Бусерелин инструкция
Фармакотерапевтическая группа: | - Противоопухолевое средство (аналог гонадотропин рилизинг гормона) |
Производитель: | - Натива, ООО, Фарм-Синтез,АО произведено Компания Деко,ООО, ФАРМ-СИНТЕЗ |
Cтрана происхождения: | - Россия, Российская Федерация |
Категория: | - Противоопухолевые |
Противоопухолевый препарат. Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма
- лиофилизат д/пригот. сусп. пролонгир. высвобождения для в/м введения 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840 прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений спрей назальный дозированный 150 мкг/1 доза: фл. 17.5 мл (187 доз) Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений
- бусерелина ацетат 150 мкг/доза Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, вода д/и бусерелина ацетат3.93 мг что соответствует содержанию бусерелина3.75 мг Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80. Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и - 2 мл. Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения 1 фл. бусерелина ацетат (в виде свободного пептида) 3.75 мг Одна доза спрея содержит: Бусерелина ацетат 157,5 мкг (в пересчете на бусерелин 150 мкг) Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорид 7,5 мкг Вода для инъекций до 75 мкл Спрей назальный дозированный 1 доза бусерелина ацетат 150 мкг
- Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: — эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); — миома матки; — гиперпластические процессы эндометрия; — лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
- — беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.
- 0,15 мг/доза 150 мкг/доза 3,75 мг
- Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и
прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений
Одна доза спрея содержит:
Бусерелина ацетат 157,5 мкг (в пересчете на бусерелин 150 мкг)
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид 7,5 мкг
Вода для инъекций до 75 мкл
Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном применении бусерелина в течение 14-21 дней уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывает фармакологическую кастрацию.
После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет около 80 мин.
Возможно: крапивница, гиперемия кожи; у женщин - частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; у мужчин - гинекомастия.
Редко: ангионевротический отек; у женщин - менструальноподобное кровотечение; у мужчин - оссалгия, задержка мочеиспускания, отеки почечного генеза, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
В единичных случаях: причинно-следственная связь не установлена - тромбозы, диспептические симптомы
рецептурные
Пациенткам с депрессией в период лечения требуется особый контроль врача. В начале лечения возможно развитие кисты яичника.
У мужчин с целью профилактики побочных эффектов бусерелина необходимо применение антиандрогенов по соответствующей схеме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к бусерелину