Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
- установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата;
- хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок (исключая аритмический шок);
- выраженная брадикардия;
- в течение трех месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35 %) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни;
- выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора);
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная артериальная гипотензия;
- выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия) - тяжелое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ);
- миастения;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- бронхиальная астма;
- кардиомиопатия;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;
- пожилой возраст;
- больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма;
- беременность;
- печеночый холестаз.
С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета‑адреноблокирующего действия препарата.
Пропафенона гидрохлорид это мембраностабилизирующий антиаритмический препарат класса IС по классификации Воген-Вильямса.
Антиаритмический эффект пропафенона основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде бета-адрено-рецепторов и кальциевых каналов. Продление интервалов PQ, QT и коммекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием пропафенона на кардиомиоциты, где он медленно, но прочно связывается с натриевыми каналами. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов АН и НV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. Пропафенон удлиняет также рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие, что проявляется, в частности, снижением ЧСС при нагрузке, снижению артериального давления. Данное бета-блокирующее воздействие проявляется, прежде всего, при высоких дозах (свыше 1 200 мг/сутки). Блокирующий эффект на бета-адренергические рецепторы, вероятно, оказывает влияние на более низкое аритмогенное действие пропафенона по сравнению с другими антиаритмическими средствами класса IC.
Влияние на кальциевые каналы проявляется относительно слабым отрицательным инотропным эффектом пропафенона.
Действие пропафенона начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и сохраняется в течение 8-12 ч.
При внутривенном введении максимальная концентрация пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты. П[роницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97 %. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень). Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафеион быстро и значительно мстаболизируетея, период полувыведепия (Т 1,2) составляет от 2.8 до 11 часов. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два - фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-дспропилпропафенон (норпронафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафеион метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведсния составляет около 17 часов. При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата у всех пациентов, рекомендуемые дозы одинаковы для всех пациентов, независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Пропафенон выводится почками - 38 % в виде метаболитов (менее I % в неизмененном виде), через кишечник с желчыо - 53 % (в виде пнокуронидов и сульфатов метаболитов и активного вещества). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-адренорецепторов и кальциевых каналов. Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Передозировка Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу. Симптомы интоксикации появляются через I ч, максимум - через несколько часов. Симптомы: выраженное снижение ЛД. спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутринредсердной и внутрижелудочковой проводимости, гжетрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия; экстракардиальныс симптомы: головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, в исключительных случаях - судороги; сообщалось о летальном исходе. В случае тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, сонливость, кома и остановка дыхания. Лечение: дефибрилляция, введение добутамина, диазепама (при судорогах): при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95 %), то гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата нс эффективны. Особые указания Химическая и физическая стабильность препарата Пропанорм после разведения в 5 % растворе глюкозы сохраняется при 25 °С в течение 72 часов. Однако с микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. В этом случае рекомендуется использовать препарат не позднее 24 часов при температурных условиях его хранения - 2-8 °С. и только в том случае, если разведение раствора было проведено при соблюдении контролируемых асептических условий. Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата, лечение препаратом Пропанорм® рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача. В течение курса лечения, особенно в начале терапии - необходимо проводить ЭКГ-мониторировапие, контроль водно-электролитного баланса (особенно содержание калия) и периодически определять активность микросомальпых ферментов печени, особенно трансаминаз. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ри тма.
Усиление побочного действия пропафенопа может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или с другими лекарственными препаратами, которые урежают ЧСС и/или сократимость миокарда (например, p-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами). Пропафенон повышает концентрации пропраиолола, мстопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови. Одновременное применение пропафенопа с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить па 25 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (феипрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма - необходим контроль протромбинового времени. Одновременное введение пропафенона с препаратами, метаболизируюшимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксипом), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови. Уровень пропафенопа в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Например, кетоконазол, циметидин, хинидин. эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме крови на 20 %. Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови. Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов. Сочетание пропафенопа и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритммческую активность. При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин. может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Стах) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») S-пропафенона на 39 % и 50 %. а R-пропафенона - на 71 % и 50 %. соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах. Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беиридил. трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь). Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосуирессии.
Очень часто (≥ 1/10):
- нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца;
- головокружения.
Часто (≥ 1/100, но <1/10):
- синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий;
- загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура;
- дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы;
- одышка, головная боль, дисгевзия;
- тревога, нарушения сна;
- нечеткость зрения.
- желудочковые аритмии;
- пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии;
- фибрилляция предсердий;
- пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
СОСТАВ: Одна таблетка содержит: Активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат; Состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом. Описание Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Препарат Пропанорм производится в стране Чешская Республика производителем Pro. Med. CS Praha a.s..
Отзывы Пропанорм
Рейтинг 5.0 на основе 9 отзывов
Хурсандой
14.09.2019 11:33
5
Достоинства: недорого и эффективно
Недостатки: мне подошёл
Комментарий: Хочу сказать, что каждый препарат по разному действует на каждого человека. Давно веду борьбу с аритмией, к сожалению она не лечится. Но Пропанорм помогает мне её контролировать, не доводя до капельниц! Принимаю давно и постоянно, не чувствую побочек и сердечный ритм нормализовался.
Киличбек
28.12.2020 04:04
5
Достоинства: удобно принимать, стоит недорого, помогает хорошо
Недостатки: Особо ничего не отметил
Комментарий: Занимаюсь спортом с детства. Веду здоровый образ жизни. В данное время тренер по футболу. Примерно год назад,стал очень плохо себя чувствовать. Пульс стал непостоянный, за грудиной неприятные ощущения и чувства перебоев сердца. Так как состояние ухудшалось, пошел к кардиологу. После прохождения обследования был поставлен диагноз аритмия. Знаю, что многие на это даже и внимания особого не обращают. Но мне по долгу службы эта проблема мешала. Дышать полной грудью не мог. С работы уходить рановато, мне еще только 36 лет.Доктор предложила стационар. Отказался. Тогда она мне назначила принимать препарат Пропанорм. Купил. Пока доволен. Принимаю по схеме, 3 раза в сутки по 150 мг. Этот препарат, как понял, мне придется пить пожизненно. Главное, что улучшения, как говорится, на лицо. Одышки практически уже нет. Стало легче дышать. Точно не знаю, как охарактеризовать действие Пропанорма, но могу отметить то, что это рабочее лекарственное средство. Для меня Пропанорм стал экстренной помощью.
Карим
08.03.2020 13:09
5
В свои 52 года я ни когда не жаловался на слабость. В последний год/полтора неожиданно появлялась слабость, затруднялось дыхание и это состояние наступало неожиданно и так же быстро, в течении пару минут проходило. Неприятность в том, что это наступало все чаще. Обратился в поликлинику, терапевт дал мне направление к кардиологу. После обследования врач нашел у меня неприятное заболевание аритмия, отсюда и слабость с одышкой. Выписал препарат Алапинин, но после пару недель его приема у меня появилась сильна тошнота и головокружения. Врач заменил его на препарат Пропанорм, аналог, но при его приеме ни каких побочных эффектов у меня нет. Препарат хороший, первое время при наступлении приступа пил по 4 таблетки Пропанорма сразу, а для профилактики пью по 1 таблетке 3 раза в сутки. Приступы прошли, тошноты и головокружений на Пропанорме нет. Также нет ни какого к привыкания к этому лекарству, сейчас живу полноценной жизнью, про недуг практически забыл. Плюс доступная цена этого препарата.
Нуржахон
24.06.2020 13:50
5
Таблетки Пропанорм мне тоже известны, покупаю их для мамы, так как у нее нарушенный ритм сердца и ей прописали именно это лекарство. Состояние мамы с приемом этого лекарства улучшается, приступы аритмии стали значительно реже, поэтому она теперь может вести обычный образ жизни.
Дилафрузхон
17.03.2020 14:47
5
у меня проблемы с сердцем выявили еще в детстве, потом как-то не беспокоило ничего, но после 40 начались приступы аритмии. Очень неприятное состояние было, поэтому обратилась за консультацией к кардиологу. Принимаю сейчас препарат Пропанорм, работа сердца и ритм начинает налаживаться.
Сабохат
08.06.2021 21:54
5
Мне Пропанорм помогает справится с сердечной аритмией. Как поработаю на даче или пройдусь чуть в более быстром темпе периодически сердце пошаливает и сбивается с ритма. Поэтому сейчас принимаю этот препарат и симптомы аритмии становятся реже. Могу быть спокойна за свое сердце
Тожимирза
12.02.2020 10:42
5
Восстановить сердечный ритм буквально за 15-20 минут мне помогают таблетки Пропанорм. У меня сбой сердечного ритма может начаться просто так, даже если она находится в спокойном состояние, а это очень опасно для жизни. Кардиолог меня часто выручает, к моему счастью попался мне грамотный врач,который последний раз на приеме и посоветовал купить эти таблетки. Высоковатая цена, но полностью себя оправдывает.
Ача
16.04.2021 05:57
5
Купить таблетки или нет я даже не раздумывала, не обращая внимание на то что цена не бюджетная. Мне важна эффективность и я ее вижу. Принимаю Пропанорм 3 раза в день по 1 таблетке, после еды, облегчение чувствую уже после первого приема.Экстрасистолия прекращается, сердечный ритм урежается до нормальных показателей.
Дилзода
14.02.2024 03:53
5
Мени юрагим тез тез хуруж килб туради прапранорм менга яхши тасир курсатади
