Общая информация
Состав и форма выпуска.
Активное вещество - ловастатин. Таблетки 20мг по 10 в упаковке. Неактивная лактоновая форма соответствующей свободной гидроксикислоты, которая является сильнодействующим ингибитором эндогенного синтеза холестерина и, таким образом, служит средством, снижающим уровень холестерина. После абсорбции в желудочно-кишечном тракте Ло-Липид быстро гидролизируется до свободной гидрокислоты, которая является конкурентным ингибитором 3-гидрокси-З- метилглутарил-коэнзим А (HMG-CoA) редуктазы, фермента, катализирующего начальную, лимитирующую скорость стадию биосинтеза холестерина. В результате, как было показано в клинических исследованиях, Ло-Липид снижает содержание общего холестерина в сыворотке крови, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), Ло-Липид ведет также к умеренному повышению содержания липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и к понижению плазменных триглицеридов. Ло-Липид - специфический ингибитор HMG-CoA редуктазы, фермента, катализирующего превращение HMG-CoA в мевалонат. Поскольку превращение HMG-CoA в мевалонат является начальной стадией биосинтеза холестерина, лечение препаратом Ло-Липид, как и следовало ожидать, не приводит к накоплению потенциально токсичных стеролов. Кроме того, HMG-CoA быстро метаболизируется обратно до ацетил-СоА, который участвует во многих процессах биосинтеза. В исследованиях на животных было показано, что после перорального приема ловастатин высокоселективен к печени, где достигает значительно более высоких концентраций, чем в тканях, не являющихся мишенями. Ловастатин быстро экстрагируется из крови при первом прохождении через печень, основное место его действия, и последовательно выводится с желчью. Ло-Липид исследовался при лечении первичной гиперхолестеринемии, когда применение только диетотерапии было недостаточным. Ло-Липид - высоко эффективное средство для снижения общего холестерина и ЛПНП-холестерина при гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигается в течение двух недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. Было показано, что Ло-Липид эффективен при неосложненном, хорошо контролируемом инсулинозависимом (тип 1) и инсулинонезависимом (тип 2) диабете с начальной гиперхолестеринемией. Снижение сывороточных липидов было сопоставимо с данными у больных без диабета. Отрицательного воздействия на уровень сахара не наблюдалось.
Показания к применению.
Снижение повышенного уровня общего холестерина и ЛИП-холестерина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда диетотерапии и других нефармакологических мероприятий недостаточно. Мевакор(r) понижает общий холестерин и ЛИП-холестерин и повышает ЛВП-холестерин: таким образом, Мевакор(r) понижает соотношение общего холестерина к ЛВП-холестерину и соотношение ЛИП-холестерина к ЛВП-холестерину. Снижение повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.
Режим дозирования и применение.
До начала лечения препаратом Ло-Липид пациенту назначается стандартная, снижающая содержание холестерина диета, которая продолжается в течение всего лечения. Обычная начальная доза составляет 20 мг в день и назначается один раз в день с вечерним приемом пищи. Одноразовое применение препарата с вечерним приемом пищи оказалось более эффективным, чем с утренним, что объясняется, по-видимому, тем, что в основном синтез холестерина осуществляется ночью. Больные с легкой или выраженной гиперхолестеринемией могут начинать лечение с начальной дозы 10 мг Ло-Липида. При необходимости, увеличение дозировки должно производиться не ранее, чем через 4 недели.
Максимальная доза (80 мг в день) назначается один раз в день или делится на два приема с утренним и вечерним приемом пищи. Применение препарата два раза в день представляется несколько более эффективным, чем одноразовое. Для пациентов, принимающих одновременно с ловастатином препараты, подавляющие иммунитет, максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в день (см. " Меры предосторожности", Влияние на мышцы). Количество принимаемого Ло-Липида должно быть уменьшено при снижении уровня ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) или при снижении общего холестерина плазмы до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л).
Сопутствующая терапия. Ло-Липид эффективен один или в сочетании с другими, понижающими содержание холестерина медикаментами, прежде всего с секвестрантами желчных кислот.
Дозировка при почечной недостаточности. Поскольку Ло-Липид только незначительно выводится почками, изменение дозы для больных с почечной недостаточностью средней тяжести не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозировки выше 20 мг в день должны назначаться с осторожностью, а при острой необходимости - применяться под контролем (см. " Меры предосторожности", Влияние на мышцы).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к составным компонентам этого препарата. Активное заболевание печени или не имеющее объяснения постоянное повышенное содержание сывороточных трансаминаз. Беременность и кормление грудью (см. также " Меры предосторожности").
Меры предосторожности.
Влияние на печень. В начальных клинических исследованиях отмечалось выраженное (в три раза выше верхней границы нормы) повышение трансаминаз у некоторых пациентов, которое обычно наблюдалось через 3-12 месяцев от начала лечения ловастатином, но не сопровождалось появлением желтухи или других клинических проявлений или симптомов. Не было данных о повышенной чувствительности к препарату. Некоторые из этих пациентов имели изменения показателей функции печени до начала лечения ловастатином и/или употребляли значительное количество алкоголя. У пациентов, лечение которых препаратом было прервано или совсем отменено, уровень трансаминаз постепенно снизился до показателей до начала лечения.
Необходима осторожность при назначении медикамента пациентам, имеющим заболевание печени в анамнезе. Активное заболевание печени является противопоказанием к применению Ло-Липида (см. "Противопоказния",).
Влияние на мышцы. У пациентов, принимающих ловастатин, отмечались преходящие незначительные повышения уровня креатинфосфокиназы, как правило, не имеющие клинического значения.
Считается возможным появление миальгий при лечении ловастатином. Редко отмечалась миопатия, которая возможна у каждого пациента с диффузными миальгиями, болезненностью мышц и/или выраженным повышением креатинфосфокиназы (в 10 раз больше верхней границы нормы). Имелись сообщения о возникновении тяжелого рабдомиолиза, ведущего к острой почечной недостаточности. При выраженном повышении уровня креатинфосфокиназы или при появлении очевидной или подозреваемой миопатии лечение ловастатином должно быть прекращено. Большинство пациентов, у которых отмечался вызванный миопатией рабдомиолиз, получали подавляющий иммунную систему препарат циклоспорин и одновременно гемфиброзил или ниацин (никотиновую кислоту) в дозах, снижающих содержание липидов. У некоторых больных была в анамнезе почечная недостаточность, в основном как осложнение длительно существующего диабета. О рабдомиолизе, с или без поражения почки, сообщается у тяжелобольных пациентов, которые одновременно с ловастатином получали эритромицин.
Пациентам необходимо объяснить важность срочного обращения к врачу в случае появления новых симптомов, таких как мышечные боли и мышечная слабость, особенно если они сопровождаются общим недомоганием и повышением температуры.
Применение во время беременности.
Ло-Липид во время беременности противопоказан. Атеросклероз является хроническим процессом и перерыв в приеме лекарственных липидопонижающих медикаментов во время беременности должен иметь небольшое влияние на результат длительной терапии первичной гиперхолестеринемии. Кроме того, холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина являются существенными компонентами развития плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран.
Поскольку ингибиторы HMG-СоА-редуктазы, такие как Ло-Липид, способны снижать синтез холестерина, при приеме Ло-Липида беременными возможны различные нарушения в развитии плода. Данных о применении Ло-Липида во время беременности не имеется (см. "Противопоказания"). Женщинам детородного возраста должен назначаться только в тех случаях, когда возможность беременности очень мала. В случае наступления беременности во время приема медикамента, последний сразу же отменяется и женщине дается полная информация о возможной опасности для плода.
Кормящие матери. Неизвестно, выделяется ли Ло-Липид с материнским молоком. Но, так как многие медикаменты выделяются с материнским молоком, женщинам, принимающим Ло-Липид не рекомендуется кормить детей грудью из-за возможности тяжелых побочных явлений у младенцев (см. "Противопоказания").
Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность у детей не доказана.
Применение у пожилых. В контролируемом исследовании у пожилых больных (более 60 лет) была показана эффективность препарата, аналогичная выявленной на популяции в целом. Повышение частоты клинических или лабораторных побочных эффектов не было.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. У пациентов с редкой гомозиготной семейной гиперхолестеринемией Ло-Липид менее эффективен. Возможная причина - отсутствие у этих пациентов функционирующих ЛПНИП-рецепторов. У этих больных имеется наибольшая вероятность повышения трансаминаз при приеме статинов. (см. "Побочные эффекты").
Гипертриглицеридемия. Ло-Липид обладает лишь небольшим триглицеридопонижающим действием, он не показан в тех случаях, когда главной проблемой является гипертриглицеридемия (так называемые гиперлипидемия I, IV и V типа).
Взаимодействие лекарств. Иммунносупрессивные медикаменты, гемфиброзил, ниацин (никотиновая кислота): (см. " Меры предосторожности", Влияние на мышцы). Производные кумарина. При одновременном применении ловастатина и антикоагулянтов - производных кумарина, у некоторых пациентов возможно увеличение протромбинового времени. У пациентов, принимающих антикоагулянты, необходимо определение протромбинового времени до и после начала лечения ловастатином, дальнейшие обследования в обычные, рекомендуемые для антикоагулянтной терапии промежутки времени.
Побочные эффекты.
Ло-Липид обычно хорошо переносится.
Побочные эффекты в большинстве случаев были слабыми и преходящими. Возможны вздутие кишечника, диарея, запор, тошнота, диспепсия, головокружение, головные боли, судороги мышц, миальгия, кожная сыпь и боли в животе, усталость, зуд, сухость во рту, нарушение сна и расстройство вкуса.
О миопатиях и рабдомиолизе сообщалось редко. С тех пор, как препарат появился в обращении, сообщалось о следующих дополнительных побочных явлениях: гепатит, холестатическая желтуха, рвота, отсутствие аппетита, парестезия и психические нарушения, включая беспокойство, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Наблюдались отдельные случаи синдрома повышенной чувствительности, который включал одно или многие нарушения: анафилаксию, ангиоотек, синдром, схожий с волчанкой, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антинуклеарные антитела, ускорение СОЭ, артральгия, крапивница, астения, фотосенсибилизация, приливы, озноб, диспепсия, недомогание.
Данные лабораторных исследований. Выраженные и постоянные повышения трансаминаз наблюдались редко (см. "Меры предосторожности"). Наблюдались другие отклонения показателей функции печени, включая повышение щелочной фосфатазы и билирубина. Отмечались повышения креатинфосфокиназы (которые можно отнести к несердечной фракции креатинфосфокиназы). Эти повышения были обычно незначительны и преходящи, выраженные повышения наблюдались редко.
Хранение.
Защищать от света. Хранить при температуре ниже 30"С.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы
