Аллерцетин

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Период полувыведения (T1/2) составляет 7-10 часов, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками, около 12,9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях:
У пациентов с нарушениями функции почек (Клиренсон креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается, что требует соответствующего изменения режима дозирования. У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается. Менее 10% левоцетиризина удаляется гемодиализом. Проникает в грудное молоко.

Особые условия

Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дозировка

Препарат назначают внутрь независимо от приема пищи.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. В среднем применяют 3-6 недель, в случае краткосрочного периода воздействия аллергена может быть достаточно применения в течение 1 недели. При длительном хроническом течении заболевания лечение может продолжаться до 6 месяцев. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Взрослым и детям старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таблетка).

Пожилым пациентам при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. У больных с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени, коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени при КК менее 70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, диарея, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с макролидами или кетаконазолом, достоверных изменений на ЭКГ не наблюдалось.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг в сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

При применении в терапевтических дозах не получены данные о взаимодействии с этанолом, тем не менее, необходимо воздерживается от употребления алкогольных напитков.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 10 контурно-ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пенале картонном.

СОСТАВ:
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание: Таблетки светло-желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, без запаха.

Состав и форма выпуска

Состав: Активное вещество: Левоцетиризина дигидрохлорид – 5,0 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Форма выпуска По 10 таблеток в контурно-ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 2 или 10 контурно-ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пенале картонном.

Фармокологическое действие

Левоцетиризин блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Действия препарата начинается через 12 минут после приема в однократной дозе у 50% пациентов, через 1 час наблюдается у 95% пациентов и сохраняется в течение 24 часов.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ :
2 года от даты производства.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, агрессия, возбуждение, судороги, астения, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия. Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, диарея, изменение функциональных проб печени. Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия. Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела. Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с макролидами или кетаконазолом, достоверных изменений на ЭКГ не наблюдалось. При одновременном применении с теофиллином (400 мг в сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. При применении в терапевтических дозах не получены данные о взаимодействии с этанолом, тем не менее, необходимо воздерживается от употребления алкогольных напитков.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.