Этамбутол

Описание

Противотуберкулезное средство

Описание лекарственной формы

• таблетки

Фармакологическое действие

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1 % пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Этамбутол быстро и в 80 % всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл. После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20-22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от концентрации лекарства в крови матери.

Особые условия

У больных с почечной недостаточностью доза Этамбутола-Акри® должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме. Перед началом лечения Этамбутолом-Акри® следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови. Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, оограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения Этамбутолом-Акри® не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.

При беременности и кормлении

Применение при беременности противопоказано.

Этамбутол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 13 лет.

Дозировка

• 400 мг

Побочные действия

• Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двустороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через нескольких месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение темпера-туры тела, лейкопения. Желудочно-кишечные расстройства, металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит. Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных средств, нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина. Этамбутол-Акри® изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка. Гидроокись алюминия уменьшает всасывание Этамбутола-Акри® из пищеварительного тракта.

Условия хранения

Синонимы

• Апбутол,ЕМБ-Фатол 400, Екокс, Комбутол, Ли-бутол, Микобутол,Сурал, Эбутол, Этамбусин,Этамбутол-Акри.

Форма выпуска

Фармокологическое действие

Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.