Эфевелон

Антидепрессант

• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой "V4" с одной стороны; на изломе - ядро белого или почти белого цвета, покрытое непрерывным слоем белой оболочки. Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "V2" с одной стороны. Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой "V" с одной стороны риски и "4" с другой стороны риски.

Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров. Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и альфа1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Всасывание После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 25-150 мг Cmax достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не меняются. Cmax ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 ч после введения. После приема внутрь препарата Эфевелон® ретард Cmax венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигаются через 6 ч и 9 ч соответственно. В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер. Распределение При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием основного метаболита - ОДВ. Венлафаксин также метаболизируется до N-десметилвенлафаксина преимущественно при участии изофермента CYP3A3/4. Выведение Т1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся с мочой. После приема внутрь препарата Эфевелон® ретард Т1/2 составляет 15 ч; около 87% принятой дозы выделяется с мочой через 48 ч после приема препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а Т1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. Эфевелон® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций. В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы. На фоне приема Эфевелона возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии. Пациенты, особенно пожилого возраста, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема Эфевелона, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пациентов пожилого возраста и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой. Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы. Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента пер

• 1 таб. венлафаксина гидрохлорид 84.84 мг что соответствует содержанию венлафаксина 75 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 137.66 мг, натрия кроскармеллоза - 9 мг, повидон К30 - 12 мг, магния стеарат - 1.5 мг. Состав оболочки: опадрай 03В23319 оранжевый (гипромеллоза - 5.625 мг, титана диоксид - 2.725 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) - 0.563 мг, краситель закатный желтый FCF - 0.09 мг) - 9 мг. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 37.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К30, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: Opadry 03В23319 оранжевый, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 (макрогол), краситель закатный желтый FCF. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный - 3.02 мг, магния стеарат 5712 - 10 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 32 мг, коллидон SR (поливинилацетат - 204.91 мг, повидон - 48.67 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.512 мг, натрия лаурилсульфат - 2.049 мг). Состав пленочной оболочки: макрогол 6000 - 1.9%, титана диоксид - 2.21%, тальк - 4.42%, сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Эудрагит RS30) - 53%.

• 37,5 мг 75 мг

• Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии. Частота побочных эффектов: часто (?1%), иногда (?0.1%, но

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. При одновременном приеме препарата Эфевелон® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития. При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. Также совместный прием не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-OH-имипрамина, однако общий почечный клиренс 2-OH-дезипрамина уменьшается, а показатели AUC и Cmax дезипрамина возрастают на 35%. При одновременном применении препарата Эфевелон® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

хранить в сухом месте

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

(часто возникает при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, блокада ножек пучка Гиса, расширение QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги и смерть.