Людиомил

• — эндогенные и инволюционные депрессии; — психогенные, реактивные и невротические депрессии, депрессия истощения; — соматогенные депрессии — маскированные депрессии; — менопаузная (климактерическая) депрессия; — другие депрессивные нарушения настроения, характеризующиеся тревожностью, дисфорией или раздражительностью; состояние апатии (особенно в пожилом возрасте); жалобы психосоматического или соматического характера у пациентов с депрессией и/или при наличии тревожности.

• — заболевания, сопровождающиеся судорожным синдромом или сниженным порогом судорожной готовности (например, повреждения головного мозга любой этиологии, алкоголизм); — закрытоугольная глаукома; — задержка оттока мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы); — острая стадия инфаркта миокарда и нарушения внутрисердечной проводимости; — выраженные нарушения функции печени; — выраженные нарушения функции почек; — одновременное лечение ингибиторами МАО; — острое отравление алкоголем, снотворными или психотропными средствами; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — перекрестная гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам.

• мапротилина гидрохлорид 10 мг Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, кальция фосфат, лактозы моногидрат, магния стеарат, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый, полисорбат 80, титана оксид, тальк, крахмал пшеничный. мапротилина гидрохлорид 25 мг Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, кальция фосфат, лактозы моногидрат, магния стеарат, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, полисорбат 80, титана оксид, тальк, крахмал пшеничный.

Всасывание После однократного приема таблетки, покрытой оболочкой, мапротилина гидрохлорид медленно, но полностью абсорбируется. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 66-70%. После однократного приема внутрь препарата в дозе 50 мг Cmax в крови составляет 48-150 нмоль/л (13-47 нг/мл) и достигается в пределах 8 ч. Через 1 ч после в/в болюсного введения Людиомила в дозе 50 мг концентрация активного вещества в крови составляет 54-182 нмоль/л (17-57 нг/мл). При повторном применении Людиомила внутрь или в/в в дозе 150 мг/сут. Css мапротилина в крови достигается на второй неделе лечения и составляет 320-1270 нмоль/л (100-400 нг/мл), независимо от того, применяется ли вся суточная доза однократно или в 3 приема. Значения Css находятся в линейной зависимости от величины дозы препарата, хотя у отдельных пациентов они в значительной степени варьируют. Распределение Коэффициент распределения мапротилина между цельной кровью и плазмой составляет 1.7. Среднее значение кажущегося Vd составляет 23-27 л/кг. Связывание мапротилина с белками плазмы составляет 88-90%, независимо от возраста пациента и характера заболевания. Концентрация мапротилина в спинномозговой жидкости составляет 2-13% от концентрации в сыворотке крови. Метаболизм Мапротилина гидрохлорид в значительной степени метаболизируется, только 2-4% от принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Основным метаболитом является фармакологически активное десметиловое производное. Несколько гидроксилированных и/или метоксилированных метаболитов имеют несущественное значение; они выводятся с мочой в виде конъюгатов. Выведение T1/2 мапротилина составляет в среднем 43-45 ч. Величина общего клиренса варьирует от 510 до 570 мл/мин. После приема однократной дозы препарата ее выведение происходит в пределах 21 дня: 2/3 дозы - с мочой (в неизмененном виде или в виде конъюгатов) и около 1/3 - с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях При применении препарата в одной и той же дозе у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) Css активного вещества в крови выше, чем у пациентов молодого возраста; кажущийся T1/2 - продолжительнее; суточная доза Людиомила поэтому должна быть уменьшена вдвое. При нарушении функции почек (значения клиренса креатинина 24-37 мл/мин) T1/2 мапротилина изменяется незначительно, при условии, что функция печени нормальная. Выведение метаболитов почками уменьшается, но это компенсируется увеличением выведения с желчью.

Тетрациклический антидепрессант, но обладает значительным числом свойств, присущих трициклическим антидепрессантам. Препарат обладает хорошо сбалансированным спектром действия, улучшает настроение, устраняет тревожность, возбуждение и психомоторную заторможенность. При маскированной депрессии препарат может оказывать благоприятное действие на жалобы соматического характера. Мапротилин отличается от трициклических антидепрессантов по химической структуре и фармакологическим свойствам. Оказывает выраженное и селективное ингибирующее действие на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, но почти не оказывает ингибирующего влияния на повторный захват серотонина. Мапротилин имеет слабо или умеренно выраженное сродство к центральным ?1-адренорецепторам; оказывает умеренно выраженное антихолинергическое действие и ингибирующее действие на гистаминовые H1-рецепторы. Считается, что в механизме действия препарата при его длительном применении также имеют значение изменения функционального состояния нейроэндокринной системы (гормон роста, мелатонин, эндорфинергическая система) и/или системы нейромедиаторов (норадреналин, серотонин, GABA).

• Ниже приведены побочные эффекты, развивающиеся как при применении Людиомила, так и трициклических антидепрессантов вообще. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Психический статус: часто - сонливость, чувство усталости; иногда - повышение аппетита, беспокойство, седативный эффект в дневное время, чувство тревоги, чувство напряженности, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, нарушения сна, бессонница, ночные кошмары, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания; редко - делирий, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у пациентов пожилого возраста), нервозность; в отдельных случаях - активация симптомов психоза, деперсонализация. Неврологический статус: часто - легкое головокружение, головная боль, мелкоразмашистый тремор, миоклонус; иногда - головокружение, дизартрия, парестезии (онемение, чувство покалывания), мышечная слабость; редко - судороги, атаксия, акатизия; в отдельных случаях - изменения на электроэнцефалограмме, дискинезия, расстройства координации движений. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: часто - сухость во рту; иногда - запор, потливость, приливы, затуманивание зрения, нарушения аккомодации, нарушения мочеиспускания; в отдельных случаях - стоматит, кариес зубов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - синусовая тахикардия, сердцебиения, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения ЭКГ

• 10 мг 25 мг

• Таблетки, покрытые оболочкой

Не следует назначать Людиомил в течение по крайней мере 14 дней после отмены ингибиторов МАО (риск выраженных лекарственных взаимодействий, ведущих к развитию гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия; возможен летальный исход). Такому же правилу следуют в том случае, если ингибиторы МАО назначаются после предшествующей терапии Людиомилом. Людиомил может снижать (или даже полностью блокировать) антигипертензивное действие препаратов, влияющих на передачу адренергического возбуждения, таких как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и альфаметилдопа. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом Людиомила требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства другого типа (например, диуретики, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся выраженной биотрансформации). Кроме того, следует иметь в виду, что внезапная отмена Людиомила может привести к выраженной артериальной гипотензии. Людиомил может потенци