Общая информация
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р д/ин. 3 % амп. 1 мл, № 10
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, трилон Б, натрия сульфат, спирт бензиловый, повидон, пропиленгликоль, трометамин, вода для инъекций.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика: кеторолака трометамин — НПВП на основе кеторолака трометаприма. Обладает выраженной анальгезирующей активностью значительно превосходящей другие НПВП, сравнимой с анальгезирующей активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражено значительно слабее. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, являющихся основными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкую.
Действие препарата начинается через 1 ч, достигает максимума через 2–3 ч и продолжается 8–12 ч.
Фармакокинетика. При в/м введении на месте введения препарата создается депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток. Время достижения максимальной концентрации — 3 мг/л в плазме крови составляет 40–50 мин. Связывание с белками плазмы крови — более 99%. До 10% введенной дозы препарата метаболизируется в печени, остальное количество в почках. Выводится из организма, в основном, с мочой (до 90%), 60% введенной дозы — в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения препарата составляет 4–6 ч. У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц пожилого возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения — увеличивается. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко при лактации.
ПОКАЗАНИЯ: Р-р для инъекций: болевой синдром средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационный и посттравматический периоды, после операционных вмешательств в гинекологии, при травме опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, в частности при растяжении, переломах, вывихах, при почечной и печеночной коликах (сочетанно со спазмолитиками), при отите, ишиалгии, фибриалгии, остеоартрите, радикулите, артрозе, остеохондрозе; болевой синдром у онкологических больных. Зубная боль (периодонтит, пульпит, кариес).
ПРИМЕНЕНИЕ:
Р-р для инъекций: режим дозирования раствора Кетолонг-Дарница устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 30 мг в/м каждые 8–12 ч, в зависимости от продолжительности обезболивающего эффекта. Максимальная суточная доза Кетолонга-Дарница для взрослых — 90 мг, при этом для пациентов в возрасте старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг — 60 мг. Максимальная продолжительность применения — 5 дней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и производных пиразолона, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), внутренние и наружные кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина в плазме крови выше 50 мг/л), печеночная недостаточность.
Для р-ра для инъекций в том числе: язвенно-эрозивные заболевания ЖКТ. Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние. Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез. Функциональная недостаточность почек (концентрация креатинина в плазме крови более 50 мг/л). БА, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе. Детский возраст до 16 лет, период беременности, родов, кормления грудью. Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП. Состояние дегидратации и гиповолемии.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: При применении препарата у отдельных больных возможны следующие побочные явления:
Со стороны ЖКТ: гастралгия, диарея, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, анорексия, тошнота, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, изжога, отрыжка, рвота, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функций печени.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД (частота возникновения — до 3%), ощущение сердцебиения.
Со стороны состемы кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения — до 1%).
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, олигурия, гематурия, описаны случаи ОПН, папиллярный некроз, протеинурия, нефротический синдром (редко);
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура.
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции, изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, мокнущая сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Усиливает эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Одновременный прием с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ повышает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно нарушение функции почек. При одновременном применении с пробенецидом концентрация кеторолака в плазме крови увеличивается.
Снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств за счет снижения синтеза простагландинов в почках.
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (сочетанное их применение возможно только при применении последнего в низкой дозе и контроле его концентрации в плазме крови).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.
При одновременном применении с солями лития задерживает выведение лития из организма.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Повышает эффективность наркотических анальгетиков.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре 15–25 °С.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы
