Сумамигрен

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

• Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слегка шероховатой поверхностью. Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, со слегка шероховатой поверхностью

Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1D-рецепторов, не влияет на другие подтипы 5HT-серотониновых рецепторов. Серотониновые 5HT1D-рецепторы расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба указанных эффекты лежат в основе противомигренозного действия препарата. Клинический эффект отмечается через 30 мин после приема препарата внутрь.

Всасывание При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом через 45 мин в плазме достигается 70% от Сmax. При приеме препарата в дозе 100 мг Сmax составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 14-21%. Метаболизм Биотрансформируется под действием МАО типа А. Главным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий активностью в отношении серотониновых 5НТ1- и 5НТ2-рецепторов. Выведение T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата. Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Сумамигрен® следует назначать только в том случае, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Применять препарат следует как можно раньше после начала приступа, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени. При назначении Сумамигрена пациентам с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения) Сумамигрен® не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования. Эта категория пациентов включает женщин в постклимактерическом периоде, мужчин в возрасте старше 40 лет, пациентов с факторами риска развития ИБС. Применение препарата возможно только после исключения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Если на фоне применения препарата у таких пациентов развиваются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы и есть основания предполагать ИБС, то необходимо провести соответствующее обследование. Нельзя превышать рекомендуемые дозы препарата Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости (как связанной с самим заболеванием, так и с приемом препарата). Поэтому в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Применение суматриптана противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В случае приема препарата грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Противопоказание: возраст пациентов до 18 лет.

• суматриптана сукцинат140 мг, что соответствует содержанию суматриптана100 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль кроскармеллозы, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, лак оранжево-желтый (Е110) суматриптана сукцинат70 мг, что соответствует содержанию суматриптана50 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль кроскармеллозы, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, лак кошенилевый красный (Е124).

• 100 мг 100мг 50 мг 50мг

• Со стороны организма в целом: боль, ощущения жара, покалывания, чувство сдавления или тяжести (обычно преходящие, но могут быть интенсивными и возникать в различных частях тела, в т.ч. в грудной клетке или в горле); возможны также приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливости (обычно слабо или умеренно выражены, носят преходящий характер). Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, тахикардия, транзиторное повышение АД; редко - нарушения ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, инфаркт миокарда; в единичных случаях - синдром Рейно. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих явлений с приемом суматриптана точно не установлена); ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны ЦНС: головокружение; редко - приступы судорог (в ряде случаев наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к развитию судорог); иногда - диплопия, скотома, нистагм, снижение остроты зрения; крайне редко - частичная преходящая потеря зрения (следует учитывать, что нарушения зрения могут быть связаны с приступом мигрени). Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Не отмечено лекарственного взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом. При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано. Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (такая комбинация не рекомендуется, а при необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать состояние пациента).

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

Прием суматриптана внутрь в дозе выше 400 мг не вызывал каких-либо дополнительных побочных эффектов

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны; на изломе белого цвета.

суматриптана сукцинат
эквивалентно суматриптану

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг, лактозы моногидрат - 123.5 мг, кроскармеллоза натрия - 1.5 мг, магния стеарат - 3 мг, тальк - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3.07 мг, макрогол 6000 - 1.2 мг, тальк - 1.31 мг, титана диоксид - 0.9 мг, триэтилцитрат - 0.98 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0.04 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на изломе белого цвета.

суматриптана сукцинат
эквивалентно суматриптану

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 200 мг, лактозы моногидрат - 247 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, магния стеарат - 6 мг, тальк - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.1 мг, макрогол 6000 - 1.6 мг, тальк - 1.8 мг, титана диоксид - 1.2 мг, триэтилцитрат - 1.3 мг.

Фармакодинамика

Суматриптан - специфический селективный агонист серотониновых 5HT_{-рецепторов, не влияет на другие подтипы 5HT-серотониновых рецепторов (5HT-5HT). 5HT-рецепторы расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия препарата.}

Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема препарата внутрь.

Симптомы: прием суматриптана внутрь в дозе выше 400 мг не вызывал каких-либо дополнительных побочных эффектов, помимо перечисленных выше.

Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.