ЕЗАФОСФИНА

- повышенная чувствительность к препарату;
- гиперфосфатемия;
- почечная недостаточность;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности).

Через 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.

Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ.

На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард:
- увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда);
- увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений);
- усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ;
как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением;
- подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ).

Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда,увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает выносливость при физических нагрузках работы сердца. Езафосфина обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препарат повышает уровень внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата (ДФГ), способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч.пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическим состоянием нижних конечностей Езафосфина (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0,7 мл/кг до 1,6 мл/кг готового к употреблению раствора (1 флакон объемом 100 мл вдень). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется.
При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения – от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови)рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.

Случаи передозировки неизвестны.

Симптомы- при использовании препарата в верхнем диапазоне доз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаков гиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.

Лечение – симптоматическое.

Раствор для внутривенного введения содержит натрия метабисульфит,который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.

Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме вовремя лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.

Не использовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при рН 5,5 или вместе с щелочными растворами кальция.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Средство для коррекции метаболических процессов

Раствор для инфузий 10 г/100 мл 100 мл N1 (флаконы в комплекте с системой для внутривенного введения, дренажом с двухсторонней иглой, иглой-бабочкой, держателем флакона)

Очень редко:
- гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах);
- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

Возможны:
- покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение,онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин);
- болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации).

- ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
- гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях,многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности);
- операции с использованием экстракорпорального кровообращения;
- парентеральное питание;
- нарушения периферического кровообращения.