Inbutol

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

INBUTOL^®

INBUTOL

Preparatning savdo nomi: Inbutol^®

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): etambutol

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma

Tarkibi:

1 ml eritma saqlaydi:

Faol modda: 100 mg etambutol gidroxloridi

Yordamchi moddalar: in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki sarg‘ish rangli suyuqlik rN 3,5-7.

Farmakoterapevtik guruhi: tuberkulyozga qarshi vositalar.

ATX kodi: J04AK02.

Farmakologik xususiyatlari

Inbutol Mycobacterium tuberculosis va Mycobacterium bovis ga nisbatan, shuningdek mikobakteriyalarning ayrim atipik (opportunistik, tuberkulyoz bo‘lmagan) turlari, Mycobacterium avis ga nisbatan maxsus antibakterial tuberkulostatik ta‘sir ko‘rsatadi. Boshqa bakteriyalar, shuningdek viruslar va zamburug‘larga nisbatan faollik namoyon qilmaydi. Bakteriostatik ta‘sir ko‘rsatadi. Boshqa tuberkulyozga qarshi preparatlarga (streptomisin, izoniazid, PASK, etionamid, kanamisin va boshqalarga) chidamli bo‘lgan tuberkulyoz mikobakteriyalarining o‘sishi va ko‘payishini susaytiradi.

Mycobacterium tuberculosis va Mycobacterium bovis ning etambutolga nisbatan birlamchi rezistentlik kam kuzatiladi, ikkilamchi rezistentlik asta-sekin rivojlanadi (preparat bilan monoterapiya holatlari bundan mustasno), shuning uchun preparatni boshqa tuberkulyozga qarshi vositalar bilan majmuada qo‘llash kerak. Etambutolning bakteriostatik ta‘sir mexanizmi DNK va RNK fermentlarini bloklashi bilan bog‘liq, buning oqibatida oqsillar sintezi, tuberkulyoz mikobakteriyalarini o‘sishi va ko‘payishi tormozlanadi. Turli mikobakteriyalarning etambutolga sezgirligi 0,25 dan 100 mkg/ml gacha o‘zgarib turadi. Etambutolning muhim afzalligi uning mikobakteriyalarning atipik va parranda shtammlariga nisbatan bakteriostatik faolligidir. Inbutol mikobakteriyalarning faol o‘sayotgan xujayralariga kiradi, RNK sintezini ingibirlab, hujayra metabolizmini buzadi, ko‘payishini to‘xtatadi va natijada hujayra nobud bo‘ladi. Faqat faol bo‘linayotgan xujayralarga nisbatan faollik namoyon qiladi.

Farmakokinetikasi

10% li 10 ml eritma (1000 mg) vena ichiga yuborilganidan so‘ng preparatning ta‘siri darhol boshlanadi. Preparatning qondagi maksimal konsentrasiyasiga, yuborilganidan so‘ng darhol erishiladi va 2-4 soat davomida saqlanib qoladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 20-30% ni tashkil etadi. To‘qimalar va a‘zolarga, shuningdek assit va plevra suyuqligidan tashqari, boshqa biologik suyuqliklarga yaxshi kiradi. Tuberkulyozli meningitda orqa miya suyuqligida aniqlanadi. Eng katta konsentrasiyalari buyrak, o‘pka, so‘lak va siydikda hosil bo‘ladi. Ko‘krak sutiga o‘tadi. Shikastlanmagan gematoensefalik to‘siq orqali o‘tmaydi. Jigarda faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil bo‘lishi bilan qisman (15%) metabolizmga uchraydi. Metabolizmining asosiy yo‘li spirtni aldegidli oraliq metabolitgacha bo‘lgan boshlang‘ich oksidlanishi bo‘lib, undan keyin dikarbon kislotasiga aylanishi yuz beradi. Organizmdan yarim chiqarilish davri taxminan 6 soatni, buyrak faoliyati buzilganida esa – 8 soatni tashkil etadi. Siydik bilan – 80-90% (50% o‘zgarmagan holda, 15% – nofaol metabolitlar ko‘rinishida) va axlat bilan – 10-20% (o‘zgarmagan holda) chiqariladi. Gemodializ va peritoneal dializda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Faol tuberkulyozning barcha shakllari va lokalizasiyalarini, ayniqsa birinchi aniqlangan o‘tkir jarayonlarida davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tuberkulyozni davolashda etambutol qo‘llanganida kattalar uchun optimal dozasi har kuni qabul qilinganda sutkada tana vazniga 15-25 mg ni tashkil etadi, yoki preparat kunora qo‘llanganida esa, sutkada tana vazniga 25-35 mg ni tashkil etadi. Bakteriyalarni katta miqdorda ajralishi bilan kechuvchi tarqalgan jarayonlarda va tuberkulyozli meningoensefalitni davolashda preparatning dozasi sutkada tana vazniga 25-30 mg gacha oshirilishi mumkin. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza tana vazniga qarab, 1-1,6 g ni tashkil etadi. Bolalarga preparat 5 yoshdan boshlab sutkada tana vazniga 15-20 mg dozada buyuriladi, intermitterlovchi usulda qo‘llanganida – sutkada tana vazniga 25 mg gacha buyuriladi. Bolalar uchun maksimal sutkalik doza tana vazniga qarab, 1-1,2 g ni tashkil etadi.

Tuberkulyozni davolashda etambutolni vena ichiga yuboriladigan shakllari (Inbutol^®) qo‘llanganida kattalar uchun optimal dozasi har kuni qo‘llanganida sutkada 10% li eritmaning 10 ml ni tashkil etadi, intermitterlovchi usulda (kunora) qo‘llanganida sutkada 10% li eritmaning 20 ml ni tashkil etadi.

Umumiy kurslik doza kasallikning og‘irligiga bog‘liq bo‘lib, shifokor tomonidan belgilanadi. Davolash kursi davolashning samaradorligi va preparatning o‘zlashtirilishiga bog‘liq bo‘ladi va o‘rtacha 2-4 oyni tashkil etadi.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarga kreatinin darajasi 1,3% dan yuqori bo‘lganida, uni chiqarilish tezligini nazorat qilish maqsadida siydik tahlilini nazorat qilish kerak. Kreatinin klirensining minutiga 50 ml dan yuqori ko‘rsatkichlarda Inbutol^® ning 20 mg/kg dozasini o‘zgartirmasa ham bo‘ladi. Chiqarilish tezligi minutiga 50 ml dan kam bo‘lganida dozani 12 mg/kg gacha kamaytirish kerak. Chiqarilish tezligi minutiga 20 ml dan kam bo‘lganida, qon zardobida Inbutol^® ning miqdorini aniqlash lozim, u taxminan 5 mkg/ml ni tashkil qilishi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan va gemodializdagi bemorlarga muqobil usuli davolash sifatida Inbutol^® tana vazniga 40 mg dan haftada 2 marta buyuriladi. Dializ buyurilgan pasientlarga preparatni uni boshlanishidan 6 soat oldin yuborish kerak.

Preparatning kerakli miqdorini 0,9% li natriy xloridi eritmasi yoki 5% li glyukoza eritmasida oldindan eritib, vena ichiga tomchilab yuborish kerak. Eritmani tavsiya etilgan yuborish davomiyligi – eritmaning hajmiga qarab, 60-90 minutni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, holsizlik, depressiya, ongni chalkashishi, orientasiyani buzilishi, gallyusinasiyalar, tirishishlar, dezorientasiya, periferik nevritlar – qo‘l-oyoqlarda paresteziyalar, uvishish hissi, falajlar.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: ko‘ruv nervini retrobulbar yallig‘lanishi, ko‘rish nevropatiyasi, ko‘rish o‘tkirligini bir tomonlama yoki ikki tomonlama pasayishi, ranglarni farqlash qobiliyatini buzilishi (asosan, yashil va qizil ranglarni), markaziy yoki periferik skotomani rivojlanishi, ko‘rish maydonini cheklanishi. Bunday buzilishlarni rivojlanishi davolash kursini davomiyligi va ko‘rish a‘zolarining avvalgi yoki mavjud kasalliklariga bog‘liq.

Nafas tizimi tomonidan: yo‘talni kuchayishi, balg‘amni ajralib chiqishini qiyinlashishi va uning qovushqoqligini oshishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahani yo‘qolishi, og‘izda metall ta‘mi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin sohasida og‘riq, anoreksiya.

Allergik reaksiyalar: anafilaksiya, teri toshmalari (shu jumladan, dermatit), qichishish, Stivens-Djonson sindromi.

Laborator ko‘rsatkichlar: qon zardobida siydik kislotasi, jigar transaminazalari darajasini oshishi, trombositopeniya, leykopeniya, eozonofiliya, neytropeniya.

Boshqalar: bo‘g‘imlarda og‘riq, tana xaroratini oshishi, podagrani zo‘rayishi, siydik kislotasi diatezi, interstisial nefrit, miokardit, perikardit.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni shaxsiy o‘zlashtiraolmaslik, anamnezida ko‘rish nervini shikastlanishlari, ko‘zning yallig‘lanish kasalliklari, podagra, katarakta, diabetik retinopatiya, buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Preparatni boshqa tuberkulyozga qarshi preparatlar bilan majmuada, shuningdek keng ta‘sir doirasiga ega antibakterial vositalar, ftorxinolonlar, sulfanilamidlar va boshqalar bilan bir vaqtda buyuriladi.

Etionamid, spermin, spermidin va magniy bilan farmakologik antagonizm namoyon qiladi. Etambutol qonda fentolamin bilan reaksiyaga kirishishi va arterial bosimni oshishiga olib kelishi mumkin. Aminoglikozidlar, asparaginaza, siprofloksasin, metotreksatning nefrotoksikligini kuchaytiradi.

Etambutol digitoksinning terapevtik samarasini pasaytiradi. Etambutol karbamazepin, imipenem, litiy tuzlari, xininning neyrotoksikligini kuchaytiradi. Etil spirti etambutolning ko‘rish a‘zolariga salbiy ta‘sirini kuchaytiradi, shuning uchun davolash vaqtida alkogol iste‘mol qilishdan saqlanish kerak.

Nomutanosibligi. Eritmani bir sig‘imda boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Diskret gemodializdagi bemorlarga dozani oshirish yo‘li bilan to‘g‘rilash yoki intermitterlovchi yuborish usuliga o‘tish kerak. Etambutol bilan davolash qonda uratlarning konsentrasiyasini oshirishi mumkin, bu siydik kislotasini buyrak orqali chiqarilishini susayishi bilan bog‘liq. Nojo‘ya ta‘sirlari paydo bo‘lganida dozani, uni kamaytirishga qaratilgan to‘g‘rilanishi, bunday yo‘l tutishni imkoni bo‘lmasa – preparatni intermitterlovchi qabul qilish yo‘liga (kunora yoki haftada 2 marta) o‘tish kerak. Ko‘rsatilgan simptomlarni kamaytirish uchun V guruhi vitaminlari, balg‘am ko‘chiruvchi vositalar buyuriladi.

Davolashni boshlashdan oldin va davolash vaqtida ko‘rish o‘tkirligi, refraksiyasi, ko‘rish maydoni, ko‘z ichki bosimini muntazam nazorat qilish, shuningdek ko‘z tubini tekshirish kerak. Buyrak faoliyati buzilganida oftalmologik nazoratni har kuni o‘tkazish kerak. Ko‘rishni buzilishi paydo bo‘lganida, ko‘ruv nervi atrofiyasini oldini olish uchun etambutolni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak. Ko‘rish buzilganida gidroksikobalamin yoki sianokobalamin ishlatiladi. Ko‘rish bir necha hafta yoki oy davomida tiklanadi. Ayrim hollarda ko‘rlikka olib keluvchi qaytmas o‘zgarishlar kuzatiladi. Etambutolni qo‘llash periferik qon ko‘rsatkichlari, jigar va buyrakning funksional holatini doimiy monitoringini o‘tkazishni talab qiladi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi.

Etambutol homilaning to‘qimalariga yo‘ldosh orqali o‘tadi, u yerda uning miqdori onaning zardobidagi konsentrasiyasini 74,5% ga yetishi mumkin. Etambutol ona sutiga ekskresiyalanadi, u yerdagi konsentrasiyasi plazmadagi konsentrasiyasiga yetadi. Homiladorlik davrida etambutolni qo‘llash va homilani rivojlanish nuqsonlari o‘rtasida bog‘liqlik aniqlanmagan. Agar shifokorning fikri bo‘yicha homila uchun xavf ona uchun preparatni qo‘llashdan kutilgan foydadan ustun bo‘lmasa, homiladorlik davrida preparatni buyurish mumkin. Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar.

Ko‘rish holatini tekshirish natijalari ishonchsiz bo‘lganligi tufayli, preparatni 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurilmaydi. Preparat 10 yoshgacha bo‘lgan bolalarga cheklovlar bilan buyuriladi.

Avtomobilni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish xususiyati.

Preparat faqat stasionar sharoitida qo‘llanadi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, periferik nevrozlar, ko‘rishni yomonlashuvi, nevrologik buzilishlarni rivojlanishi, ko‘ruv nervini shikastlanishi (ko‘rlik rivojlanishi mumkin), ishtahani yo‘qolishi, isitma, bosh og‘rig‘i, ongni chalkashishi, gallyusinasiyalar, polinevrit, nafasni susayishi, asistoliya.

Davolash: preparatni bekor qilish kerak, vena ichiga tomchilab Ringer eritmasi, sorbilakt, reosorbilakt yuboriladi, jadallashtirilgan diurez o‘tkaziladi. V guruhi vitaminlari buyuriladi.

Chiqarilish shakli

10 ml, 20 ml dan flakonlarda yoki shprislarda.

Saqlash sharoiti

15^oS dan 25^oS gacha haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.