кг. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Побочные действия: Азимир редко вызывает побочные явления. Возможны изменения со
стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, понос, боль в животе, реже - рвота и метеоризм. Сыпь появляется крайне редко. Возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управления механизмами: данные о влиянии Азимир на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.
Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Беременность и лактация. При беременности и в период лактации азитромицин назначают только в том в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Неизвестно, выделяется ли азитромицин с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.
Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (особенно детям).
Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Нет необходимости превышать рекомендуемый курс лечения.
Передозировка: в случае передозировки Азимир которая при приеме макролидных антибиотиков проявляется в виде временной потери слуха, сильной тошноты, рвоты, поноса. следует вызвать рвоту и по возможности скорее обратиться к врачу. Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: при одновременном приеме антациды уменьшают скорость всасывания Азимира.
У пациентов, принимающих алкалоиды спорыньи, при одновременном приеме некоторых макролидных антибиотиков возможно подавление эрготизма, однако данные о возможном взаимодействии между производными спорыньи и Азимиром отсутствуют.
В отличие от большинства макролидов Азимир не влияет на активность изоферментов системы цитохрома P4so, поэтому Азимир не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, метилпреднизолоном, циметидином. Пища замедляет и снижает абсорбцию Азимира.
Условия хранения: Хранить в сухом месте при температуре не выше 25° С. Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска: по рецепту врача.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы