Семинары и конференции 2019
Спортивная медицина
Мед.товары на экспорт
Новости
Полезные статьи
Будь здоров!
Объявления
Отзывы и пожелания
Медицинские печатные издания
Последние объявления
21.06.19 Фармацевтическая компания набирает сотрудников в отдел продаж. Вакансия - ...
18.06.19 СРОЧНО! Компания «ECO-PURE ECOPHARMA» объявляет набор на должность Медицинского...
18.06.19 В INOM HEALTH CARE! Требуются МП!
17.06.19 В новую-обновленную компанию ТРЕБУЮТСЯ Медицинские Представители по...
17.06.19 БАРЧА ВИЛОЯТ ВА ШАХАРЛАРГА ТИББИЙ ВАКИЛЛИК УЧУН ТАНЛОВ ЭЪЛОН ҚИЛАМИЗ!
17.06.19 БАРЧА ВИЛОЯТ ВА ШАХАРЛАРГА ТИББИЙ ВАКИЛЛИК УЧУН ТАНЛОВ ЭЪЛОН ҚИЛАМИЗ!
17.06.19 В Иностранную Фармацевтическую Компанию требуются МП по Намангану и Андижан
17.06.19 ("Himalaya")Медицинский представитель в Ташкент, Нукус, Джиззак, Навоий.
Все обьявления
Опрос
Афоризм о здоровье
Eсли заниматься физическими упражнениями - нет никакой нужды в употреблении лекарств, принимаемых при разных болезнях, если в то же время соблюдать все прочие предписания нормального режима.

Авиценна (Абу-али ибн Сина)
Анекдоты
Разговаривают два врача:
- Я прописал одному своему пациенту, больному бронхитом, теплее одеваться.
- Ну и правильно.
- Так вот, уходя, он надел мою дубленку.
Популярные теги
Стоматология, Вакцинация, Новый объект здравоохранения, Здоровье матери и ребенка, Научно-практическая конференция, ВИЧ/СПИД, Туберкулез, Выставки, Новости регионов, Рак, Мероприятия, проводимые в стране, Сердце, Новая разработка, Витамины, Благотворительность
Все теги
Наша кнопка
Код нашей кнопки
Прайс-листы
оптовых цен
Рекомендуем прочесть
Гороскоп здоровья
Вход в личный кабинет
Логин:
Пароль:
Регистрация
Справочник фармацевта

Изменения метаболизма

Метаболизм (биотрансформация) лекарственных препаратов может происходить в печени, почках, легких, стенке кишечника. Лекарственные вещества, проходящие процессы метаболизма, могут становиться более или менее активными. Чаще метаболизм приводит к превращению жирорастворимых веществ в более полярные, а затем водорастворимые. Эти метаболиты менее биологически активны, а биотрансформация облегчает их экскрецию с мочой или желчью. Некоторые вещества после завершения процессов метаболизма становятся более активными, чем до него.

В итоге, если лекарственное взаимодействие приводит к ускорению метаболизма препарата (объекта), то наиболее вероятно уменьшение времени его биологического действия, однако если активен именно метаболит препарата, то такое же взаимодействие может усилить его действие. Большинство метаболических реакций (окисление, восстановление, гидролиз) происходит в микросомах печени без участия ферментов. Однако в процессах биотрансформации участвуют и некоторые немикросомальные печеночные ферменты (алкоголь- и альдегиддегидрогеназы, эстеразы, амидазы). Поэтому количество и активность печеночных метаболических ферментов обусловливают вероятность возникновения и выраженность взаимодействия между лекарственными препаратами. На лекарственное взаимодействие определенным образом влияют изменения активности ферментов, возраст, имеющиеся заболевания, врожденные особенности ферментных систем.

В обезвреживании любых поступающих в организм веществ принимают участие ферментные системы окислительного метаболизма. Наиболее важной такой системой является система цитохрома Р450. Большие количества этого фермента определяются в эндоплазматическом ретикулуме или микросомах гепатоцитов и энтероцитах тонкой кишки, низкие концентрации его имеются во внепеченочных тканях (почках, легких, головном мозге). Этот фермент имеет множество изоформ, из них около десятка оказывают влияние на метаболизм лекарственных препаратов. Цитохром 3А4 — основной фермент, обнаруживаемый в печени человека. Он составляет около 30 % от общего количества цитохромов в организме и участвует в метаболизме примерно половины всех лекарственных препаратов. Цитохром 3А4 обусловливает лекарственные взаимодействия в тех случаях, когда происходит индукция или угнетение микросомальных ферментов.

Многие лекарственные вещества и продукты питания могут повышать активность цитохрома Р450 и, следовательно, изменять время полужизни лекарства-объекта. Клинически значимые взаимодействия могут вызывать длительное курение, хронический алкоголизм, прием некоторых противосудорожных препаратов (барбитуратов, карбамазепина). Быстрота развития и обратимость индукции ферментов зависит от индуктора и скорости синтеза новых ферментов, который может длиться до нескольких месяцев. Ингибирование ферментов группы цитохромов приводит к изменению метаболизма препарата-объекта. Его время полужизни удлиняется, следовательно, повышается его концентрация. Некоторые ингибиторы влияют сразу на несколько изоформ ферментов (макролидный антибиотик эритромицин). Иногда угнетение нескольких изоформ ферментов вызывает высокие концентрации одного ингибитора. В этом случае доза ингибитора прямо пропорциональна скорости наступления и выраженности его действия.

В целом ингибирование развивается быстрее, чем индукция. Путь введения лекарственного препарата влияет на скорость развития и выраженность угнетения активности фермента. При внутривенном введении препарата взаимодействие развивается быстрее.




Вверх
Яндекс.Метрика Рейтинг@Mail.ru Gorodskidok.uz 18+
Все имущественные права на сайт принадлежат ООО "Amedia Online Group"
Адрес: 100005, Узбекистан, г. Ташкент, ул. С. Азимова 68

E-mail: info@apteka.uz
Любое копирование материалов сайта возможно только с активной гиперссылкой на www.apteka.uz
© ООО «Norma»; 2019. Все права защищены.