Anastrozol

Anastrazol aromatazaning kuchli va yuqori selektiv nosteroid ingibitori hisoblanadi. Ayollarda postmenopauzada estradiol asosan periferik to'qimalardagi aromatazali fermentativ kompleksi ta'sirida androstendionni estronga aylanishi orqali hosil bo'ladi. Estron keyinrok estradiolga aylanadi. Qon plazmasida aylanib yurgan estradiolning darajasini pasayishi sut bezi raki bilan xastalangan ayollarda ijobiy samaraga ega ekanligi ko'rsatilgan. Yuqori sezgir usullar yordamida, ayollarda postmenopauzada anastrazol 1 mg sutkalik dozada qo'llanganida estradiolni ishlab chiqarilishini 80% ga susaytirishini aniqlash imkoni bo'ldi. Anastrazol progestogen, androgen yoki estrogen hususiyatlarga ega emas.
Anastrazol 10 mg gacha bo'lgan sutkalik dozalarda qo'llanganida adrenokortikotrop gormoni yordamida standart provokatsion sinama o'tkazilishidan oldin va keyin aniqlanadigan kortizol yoki alьdosteronni ishlab chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Shu sababli kortikosteroidlarni qo'shimcha ravishda buyurish zarurati yo'q.

Anastrozol tez so'riladi. Qon plazmasida cho'qqi kontsentratsiyasiga odatda qabul qilingandan (och qoringa) so'ng 2 soat davomida erishiladi. Ovqatlanish so'rilish tezligini biroz sekinlashtiradi, ammo so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi. So'rilish tezligini biroz o'zgarishi anastrozol tabletkalarini sutkada bir marta qabul qilish tartibida qo'llanganida, plazmada preparatning muvozanatli kontsentratsiyasiga klinik ahamiyatli ta'sir qilishiga olib kelishi mumkin emas. Plazmada anastrozolning taxminan 90-95% li muvozanatli kontsentratsiyasiga 7 kun davomida qabul qilinganida erishiladi, bunda preparatni 3-4 barobar kumulyatsiyasi kuzatiladi. Anastrozolning farmakokinetik ko'rsatkichlarini qo'llash vaqti va dozaning kattaligiga bog'liqlik belgilari kuzatilmaydi.
Ayollarda postmenopauzada anastrozolning farmakokinetikasi yoshga bog'liq emas.
Anastrozolning faqat 40% plazma oqsillari bilan bog'lanadi.
Organizmdan sekin chiqariladi, qon plazmasidan yarim chiqarilish davri taxminan 40-50 soatni tashkil etadi. Ayollarda postmenopauzada anastrozol jadal ravishda metabolizmga uchraydi, bunda qabul qilingan dozaning 10% dan kamroq qismi siydik bilan o'zgarmagan holda 72 soat davomida chiqariladi. Anastrozol N-dealkillanish, gidroksillanish va glyukuronizatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi. Plazmada aniqlanadigan asosiy metaboliti triazol aromatazani ingibitsiya qilmaydi.
Buyrak yoki jigar funktsiyasini buzilishi
Jigar sirrozi bilan xastalangan shaxslarda peroral qabul qilinganda anastrozolning taxminiy klirensi jigar funktsiyasi normal bo'lgan shaxslarga nisbatan, taxminan 30% ga past bo'lgan. Shunday bo'lsa-da, jigar funktsiyasini buzilishi yoki jigar sirrozi bo'lgan patsiyentlarning plazmasida anastrozolning kontsentratsiyasi jigar funktsiyasini buzilishi yoki jigar sirrozi bo'lmagan patsiyentlar uchun xarakterli kontsentratsiyalar diapazoni chegaralarida bo'lgan.
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (SKF -KFT30 ml/min) bo'lgan shaxslarda preparat peroral qabul qilinganida anastrozolning taxminiy klirensi o'zgarmagan. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlarda qon plazmasida anastrozolning kontsentratsiyasi buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lmagan patsiyentlar uchun xarakterli bo'lgan kontsentratsiyalar diapazoni chegaralarida bo'lgan. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda anastrozolni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Ichga qabul qilish uchun mo'ljallangan. Ovqatlanishdan qat'iy nazar, sutkaning aynan bir xil vaqtida, chaynamasdan va bir stakan suv bilan qabul qilish kerak.
Kattalar uchun, shu jumladan keksa yoshdagi shaxslar uchun tavsiya etilgan dozasi: bir tabletka (1 mg) sutkada bir marta qabul qilinadi.
Ayollarda postmenopauzada sut bezining erta gormon-retseptor-musbat invaziv rakini ad'yuvant davolashni tavsiya etilgan davomiyligi 5 yilni tashkil etadi.
Alohida patsiyentlar guruhi
Bolalar va o'smirlar
Preparatni qo'llash havfsizligi va samaradorligi bo'yicha ma'lumotlar yetarli bo'lmaganligi tufayli, bolalar va o'smirlarni davolash uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlar
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlar
Yengil darajadagi jigar yetishmovchiligida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. O'rtacha yoki og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Dozani qabul qilish o'tkazib yuborilganida navbatdagi doza odatdagi sxema bo'yicha qabul qiling.
O'tkazib yuborilgan dozani kompensatsiya qilish uchun dozani ikki marta oshirmang!

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Anastrozolga yoki preparatning yordamchi moddalaridan birontasiga yuqori sezuvchanlik.
Homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Hozirgi vaqtda preparatning dozasini ixtiyersiz ravishda oshib yuborilishi bo'yicha klinik ma'lumotlar cheklangan. Erkak sog'lom ko'ngillilarga anastrozolning turli dozalarini qo'llash bilan o'tkazilgan klinik tadqiqotlarda 60 mg gacha bo'lgan bir martalik dozalarda buyurilgan, sut bezining tarqalgan raki bo'lgan ayollarga esa postmenopauzada – sutkada 10 mg gacha buyurilgan; bu dozalar yaxshi o'zlashtirilgan.
Hayot uchun havf tug'diruvchi simptomlarni rivojlanishini qo'zg'atuvchi Anastrozolning bir martalik dozasi aniqlanmagan.
Spetsifik antidoti mavjud emas, shuning uchun zarurat bo'lganida simptomatik davolash o'tkaziladi.
Agar patsiyent xushida bo'lsa, u holda qusish chaqiriladi. Dializ foydali bo'lishi mumkin, chunki anastrozol plazma oqsillari bilan ahamiyatli darajada bog'lanmaydi. Patsiyent kuzatiladi va umumiy samarani tutib turuvchi davolash, shu jumladan hayotiy muhim a'zolar faoliyatining asosiy ko'rsatkichlarini doimiy monitoringi amalga oshiriladi.

Preparatni menopauza davri boshlanmagan ayollarni davolash uchun qo'llash mumkin emas. Agar patsiyentning menopauzal holati yuzasidan shubha bo'lsa, menopauza biokimyoviy usullar (lyuteinlovchi gormon (LG), follikulostimullovchi gormon va/(yoki) estradiolning darajalarini aniqlash) bilan isbotlanishi kerak. Anastrozolni lyuteinlovchi gormonning rilizing-faktor analoglari bilan birga qo'llash foydasiga taalluqli ma'lumotlar mavjud emas.
Tamoksifen yoki estrogen saqlovchi preparatlarni anastrozol bilan birga qo'llashdan saqlanish kerak, chunki ular anastrazolning farmakologik faolligini pasaytirishlari mumkin.
Suyakning mineral zichligiga ta'siri
Anastrozol aylanib yuruvchi estrogenlarning darajasini pasaytirishi tufayli, u suyaklarning mineral zichligini pasaytirishi va keyinchalik suyaklarni sinish havfini oshirishi mumkin.
Osteoporoz bilan xastalangan yoki uni rivojlanish havfi yuqori bo'lgan ayollarda, davolash boshlanishida va keyinchalik muntazam intervallar oralig'ida suyak to'qimasining mineral zichligi baholanadi. Zarurat bo'lganida sinchkov nazorat ostida osteoporozni profilaktikasi yoki uni davolash o'tkaziladi. Ayollarda postmenopauzada anastrozolni qabul qilish oqibatida yuz bergan suyakning mineral zichligini keyinchalik pasayishini to'xtatishi mumkin bo'lgan ma'lum preparatlarni, masalan, bisfosfonatlarni qo'llash mumkinligini ko'rib chiqish mumkin.
Jigar funktsiyasini buzilishi
O'rtacha yoki og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda sut bezi rakini davolash uchun anastrozolni qo'llash o'rganilmagan. Jigar funktsiyasi buzilganida anastrozolning ekspozitsiyasi oshishi mumkin; o'rtacha va og'ir darajadagi jigar yetishmovchiligida anastrozolni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Preparat bilan davolash havf va foyda nisbati individual ravishda baholangandan keyin o'tkaziladi.
Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan patsiyentlar
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda sut bezi rakini davolash uchun anastrozolni qo'llash o'rganilmagan. Buyrak funktsiyasini og'ir darajada buzilishi (KFT 30 ml/min) bo'lganida anastrozolning ekspozitsiyasi oshmaydi; buyrak funktsiyasi og'ir darajada buzilganida anastrozolni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Bolalar va o'smirlar
Anastrozolni bolalar va o'smirlarni davolash uchun qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki uning havfsizligi va samaradorligi isbotlanmagan.
Anastrozol o'g'il bolalarda o'sish gormoni yetishmovchiligida gormonal o'rinbosar davolashga qo'shimcha sifatida qo'llash mumkin emas, chunki ushbu ko'rsatma bo'yicha preparatning samaradorligi va havfsizligi aniqlanmagan. Anastrozol estradiolning darajasini pasaytirishi tufayli, uni qiz bolalarda o'sish gormoni yetishmovchiligida gormonal o'rinbosar davolashga qo'shimcha sifatida qo'llash mumkin emas. Bolalar va o'smirlarda preparatni uzoq muddatli qo'llash havfsizligi yuzasidan ma'lumotlar olinmagan.
Laktozaga yuqori sezuvchanlik
Bir tabletkada 65,78 mg laktoza saqlanadi. Galaktozani o'zlashtirolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktozani so'rilishini buzilishi kabi kam uchraydigan nasliy patologiyasi bo'lgan patsiyentlarga ushbu preparatni qabul qilish mumkin emas.
Homiladorlik va emizish davri
Homilador va emizikli ayollarda anastrozolni qo'llash mumkin emas (“Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar” bo'limiga qarang).
Odamning fertilligiga anastrozolning ta'siri o'rganilmagan. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar preparatning reproduktiv toksikligini ko'rsatdi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Preparat transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki juda kuchsiz ta'sir ko'rsatadi. Shunday bo'lsa-da ham, anastrozol bilan davolanish vaqtida asteniya va uyquchanlikni rivojlanish holatlari kuzatilgan, shuning uchun shunday simptomlar paydo bo'lganida transport vositalarini boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o'tgach qo'llanilmasin.

In vitro sharoitlarida anastrozol sitoxrom R450 tizimining 1A2, 2S8/9 va 3A4 izofermentlari faolligini susaytiradi. Antipirin va varfarinni qo'llash bilan o'tkazilgan klinik tadqiqotlar, anastrozolni 1 mg dozada qo'llash antipirin va R- va S-varfarinning metabolizmini ahamiyatli darajada susaytirmasligini ko'rsatdi. Bu, anastrozol boshqa dori preparatlari bilan birga buyurilganida, sitoxrom R450 fermentlar tizimi bilan bog'liq bo'lgan klinik ahamiyatli dorilarning o'zaro ta'sirini rivojlanish ehtimoli kamligini anglatadi.
Anastrozolning metabolizmida ishtirok etuvchi fermentlar aniqlanmagan. Sitoxrom R450 izofermentlarining kuchsiz nospetsifik ingibitori hisoblangan simetidin, anastrozolning qon plazmasidagi kontsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Sitoxrom R450 ning kuchli ingibitorlarining ta'siri noma'lum.
Anastrozol va ko'p qo'llanadigan boshqa dori preparatlari bilan birga davolanayotgan patsiyentlarda klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlar yuzasidan dalillar aniqlanmagan.
Bisfosfonatlar bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlar kuzatilmagan.
Tamoksifen yoki estrogen saqlovchi preparatlarni anastrozol bilan birga qo'llashdan saqlanish kerak, chunki ular uning farmakologik faolligini pasaytirishlari mumkin.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ANASTROZOL-TL

ANASTROZOLE-TL

Preparatning savdo nomi: Anastrozol-TL

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): anastrozol

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi:

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: anastrozol – 1,0 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, karboksimetilkraxmal natriy, gipromelloza, magniy stearati;

plyonka qobig‘i: Advantiya Praym 190100VA01 [gipromelloza – 65%, titan dioksidi – 25%, makrogol – 10%].

Ta‘rifi: Dumaloq, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Tabletkaning yadrosi oq yoki deyarli oq rangli.

Farmakoterapevtik guruhi: o‘smalarga qarshi vosita. estrogenlar sintezi ingibitori.

ATX kodi: L02BG03

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Aromatazaning selektiv nosteroid ingibitoridir. Ayollarda postmenopauza davrida sut bezining estrogenlarga bog‘liq o‘smalariga nisbatan o‘smalarga qarshi faollikka ega. Qondagi estradiolning miqdorini kamaytiradi. Progestogen, androgen va estrogen faollikka ega emas, endogen glyukokortikosteroidlar (GKS) va mineralokortikoidlarni (MKS) sekresiyasiga ta‘sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi – yuqori (ichga qabul qilinganidan so‘ng qabul qilingan dozaning 83-85% so‘riladi), maksimal konsentrasiyasiga (T_Cmax) erishish vaqti – 2 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 40%. Plazmadagi doimiy konsentrasiyasining taxminan 90-95% ga preparat qabul qilingandan so‘ng 7 sutkadan keyin erishiladi. Organizmda to‘planishi mumkinligi yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q.

Postmenopauza davridagi ayollarda metabolizmga yaxshi uchraydi. Metabolizmi N-alkilsizlanish, gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan kon‘yugasiya bo‘lishidan iborat. Asosiy metaboliti – plazmada va siydikda aniqlanadigan triazol bo‘lib, aromatazani ingibisiya qilmaydi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 50 soat. Metabolitlari asosan buyrak orqali chiqariladi, dozasining 10% dan kamroq qismi siydik bilan o‘zgarmagan holda 72 soat davomida chiqariladi.

Turg‘un jigar sirrozi yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan ko‘ngillilarda anastrozol ichga qabul qilinganidan so‘ng uning klirensi sog‘lom ko‘ngillilarda aniqlanadigan klirensidan farqlanmaydi.

Qo‘llanilishi

Ayollarda postmenopauza davrida sut bezini ijobiy gormonal reseptorlari bo‘lgan erta rakini, shu jumladan tamoksifen bilan 2-3 yil davomida ad‘yuvant davolashdan keyin ad‘yuvant davolash uchun qo‘llanadi. Ayollarda postmenopauza davrida sut bezini ijobiy yoki aniqlanmagan gormonal reseptorlari bo‘lgan mahalliy-tarqoq yoki metastatik rakini birinchi qator dori vositasi sifatida davolash uchun qo‘llanadi. Ayollarda postmenopauza davrida sut bezini, tamoksifen bilan davolashdan keyin zo‘rayib boruvchi tarqoq rakini ikkinchi qator dori vositasi sifatida davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatlanishdan qat‘iy nazar, aynan bir vaqtda 1 mg dan sutkada 1 marta qabul qilinadi. Tabletkani butun holda suv bilan ichish kerak. Davolash davomiyligi kasallikning shakli va og‘irligiga bog‘liq (ad‘yuvant davolashda tavsiya etilgan davolash davomiyligi – 5 yilni tashkil etadi). Kasallikni avj olishi belgilari paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Buyrak faoliyatini buzilishi: yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Jigar faoliyatini buzilishi: jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajadagi buzilishlari bo‘lgan pasientlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Quyida keltirilgan nojo‘ya reaksiyalarning tez-tezligi quyidagi mezonlarga muvofiq aniqlangan: juda tez-tez (10% dan ko‘p), tez-tez (1-10%), kam hollarda (0,1-1%), juda kam hollarda (0,1% dan kam), shu jumladan ayrim xabarlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda tez-tez – yuzni qizib ketishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda tez-tez – artralgiya; kam hollarda – trigger (“tepkili”) barmoq.

Reproduktiv tizimi tomonidan: tez-tez – qin shilliq qavatini qurishi, qindan qon ketishlar (asosan preparat bekor qilingandan yoki dastlabki gormonal davolash anastrozolga o‘zgartirilgandan so‘ng birinchi haftalar davomida).

Teri va terining hosilalari tomonidan: juda tez-tez – teri toshmasi; tez-tez – sochlarni noziklashishi, alopesiya; juda kam hollarda – polimorf eritema (Stivens-Djonson sindromi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez – ko‘ngil aynishi; tez-tez – diareya, qusish, anoreksiya.

Gepatobiliar tizimi tomonidan: tez-tez – alaninaminotrasferaza (ALT), aspartataminotransferaza (AST) va ishqoriy fosfataza (IF) ning faolligini oshishi; kam hollarda – gamma-glutamiltransferazaning faolligini va bilirubinning konsentrasiyasini oshishi, gepatit.

Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez – uyquchanlik, “bilak kanali” sindromi (ushbu kasallik bo‘yicha havf omillari bo‘lgan pasientlarda).

Moddalar almashinuvi tomonidan: tez-tez – giperxolesterinemiya; qonda aylanib yurgan estradiolning konsentrasiyasini kamayishi tufayli suyak to‘qimasining mineral zichligini pasayishi – osteoporoz va suyaklarni sinishini rivojlanish xavfi mavjud.

Allergik reaksiyalar: tez-tez – allergik reaksiyalar; juda kam hollarda – anafilaktoid reaksiyalar, angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktik shok.

Boshqalar: juda tez-tez – asteniya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Anastrozol yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik, ayollarda premenopauza davrida sut bezining estrogenga bog‘liq o‘smasi, yaqqol jigar yetishmovchiligi (qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan), tamoksifen yoki tarkibida estrogenlarni saqlovchi preparatlar bilan yondosh davolash, bolalar (qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan) da qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Osteoporoz, giperxolesterinemiya, yurak ishemik kasalligi (YUIK), jigar faoliyatini buzilishi, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) minutiga 20 ml dan kam).

Tarkibida laktoza saqlovchi dori shakliga qo‘shimcha: laktaza yetishmovchiligi, laktozani o‘zlashtirolmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Fenazon (antipirin) va varfarin bilan o‘zaro ta‘siri bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar, anastrozolni boshqa preparatlar bilan birga qo‘llash sitoxrom R450 (CYP) fermentlar tizimi ta‘sirida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta‘sir qilishga olib kelish ehtimoli yo‘qligini ko‘rsatdi.

CYP nospesifik kuchsiz ingibitori simetidin anastrozolning plazmadagi konsentrasiyasiga ta‘sir qilmaydi. CYP kuchli ingibitorlarining anastrozolning konsentrasiyasiga nisbatan samarasi noma‘lum.

Tarkibida estrogen saqlovchi preparatlar anastrozolning farmakologik ta‘sirini kamaytiradilar, shu sababli ularni anastrozol bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas. Tamoksifenni anastrozol bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas, chunki u anastrozolning farmakologik ta‘sirini susaytirishi mumkin. Hozirgi vaqtda anastrozolni o‘smalarga qarshi boshqa preparatlar bilan majmuada qo‘llash yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q.

Maxsus ko‘rsatmalar

Estrogenlarga reseptor manfiy o‘smasi bo‘lgan ayollarda anastrozolning samaradorligi namoyish etilmagan, tamoksifenga nisbatan ilgari ijobiy klinik javob kuzatilgan hollar bundan mustasno.

Pasient ayolning gormonal statusiga shubha bo‘lsa, menopauza qon zardobida jinsiy gormonlarning miqdorini aniqlash bilan tasdiqlanishi kerak.

Tarkibida estrogenlarni saqlovchi preparatlarni anastrozol bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas, chunki ular anastrozolning farmakologik ta‘sirini susaytiradi. Anastrozol va tamoksifen bir vaqtda qo‘llanganida ularning samaradorligi va xavfsizligi gormonal reseptorlarning statusidan qat‘iy nazar, faqat tamoksifen qo‘llanganida uning samaradorligi va xavfsizligi bilan bir xildir. Ushbu ko‘rinishning aniq mexanizmi hali noma‘lum.

Anastrozolni qabul qilish fonida bachadondan qon ketishi saqlanib tursa, ginekologning maslahati va kuzatuvi kerak.

Anastrozol qonda aylanib yurgan estradiolning darajasini kamaytirib, suyak to‘qimasining mineral zichligini pasaytirishi mumkin.

Osteoporoz bilan xastalangan yoki osteoporozni rivojlanish xavfi bo‘lgan pasientlarda suyak to‘qimasining mineral zichligi davolash boshlanishida va dinamikada densitometriya usuli (masalan, ikki energetik rentgen absorbsiometriya usuli bilan DEXA skanerlash) bilan baholanishi kerak. Zarurat bo‘lganida osteoporozni oldini olish yoki davolashni shifokorning sinchkov nazorati ostida boshlash kerak. Hozirgi vaqtga kelib, suyak to‘qimasining mineral zichligini anastrozol tomonidan chaqirilgan yo‘qolishiga bisfosfonatlarning ijobiy ta‘siri, yoki oldini olish maqsadida qo‘llanganida ularning foydasi yuzasidan yetarli ma‘lumotlar yo‘q.

Anastrozol va gonadotropin-rilizing gormon (GnRG) ning analog preparatlarini bir vaqtda qo‘llash mumkinligi yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q.

Kimyoterapiya bilan birga qo‘llanganida anastrozol davolash natijalarini yaxshilashi noma‘lum.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Anastrozolning asteniya va uyquchanlik kabi ba‘zi nojo‘ya ta‘sirlari diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi potensial havfli faoliyat turlarini bajarish qobiliyatiga salbiy ta‘sir qilishi mumkin. Shu sababli bu simptomlar paydo bo‘lganida transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Anastrozolning, hayot uchun xavf tug‘diruvchi simptomlarga olib kelishi mumkin bo‘lgan bir martalik dozasi aniqlanmagan. Davolash: qusishni qo‘zg‘atish, dializ, erishilgan samarani bir maromda tutib turuvchi davolash, hayot uchun muhim bo‘lgan a‘zolar va tizimlarning faoliyatini nazorat qilish. Spesifik antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

1 mg dan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

14 tabletkadan polivinilxlorid plyonkali va bosma laklangan alyuminiy folgali kontur uyali o‘ramda.

28 tabletka dori vositalari uchun polimer bankada.

Bankadagi bo‘shliq gigroskopik tibbiy paxta bilan to‘ldiriladi.

Har bir banka, 2 kontur uyali o‘ram davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalari bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha beriladi.

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: anastrozol - 1 mg;
yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, kukuruznыy kraxmal, povidon, natriy kraxmal glikolyati, kremniy kolloid dioksidi, magniy stearati, Opadry White 03B28796 .

HDPE flakonda. 28 tabletkadan qutida.

Quyida sanab o'tilgan nojo'ya samaralar rivojlanish tezligi va tizim-a'zolar sinfi bo'yicha taqsimlangan. Rivojlanish tezligi mezonlari quyidagi mezonlarga muvofiq aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, 1/10); tez-tez emas (≥ 1/1000, 1/100); kam hollarda (≥1/10 000, 1/1000); juda kam hollarda ( 1/10 000).
Eng ko'p xabar berilgan nojo'ya samaralar bosh og'rig'i, yuzni qizib ketishi, ko'ngil aynishi, toshma, artralgiya, bo'g'imlar harakatini qiyinlashishi, artrit va asteniya bo'lgan.
Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan
Tez-tez: anoreksiya, giperxolesterinemiya.
Tez-tez emas: giperkalьtsiyemiya (paratireoid gormonini oshishi bilan va oshmasdan kechishi)
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez: bosh og'rig'i.
Tez-tez: uyquchanlik, bilak kanali sindromi*
Qon tomirlar tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez: qizib ketishlar.
Me'da-ichak yo'llari tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez: ko'ngil aynishi.
Tez-tez: diareya, qusish.
Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: ishqoriy fosfataza, alaninaminotransferaza va aspartataminotransferazaning darajasini oshishi.
Tez-tez emas: gamma-GT va bilirubin darajasini oshishi, gepatit.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez: toshma
Tez-tez: sochlarni to'kilishi (alopetsiya), allergik reaktsiyalar.
Tez-tez emas: eshakemi.
Kam hollarda: ko'p shaklli eritema, anafilaktoid reaktsiya, teri vaskuliti (shu jumladan Shenleyn-Genox purpurasi xaqida bir nechta xabarlar bor).
Juda kam hollarda: Stivens-Djonson sindromi, angionevrotik shish.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez: artralgiya/bo'g'imlar harakatini qiyinlashishi, artrit, osteoporoz.
Tez-tez: suyaklarda og'riq, mialgiya.
Tez-tez emas: shiqildoq barmoq sindromi.
Jinsiy a'zolar va sut bezlari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: qin shilliq qavatini qurishi, qindan qon ketishi**.
Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar
Juda tez-tez: asteniya.
*Bilak kanali sindromi tamoksifen bilan davolangan patsiyentlarga nisbatan, anastrozol bilan davolangan patsiyentlarda ko'proq kuzatilgan. Biroq, bunday holatlar asosan ushbu holatni yaqqol rivojlanish havf omillari bo'lgan patsiyentlarda kuzatilgan.
**Qindan qon ketishi ko'proq gormonal davolashdan anastrozol bilan davolashga o'tkazilgandan keyin bir necha hafta davomida, sut bezining tarqalgan raki bilan xastalangan patsiyentlarda kuzatilgan. To'xtamay qon ketganida qo'shimcha tekshiruv o'tkazish kerak.

Ayollarda postmenopauzada sut bezining tarqalgan gormon-retseptor-musbat rakini davolash.
Ayollarda postmenopauzada sut bezining erta gormon-retseptor-musbat invaziv rakini ad'yuvant terapiya.
Ayollarda postmenopauzada sut bezining erta gormon-retseptor-musbat invaziv rakini tamoksifen bilan 2-3 yil davomida ad'yuvant davolangandan keyin ad'yuvant terapiya uchun qo'llanadi.