АЛЬБЕНДЕКС таблетки 400мг N1

Лекарственная форма: таблетки

Состав:

в одной таблетке содержится:

Активное вещество: альбендазол– 400,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, желатин, натрия лаурилсульфат, натрия крахмал гликолят, кросповидон, микрокристалическая целлюлоза 101, сахаринат натрия, кроскармелоза натрия, магния стеарат, оболочное покрытие Instacoat Aqua.

По 1 таблетке в контурной ячейковой упаковке.

Контурные ячейковые упаковки по 1 (1x1), вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Препарат проявляет антигельминтную активность. Альбендазол влияет на полимеризацию β-тубулина, останавливает её. Как результат происходит нарушение образования микротрубочек в кишечнике гельминтов, подавляется способность червей усваивать глюкозу, блокируется нормальная внутриклеточная миграция органелл, синтез АТФ в их мышечной ткани. Создание терапевтической концентрации альбендалоза приводит к гибели гельминтов.

Препарат активен в отношении взрослых особей и личиночных форм. Альбендазол вызывает гибель нематод (Necatoramericanus, Strongyloidesstercoralis, Enterobiusvermicularis, Trichuristrichiura, Ascarislumbricoides, Cutaneous Larva Migrans, Ancylostomaduodenale), цестод (свиного, бычьего и карликового цепней), трематод (Clonorchissinensis, Opisthorchisviverrini), простейших (лямблий).

Всасывание

При приёме внутрь альбендазол плохо адсорбируется из ЖКТ (менее 5%), в неизменённом виде не определяется в плазме. Биодоступность у альбендазола при приёме внутрь низкая. Одновременный приём жирной пищи повышает всасывание альбендазола в плазме крови в 5 раз. Время достижения С_max  альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 70%. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов.

Метаболизм

Препарат быстро метаболизируется при «первом прохождении» через печень, быстро превращается в печени в первичный метаболит – альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.

После приёма лекарственного средства в разовой дозе 400 мг фармакологически активный метаболит, альбендазола сульфоксид, достигает плазменных концентраций от 1,6 до 6,0 мкмоль/л.

Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускорят метаболизм многих лекарственных препаратов.

Выведение

Т_1/2 альбендазола сульфоксида – 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой (менее 1%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс не меняется у больных с нарушением функций почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом С_max альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а Т_1/2 удлиняется.

Прием Альбендазола может сопровождаться нежелательными эффектами:

- лейкопенией;
- панцитопенией;
- головной болью;
- тромбоцитопенией;
- агранулоцитозом;
- диспепсией;
- повышением активности трансаминаз печени;
- болью в животе;
- головокружением;
- менингиальной симптоматикой;
- кожным зудом;
- гипертермией;
- крапивницей;
- алопецией (обратимой);
- гипертензией;
- нарушением функции почек.

Возможно слабое или умеренное повышение активности печёночных ферментов при продолжительном приёме лекарственного средства, которое нормализуется после прекращения приёма. Определение показателей функции печени следует проводить перед началом каждого цикла лечения и каждые 2 недели в течение лечения. Если активность печёночных трансаминаз увеличивается в 2 раза и более, альбендазол следует отменить.

Лечение повторяют, когда показатели функции печени возвратятся к норме.

Альбендазол может вызвать угнетение костного мозга, поэтому следует проводить анализы крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла лечения. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению костного мозга, в результате чего возникает панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, что обусловливает необходимость тщательного контроля показателей крови. В случае возникновения значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить.

Лечение альбендазолом может обнаружить наличие уже существующего нейроцистицерикоза, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозгу. Симптомы могут возникнуть сразу после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными лекарственными средствами.

Цистицерикоз может, в редких случаях, затрагивать сетчатку глаза. Если такие повреждения визуализируются, необходимость в проведении терапии цистециркоза следует сопостовлять с возможностью повреждения сетчатки, вызванного альбендазолиндуцированными изменениями в сетчатке.

Для предотвращения возникновения случаев повышения церебрального давления в течение первой недели лечения рекомендуется применять пероральные или внутривенные кортикостероиды.

Лечение лекарственным средством не требует применения клизм, слабительных средств или специальной диеты.

В связи с присутствием в таблетках лактозы, данный препарат противопоказан при галактоземии, нарушении всасывания глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы (редкие нарушения обмена веществ).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью при печёночной недостаточности и циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек клиренс альбендазола и его метаболитов не меняется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.

Лекарственное средство противопоказано во время беременности. Во избежание приема альбендазола в течение ранней беременности, женщины детородного возвраста должны проводить лечение после получения отрицательного теста на беременность; этот тест следует повторить, по крайней мере, один раз перед началом следующего цикла. Следует принимать меры контрацепции во время и в течение одного месяца после окончания лечения при системной инфекции.

Неизвестно, секретируется ли у человека альбендазол или его метаболиты в грудное молоко. Поэтому не следует использовать альбендазол в период грудного вскармливания, за исключением случаев, когда предпологается, что потенциальная польза превышает возможные риски, связанные с лечением.

Применение в педиатрии

Противопоказано применение у детей младше 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития головокружений, необходимо при вождении транспортных средств и обслуживании механического оборудования в движении соблюдать осторожность.

Кишечные инфекции и ларвальный  (личиночный) гельминтоз (в том числе, смешанные глистные инвазии):

- Нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз.

- Трематодозы: описторхоз и клонорхоз.

- Лямблиоз у детей 3-12 лет.

- Цестодозы: тениоз (Taenia solium, Taenia saginata), гименолипедоз.

Системные гельминтозы:

- Эхинококкоз: альбендазол демонстрирует наибольшую эффективность при лечении кист печени, лёгких и брюшины. Опыт применения при кистах костей, сердца и центральной нервной системы ограничен.

- Кистозный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus), альбендазол применяется для лечения пациентов с кистозным эхинококкозом в следующих случаях:

• если хирургическое вмешательство неприемлемо;
• перед хирургическим вмешательством;
• после хирургического вмешательства в случае, если предоперационное лечение было слишком кратковременным, или произошла утечка содержимого кисты, или во время хирургического вмешательства был выявлен жизнеспособный материал;
• после чрескожного дренирования кист в диагностических или терапевтических целях.

- Альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis). Альбендазол применяется для лечения пациентов:

• при неоперабельном заболевании, особенно в случаях локальных или отдельных метастазов;
• после паллиативного хирургического вмешательства;
• после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени.

- Нейроцистицеркоз. Альбендазол применяется для лечения пациентов со следующими состояниями:

• одиночные или множественные кисты или гранулематозные поражения паренхимы головного мозга;
• арахноидальные или внутрижелудочковые кисты;
• гроздевидные кисты.

Не назначают Альбендазол при:

- гельминтозах у детей до 3 лет;

- гиперчувствительности к альбендазолу;

- беременности;

- лактации.

С осторожностью при:  патологиях сетчатки на фоне цистицеркоза,  циррозе печени, печёночной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения в детском возврасте с 3-х до 6 лет.

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта.

Установлено, что альбендазол индуцирует печеночные ферменты системы цитохрома Р450, ответственной за его метаболизм. Лекарственные средства, которые могут уменьшить эффективность альбендазола, и при использовании которых требуется мониторинг эффектов, поскольку может возникнуть необходимость применения других режимов дозирования или терапии: противосудорожные (например, фенитоин: фосфенитон, карбомазепин, фенобарбитал, примидон); левамизол; ритонавир.

Лекарственные средства, которые могут увеличивать уровень активного метаболита альбендазола и при использовании которых необходимо проводить мониторинг за возможным увеличением побочных эффектов альбендазола: циметидин; дексаметазон (непрерывное использование повышает уровень метаболита альбендазола на 50%); празиквантел.

Грейпфуртовый сок также увеличивает уровень альбендазола сульфоксида в плазме.

Жирная пища повышает системную биодоступность альбендазола в 5 раз при одновременном приёме.

Другие возможные взаимодействия

В связи с возможным изменением активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия со следующими лекарственными средствами: пероральными противозачаточными средствами; антикоагулянтами; гипогликемическими средствами для приёма внутрь; теофиллином.

Необходимо соблюдать осторожность при применении альбендазола пациентами, принимающими вышеуказанные лекарственные средства.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Назначают Альбендазол внутрь, после еды. Таблетки запивают водой. В таблице приведены дозировки в зависимости от патологии. Прием слабительных после приема Альбендазола не нужен.

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, немедленно обратитесь за помощью к врачу!

При приёме высоких доз альбендазола у пациентов возможно развитие нарушений сна, рвоты, снижения зрения, зрительных галлюцинаций, желтухи, увеличения размеров печени, тахикардии и головокружения. Кроме того, при интоксикации альбендазолом отмечается развитие повышения уровня печёночных ферментов и окрашивания кожи, слезной жидкости, слюны, мочи и кала в оранжевый или коричнево-красный цвет. Специфический антидот альбендазола неизвестен.

Лечение: при интоксикации альбендазолом показаны стандартные методы (промывание желудка, назначение симптоматической терапии и энтеросорбентных средств), а также отмена препарата.