Тиодазин

• Шизофрения и другие психозы: — лечение обострений шизофрении; — лечение шизофрении хронического течения. Тиодазин показан также для длительного лечения больных, находящихся на стационарном лечении, и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией. Синдромы тревоги и депрессии: — в психиатрической практике - в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией; — в общей медицинской практике - в качестве седативного средства и анксиолитика - лечение разнообразных синдромов, характеризующихся тревогой, сочетанием тревоги и депрессии, напряженностью и ажитацией, психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами; — длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии. Показания в гериатрической практике: — в качестве нейролептического и антипсихотического средства - лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга

• — повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата; — коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы, анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности, угнетение костно-мозгового кроветворения. — анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам; — одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; — врожденное удлинение интервала QT, аритмии (в том числе в анамнезе); — одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6; — тяжелое угнетение сознания (в том числе кома) любой этиологии (в том числе после применения лекарственных средств); — тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия;

• 1 таб. тиоридазина гидрохлорид 10 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарагидроксибензоат натрия (метилпарабен натрия), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза (Е5 премиум), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид; красители - солнечный закат желтый, индигокармин. тиоридазина гидрохлорид 50 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30 (поливинилпирролидон К30), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1) (Эудрагит Е100), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый. тиоридазина гидрохлорид 25 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарагидроксибензоат натрия (метилпарабен натрия), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза (Е5 премиум), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель индигокармин.

Всасывание. Тиодазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%). Тиодазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиодазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата. Выведение. Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4 % в виде неизменного препарата, около 30% - в виде метаболитов). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 10 часов.

Тиоридазин - активное вещество препарата Тиодазин - относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина. Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами тиоридазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. Препарат может удлинять интервал QT. При применении в низких дозах тиоридазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении тиоридазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности. При применении в высоких дозах тиоридазин оказывает антипсихотическое действие. Тиоридазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

• Побочные эффекты Тиодазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиодазина. Со стороны ЦНС: седативное действие, сонливость; головокружение; иногда -нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко - судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко - депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны вегетативной нервной системы/антихолинергические эффекты: часто -сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; иногда -тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко -бледность, тремор; очень редко - паралитическая кишечная непроходимость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; иногда-изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко - аритмии; очень редко -трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть. Со стороны эндокринной системы: часто, при длительном приеме - гиперпролактинемия, галакторея; иногда - аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко - приапизм; очень редко - нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки. Со стороны периферической крови: редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко - анемия, лейкоцитоз. Со стороны печени: иногда - отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко гепатит. Со стороны кожных покровов: редко - дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая), крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек. Прочие: редко - отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания. При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг в сутки.

• 10 мг 25 мг 50 мг

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого с розовым оттенком цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой. В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции. Передозировка При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг/сут. Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия. При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

Метаболизм, опосредуемый цитохромом Р450 2В6. ТИОДАЗИН метаболизируется ферментом цитохромом Р450 2В6, и, кроме того, сам является ингибитором этого пути метаболизма. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина. Трицклические антидепрессанты. Одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и / или производного фенотиазина, что может привести к возникновению сердечных аритмий. Противосудорожные средства. Тиодазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с Тиодазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении Тиодазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются. Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы. Вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств Тиодазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженной гипотензии, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны ЦНС. Непрямые антикоагулянты. Совместное применение с Тиодазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне ферментов. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме. Средства с угнетающим воздействием на ЦНС. Тиодазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на ЦНС, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза. Ингибиторы МАО. Одновременное применение ингибитора МАО и Тиодазина может удлинять и усиливать седативное и антимускариновое действие каждого из препаратов. Препараты лития. Возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая Тиодазин. Средства с антихолинергическим действием. При одновременном применении с Тиодазином возможно усиление антихолинергических эффектов М-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как "атропиновый психоз", выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов. Противопаркинсонические средства. При одновременном применении Тиодазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов. Сосудосуживающие средства. Благодаря своим ?-адреноблокирующим свойствам, Тиодазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина). Хинидин. При одновременном применении хинидина и Тиодазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард. Антиаритмические средства /удлинение интервала QТ. Учитывая, что фенотиазины, в том числе Тиодазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством. Тиазидиые диуретики. . Одновременное применение Тиодазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты Тиодазина. Противодиабетические средства. Тиодазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться стабильное состояние пациента, достигнутое на фоне лечения противодиабетическими средствами. Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из желудочно-кишечного тракта Тиодазина.