СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 10
табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 20 8,62 грн.
Бизопролола фумарат 5 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.
табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10
табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 20 14,23 грн.
Бизопролола фумарат 10 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое средство. Кардиоселективный блокатор ?1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, угнетает секрецию ренина. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и АД. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость, снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Практически не влияет на липидный спектр сыворотки крови. Повышает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту возникновения желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Антигипертензивное действие достигает максимума через 1–3 ч и длится 24 ч, стабилизируясь к концу 2-й недели при регулярном приеме препарата.
Всасывается из ЖКТ практически полностью (80–90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация бизопролола в плазме крови достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Незначительно проникает сквозь ГЭБ и в грудное молоко. При первом прохождении печени 20% бизопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг массы тела, клиренс — 3,7 мл/мин/кг. Более 98% препарата экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), менее 2% — с калом. Период полувыведения препарата составляет 9–12 ч, у пациентов пожилого возраста — увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект препарата в течение 24 ч при приеме 1 раз в сутки.
ПОКАЗАНИЯ: АГ, ИБС (стабильная стенокардия, постинфарктный период), хроническая сердечная недостаточность.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды назначают по 5–10 мг препарата 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг. Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и ЧСС.
При АГ и ИБС назначают 5–10 мг бисопролола 1 раз в сутки.
При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с минимальнй дозы (1,25 мг) и постепенно повышают ее в течение нескольких месяцев. Максимальная суточная доза препарата — 10 мг.
При лечении больных с хронической сердечной недостаточностью Бисопрол можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечным гликозидом.
Препарат назначают пациентам с умеренно выраженой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ?35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних 6 нед.
У больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./ мин), синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная и AV-блокада II–III степени, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Не следует назначать Бисопрол в период беременности и кормления грудью, а также детям ввиду отсутствия соответствующего опыта применения. Применение блокаторов ?-адренорецепторов в конце беременности может обусловить брадикардию, артериальную гипотензию и гипогликемию у новорожденного.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Со стороны нервной системы: усталость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, редко — галлюцинации. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают в течение 1–2 нед после начала лечения.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезотечения, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, ухудшение периферического кровообращения,