Аллерцетин

-терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин);
-непереносимость лактозы;
-детский возраст до 6 лет;
-беременность и лактация,
-повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при:
- хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования),
- у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг.
Менее 14% метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Период полувыведения (T1/2) составляет 7-10 часов, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками, около 12,9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях:
У пациентов с нарушениями функции почек (Клиренсон креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается, что требует соответствующего изменения режима дозирования. У детей младшей возрастной группы Т1/2 уменьшается. Менее 10% левоцетиризина удаляется гемодиализом. Проникает в грудное молоко.

Левоцетиризин блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Действия препарата начинается через 12 минут после приема в однократной дозе у 50% пациентов, через 1 час наблюдается у 95% пациентов и сохраняется в течение 24 часов.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу.
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с макролидами или кетаконазолом, достоверных изменений на ЭКГ не наблюдалось.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг в сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

При применении в терапевтических дозах не получены данные о взаимодействии с этанолом, тем не менее, необходимо воздерживается от употребления алкогольных напитков.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Препарат назначают внутрь независимо от приема пищи.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. В среднем применяют 3-6 недель, в случае краткосрочного периода воздействия аллергена может быть достаточно применения в течение 1 недели. При длительном хроническом течении заболевания лечение может продолжаться до 6 месяцев. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Взрослым и детям старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таблетка).

Пожилым пациентам при нормальной функции почек снижение дозы не требуется. У больных с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени, коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени при КК менее 70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.