Пиразинамид

Описание

Синтетическое противотуберкулезное средство

Описание лекарственной формы

• таблетки

Фармакологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты. T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.

Особые условия

При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Пиразинамид удаляется из организма путем диализа. При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

При беременности и кормлении

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.

Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Состав

• пиразинамид 500 мг; вспомогательные в-ва: крахмал картофельный; желатин; аэросил; тальк; магния стеарат; целлюлоза микрокристаллическая

Дозировка

• 500 мг

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия. Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови. Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.

Условия хранения

Синонимы

• Тибимид, Тизамид, Пизина

Форма выпуска

Фармокологическое действие

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.