Sefamezin

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SEFAMEZIN

CEFAMEZIN

Preparatning savdo nomi: Sefamezin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sefazolin

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi:

Har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: sefazolin natriy, 1,0 g sefazolinga ekvivalent miqdorda.

Ta‘rifi: Oq yoki deyarli oq gigroskopik kukun. Eritganda tiniq suyuqlik xosil bo‘ladi.

Farmakoterapevtik guruhi: I avlod sefalosporin antibiotigi.

ATX kodi: J01DA04

Farmakologik xususiyatlari

Sefazolin I avlod sefalosporinlar guruhiga mansub antibiotik bo‘lib, parenteral qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini buzish yo‘li bilan bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi, keng ta‘sir doirasiga ega. Quyidagi grammusbat mikroorganizmlar – Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus ning beta-laktamazani ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan turlari, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae, A-guruhi beta-gemolitik streptokokklar), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; grammanfiy mikroorganizmlar – Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae kabi grammanfiy bakteriyalarga nisbatan faollikka ega.

Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), indol-musbat Proteus shtammlari (shuningdek, Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mimma herella spp., anaerob mikroorganizmlar, Staphylococcus spp.ning metisillinga chidamli shtammlari, rikketsiyalar, viruslar, oddiy mikroorganizmlar va zamburug‘larga nisbatan faollikka ega emas.

Farmakokinetikasi

1,0 g mushak ichiga yuborilganidan keyin qondagi maksimal konsentrasiyasiga (C_max) 1-2 soat o‘tgach erishiladi va 64 mkg/ml ni tashkil qiladi. 1 g vena ichiga yuborilgandan keyin esa C_max infuziya oxiriga kelib – 188 mkg/ml ni, 8 soatdan so‘ng esa – 4 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 85%. Taqsimlanish hajmi – 0,12 l/kg. O‘pka, buyrak, jigar, mushaklar, teri, yumshoq to‘qimalar, suyaklarda, sinovial, perikardial, plevral va peritoneal suyuqliklarda yuqori konsentrasiyalari aniqlanadi. Vena ichiga yuborilganida qonda juda yuqori konsentrasiyaga erishiladi, lekin preparat organizmdan nisbatan tezroq (t_1/2 ≈ 2 soat) chiqariladi. Asosan buyrak orqali (deyarli 90%) o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Safro chiqarish yo‘llarining faoliyati me‘yorida bo‘lgan bemorlarning o‘t pufagi to‘qimalarida va safroda preparatning konsentrasiyasi qon plazmasidagiga nisbatan ancha yuqori bo‘ladi. O‘t yo‘llarining o‘tkazuvchanligi buzilganda esa preparatning safrodagi konsentrasiyasi, qon plazmasidagiga nisbatan ancha pasayadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri (t_1/2) – 1,4-1,8 soat (1 haftalik chaqaloqlarda – 4,5-5 soat). Buyrak orqali o‘zgarmagan holda dastlabki 6 soat davomida – 60-90%, 24 soatdan so‘ng – 70-95% chiqariladi. Buyrak faoliyati buzilganida t_1/2 – 3-42 soatni tashkil etadi.

Qo‘llanilishi

1. Nafas yo‘llarining infeksiyalari: o‘tkir va o‘tkir osti bronxit, bronxoektaziya, pnevmoniya, o‘pka abssessi, piotoraks, plevrit, faringit, laringit va tonzillit kabi nafas yo‘llarining surunkali kasalliklari oqibatidagi infeksiyalar.
2. O‘t yo‘llarining infeksiyalari: xolangit, xolesistit, shuningdek peritonit.
3. Buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari: pielonefrit, pielit, sistit, uretrit.
4. Suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalari: osteomielit, artrit.
5. Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari: panarisiy, follikulit, furunkulyoz, saramas, abssess, yaralar, flegmona, jarrohlik operasiyalaridan keyingi infeksiyalar, kuyish, limfangit va limfadenit.
6. Ginekologik infeksiyalar: bartolinit, bachadon bo‘ynini yallig‘lanishi, endometrit, parametrit, chanoq oralig‘i peritoniti, tug‘ruqdan keyingi infeksiyalar, tug‘ruq vaqtidagi isitma, mastit.
7. Septisemiya va o‘rtacha endokardit.
8. Quloq-burun-tomoq infeksiyalari: o‘rta quloq yallig‘lanishi, sinusit, parotit.
9. Oftalmologik infeksiyalar: govmichcha, panoftalmit.
10. Jarrohlik operasiyalarigacha va undan keyingi infeksiyalarning oldini olishda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat mushak ichiga va vena ichiga (oqim bilan va tomchilab) yuboriladi. Kattalar uchun o‘rtacha sutkalik doza 0,5 g yoki 1 g; sutkada 3-4 marta. Maksimal sutkalik doza – 6g (juda kam hollarda – 12 g). Davolash o‘rtacha 7-10 kun davom etadi. Jarrohlik operasiyalaridan keyingi profilaktika maqsadida vena ichiga operasiyaga 0.5-1 soat qolganida 1.0 g, operasiya vaqtida – 0.5-1.0 g va operasiyadan keyingi dastlabki kunlarda har 8 soatda     0.5-1.0 g dan yuboriladi. Buyraklar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozalash tartibini kreatinin klirensiga (KK) mos ravishda o‘zgartirib turish talab etiladi: KK minutiga 55 ml va undan ortiq bo‘lsa yoki plazmadagi kreatinin konsentrasiyasi 1,5 mg % ga teng yoki pastroq bo‘lsa, to‘liq doza yuborish mumkin; KK minutiga 54-35 ml yoki plazmadagi kreatinin konsentrasiyasi 3-1,6 mg % bo‘lsa, to‘liq doza yuborish mumkin, faqat in‘eksiyalar oralig‘ini 8 soatgacha oshirish kerak; KK minutiga 34-11 ml yoki plazmadagi kreatinin konsentrasiyasi 4,5-3,1 mg % bo‘lsa, dozaning 1/2 qismini har 12 minutiga soatda yuboriladi; minutiga KK 10 ml va undan past bo‘lganida, yoki plazmadagi kreatinin konsentrasiyasi 4,6 mg % va undan yuqori bo‘lsa – har 18-24 soatda odatdagi dozaning 1/2 yuboriladi.

Kattalarda dozalash

• Kattalarda jarrohlik operasiyalar oldidan oldini olish:

– qo‘l va oyoqlardagi operasiyalar: 2 g vena ichiga,

– bosh va bo‘yindagi operasiyalar: 1-2 g vena ichiga,

– oftalmologik operasiyalar: muolajadan so‘ng konyunktiva ostiga 100 mg yuboriladi,

– yurak va qon tomirlardagi operasiyalar: 2 g vena ichiga,

– o‘pkadagi operasiyalar: 1-2 g vena ichiga,

– akusherlik va ginekologiya operasiyalari, shu jumladan bachadonni olib tashlash, kesarevo kesishi, homiladorlikning ikkinchi uch oyligida o‘tkaziladigan abortlar; 2 g vena ichiga.

• 1 oylikdan to 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda: sutkada 50-100 mg/kg hisobida 2-3 marta mushak ichiga yoki vena ichiga yuboriladi. Buyrak faoliyati buzilgan bolalarda dozalar tartibi kreatinin klirensi (KK) qiymatlariga bog‘liq ravishda belgilanadi: KK minutiga 70-40 ml bo‘lganda o‘rtacha sutkalik dozaning – 60% har 12 soatda yuboriladi; KK minutiga 40-20 ml bo‘lganda o‘rtacha sutkalik dozaning 25% har 12 soatda yuboriladi; KK minutiga 5-20 ml bo‘lganda o‘rtacha sutkalik dozaning 10% har 24 soatda yuboriladi. Barcha tavsiya qilingan dozalar boshlang‘ich zarb dozasi yuborilganidan keyin yuboriladi.

Mushak ichiga yuborish uchun flakon ichidagisi 2-3 ml natriy xloridning izotonik eritmasida yoki in‘eksiya uchun steril suvda eritiladi va mushak ichiga chuqur qilib yuboriladi.

Venaga ichiga oqim bilan yuborish uchun preparatning bir martalik dozasi 10 ml natriy xloridning izotonik eritmasida eritiladi va 3-4 minut davomida sekin-asta vena ichiga yuboriladi.

Vena ichiga tomchilab yuborish uchun preparat (0.5-1.0 g) 100-250 ml natriy xloridning izotonik eritmasida yoki glyukozaning 5% eritmasida eritiladi va 20-30 minut davomida vena ichiga yuboriladi.

Eritish vaqtida flakondagi kukun to‘liq eriguncha silkitib aralashtiriladi. Agarda kukun qo‘shilgan erituvchida to‘liq erimasa flakonni 30–35°S gacha isitish tavsiya etiladi (ko‘rsatilgan haroratni oshirmang!). Bunda ham flakonda erimagan zarrachalar mavjud bo‘lsa eritmani qo‘llash mumkin emas.

Tayyorlangan eritmani darhol qo‘llash tavsiya etiladi. Tayyorlangan Sefamezin eritmasi yorug‘likdan himoya qilingan holda, xona haroratida saqlanganida, yaroqlilik muddati 48 soat va muzlatilganida esa 72 soat. Muzlatilgan preparatni eritilgandan keyin takror muzlatish mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Sefamezin odatda tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanganida, organizm tomonidan juda yaxshi o‘zlashtiriladi. Qo‘llash tartibiga rioya qilinmaganida yoki doza oshirib yuborilganida quyidagi nojo‘ya ta‘sirlari kuzatilishi mumkin:

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi yoki qabziyat, meteorizm, qorin og‘rig‘i, disbakterioz, me‘da-ichak yo‘llarining kandidomikozi (shu jumladan kandidozli stomatit), jigar faoliyatini buzilishi (ishqoriy fosfatazalar, jigar transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya), kam hollarda – stomatit, glossit, soxtamembranoz enterokolit.

Allergik reaksiyalar: eshakemi, etni uvishishi, isitma, toshmalar, qichishish, kam hollarda – bronxospazm, eozinofiliya, ko‘pshaklli ekssudativ eritema, angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, granulositopeniya, trombositopeniya, gemolitik anemiya, gematokritni pasayishi, protrombin vaqtini uzayishi.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: buyraklar faoliyatini buzilishi (azotemiya, qondagi mochevina miqdorining oshishi, giperkreatininemiya).

Mahalliy reaksiyalar: flebit, vena yo‘li bo‘ylab og‘riq, mushak ichiga yuborilgan joyda og‘riq va infiltrat.

Boshqalar: superinfeksiya, kandidamikoz.

Nojo‘ya ta‘sirlari paydo bo‘lganida davolovchi shifokorga murojaat qilish kerak!

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni sefalosporin va penisillinlar guruhi antibiotiklariga allergiyada qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik choralari

Sefamezin bilan davolashni boshlashdan oldin bemorning penisillinlarga, sefalosporinlarga yoki boshqa allergenlarga yuqori sezuvchanligi bor-yo‘qligini yaxshilab surishtirish lozim. Odatda, penisillin guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarning 10% da I avlod sefalosporinlarga nisbatan ham yuqori sezuvchanlik kuzatilishi mumkin. Allergik reaksiya yuzaga kelganida davolashni to‘xtatish va darhol epinefrin yoki shunga o‘xshash pressor aminlar, gistaminga qarshi vositalar yoki kortikosteroid preparatlar bilan davolashni boshlash kerak.

Antibiotiklar uzoq muddat qo‘llanganida bo‘lgani kabi, Sefamezin qo‘llanganida ham ba‘zi bemorlarda soxtamembranoz kolit rivojlanishi mumkin. Shuning uchun bemorning ahvolini nazorat qilib turish, diareya paydo bo‘lganida esa, kerak bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak. Og‘ir holatlarda Clostridium difficile ga qarshi samarali antibiotik (masalan, Vankomisin) bilan davolashni boshlash tavsiya qilinadi.

Uzoq muddat davomida qo‘llash chidamli shtammlar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bu guruh bemorlar alohida diqqat-e‘tiborni talab qiladi. Buyrak faoliyatining yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sutkalik dozani kamaytirilishi talab qilinishi mumkin.

Sefamezin, boshqa sefalosporinlar kabi, me‘da-ichak yo‘llarida buzilishlari, ayniqsa koliti bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Qon ivishiga qarshi preparatlar va siydik haydovchi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya qilinmaydi. «Xalqali» diuretiklar va naychalar sekresiyasini bloklovchi preparatlar sefazolinning plazmadagi konsentrasiyasini oshiradi. Aminoglikozidlar buyraklarning shikastlanish xavfini oshiradi. Sefazolinni mushak ichiga yoki vena ichiga yuborish uchun lidokain (lidokain gidroxloridi) yoki novokain (novokain gidroxloridi) ni ishlatish mumkin emas, chunki bu cho‘kma hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida penisillinlarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlar, sefalosporin guruhi antibiotiklariga nisbatan ham yuqori sezuvchanlikka ega bo‘lishlari mumkin. Sefazolin bilan davolash vaqtida bevosita va bilvosita Kumbs sinamasi musbat natija berishi va siydikdagi qand miqdorining soxta musbat reaksiyalari olinishi mumkin.

Butun davolash kursi davomida belgilangan tartibiga qat‘iy rioya qilish, dozani o‘tkazib yubormaslik va aniq vaqtlar oralig‘ida qabul qilish talab qilinadi. Doza o‘tkazib yuborilgan holda, uni iloji boricha tezroq qabul qilish lozim; agar navbatdagi dozani qabul qilish vaqti yaqinlashib qolgan bo‘lsa, unutib qo‘yilgan doza qabul qilinmaydi; bunday hollarda ikki dozani birdaniga qabul qilish mumkin emas. Davolash muddatiga, ayniqsa streptokokklar tarafidan qo‘zg‘atilgan infeksiyalarida, qat‘iy rioya qilish kerak.

Homiladorlik va laktasiyada qo‘llanishi

Homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki sefazolin yuqori konsentrasiyalarda yo‘ldosh orqali o‘tadi. Juda past konsentrasiyalarda ko‘krak sutiga kiradi.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri haqida xabar berilmagan.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Agar dozani oshirib yuborilishiga gumon bo‘lsa, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, gemodializ yoki gemoperfuziya qo‘llanadi.

Chiqarilish shakli

Sefamezin 1 g sefazolinga ekvivalent miqdordagi sefazolin natriy kukuni holida berkitilgan, steril, apirogen flakonda chiqariladi.

Shifokor tavsiyasiga ko‘ra qo‘llanadi.

Saqlash sharoiti

30°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, qorong‘i va quruq joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.