Профлузак

• • Депрессии различной этиологии. • Нервная булимия. • Обсессивно-компульсивное расстройство.

• Повышенная чувствительность к препарату. • Одновременный прием с ингибиторами МАО. • Период грудного вскармливания. • Беременность. • Тяжелые нарушения функции почек и печени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). • Суицидальная настроенность.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов и составляет 15-55 нг/мл. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет 94,5 % (включая альбумин и альфа1-гликопротеин). Обе энантио-мерные формы флуоксетина эквиэффективны, но S-флуоксетин выводится медленее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации (Сss). В печени энантиомеры метаболизируются путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Метаболиты выводятся почками (80 %) и с каловыми массами (15 %), преимущественно в виде глюкуронидов. Величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) флуоксетина составляет 1-4 суток при однократном приеме и 4-6 суток при достижении Сss. Т1/2 норфлуоксетина — 4-16 суток в обоих случаях, что вызывает кумуляцию активных форм, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. При почечной недостаточности скорость выведения лекарства заметно не изменяется. У больных с циррозом печени Т1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется в 3-4 раза. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы (ЦНС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н1, адренергических a1 и a2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения. Устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Не вызывает седативного эффекта. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели.

• Со стороны ЦНС: мания или гипомания, усиление суицидальных тенденций, тревога, головная боль, головокружение, тремор, раздражительность, нарушение сна, астения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, повышенное слюноотделение, диарея. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: повышенное потоотделение, похудание, снижение либидо, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

• 20 мг

Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

• капсулы

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела). У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии, а при его отмене — гипергликемии. В связи с этим доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель. При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с половинных доз. Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенцально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами — ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, симптомами которого могут быть спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея. • Флуоксетин усиливает действие алкоголя, гипогликемических препаратов и препаратов центрального действия, вызывающих угнетение функции ЦНС. • Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений; при одновременном применении трициклических антидепрессантов необходимо уменьшить их дозу в 2 раза.