Бафепим

Цефепим - является цефалоспориновым антибиотиком IV поколения, обладающие бактерицидным действием. Механизм его действия осуществляется путем ингибирования синтеза клеточной оболочки бактерий. Внутри клеток бактерий молекулярными мишениями Цефепима являются пенициллин связывающие белки (РВР).Обладает широким спектром действия. Также высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий. Активен против большинство штаммов указанных ниже микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Cedecea, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundiе, Allotype Citobacter, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytaca, Moraxela catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только штаммы чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А по Ланцефельду), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis (только штаммы чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agallactiae (стрептококки группы В по Ланцефельду). Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и стафилококки, устойчивые к метициллину, также устойчивы и к цефепиму. Анаэробные микроорганизмы: Грамотрицательные бациллы (Bacteroides fragilis, другие Bacteroides и Fusobacterium) Грамположительные и грамотрицательные коккобактерии (включая пептококки, пептострептококки и Velionella), грамположительные бациллы (включая Clostridium, Eubacterium и Acidobacterium).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:: головная боль, парестезии, миоклонус и судороги, энцефалопатия (у больных с почечной недостаточностью при применении не скорректированные дозы цефепима). Со стороны сердечно -сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки. Со стороны лабораторных показателей: повышение уровней АЛТ, АСТ, ЩФ, азота мочевины крови или креатинина в сыворотке, общего билирубина, количество эозинофилов, удлиненные протромбинового времени и сокращения тромбопластинового времени, уменьшение количества кальция, гематокрита, а также кратковременная лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения, положительный результат Кумбса без гемолиза. Со стороны кроветворной системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии. Местные реакции: на месте инъекции при в/в введения - флебиты, при в/м - боль и воспаления. Прочие: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, почечная дисфункция, токсическая нефропатия, вагинит, дисфункция печени, включая холестаз и панцитопения.

Парентерально: в/в и в/м (глубоко). Взрослые и дети старше 16 лет или дети с весом тела ? 40 кг: 1-2 г в/в в один приём каждые 12 часов, длительность терапии 7-10 дней в соответствии с патогенезом. Средние и умеренные инфекции мочевыделительной системы: 0,5-1 г в/в или в/м, каждые 12 часов, длительность терапии 7-10 дней. Острые инфекции мочевыводящих путей: 2 г в/в каждые 12 часов, длительность терапии -10 дней. При острых и угрожающих жизни инфекциях можно применять по 2 г в/в, каждые 8 часов. Для эмпирического лечения лихорадочной нейтропении: 2 г в/в, каждые 8 часов, обычная длительность терапии 7-10 дней или до исчезновении нейтропении. Для пациентов с исчезнувшими признаками жара, но оставшейся нейтропенией должна пересматриваться необходимость продолжения противомикробной терапии. Доза у детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет не должна превышать максимальную рекомендованную взрослую дозу (2 г каждые 8 часов). Для детей весом более 40 мг/кг каждые 12 часов в течении 7-14 дней. Для детей больных бактериальным спинномозговым менингитом может использоваться доза 50 мг/кг через каждые 8 часов в/в через капельницу. Эмпирическое лечение лихорадочной нейтропении у детей: 50 мг/кг каждые 12 часов (лечение лихорадочной нейтропении- прием препарата через каждые 8 часов), а длительность терапии -как у взрослых пациентов. Опыт использования цефепима для инъекций у детей младше 2 месяцев ограничен. Так, как опыт был получен при использовании дозы 50 мг/кг, моделирование фармакокинетических данных у пациентов старше 2 месяцев говорит о том, что доза 30 мг/кг через каждые 12 или 8 часов может быть применена к пациентам в возрасте от 1 до 2 месяцев. При лечении детей младше 2 месяцев должна соблюдаться осторожность. Для пациентов с нарушенной функцией печени нет необходимости в корректировке доз. У пациентов с нарушенной функцией почек (К/К ?60 мл/мин) доза цефепима для инъекций должна быть скорректирована для компенсации замедленной скорости выведения через почки. Рекомендованная начальная доза цефепима для инъекций должна быть такой же, что и для пациентов с нормальной работой почек. Рекомендованные поддерживающие дозы цефепима для пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с нормальным режимом дозирования Клиренс креатинина (мл/мин) >60, обычный рекомендованный режим дозирования Рекомендованный режим поддерживающих доз 500 мг каждые 12 часов 1 г каждые 12 часов 2 г каждые 12 часов 2 г каждые 8 часов 30-60 500 мг каждые 24 часа 1 г каждые 24 часа 2 г каждые 24 часа 2 г каждые 24 часа 11-29 500 мг каждые 24 часа 500 мг каждые 24 часа 1 г каждые 24 часа 2 г каждые 24 часа < 11 250 мг каждые 24 часа 250 мг каждые 24 часа 500 мг каждые 24 часа 1 г каждые 24 часа Гемодиализ* 500 мг каждые 24 часа 500 мг каждые 24 часа 500 мг каждые 24 часа 500 мг каждые 24 часа 1 г 1-й день, затем по 500 мг каждые 24 часа. В дни гемодиализа цефепим должен применяться после гемодиализа. По возможности цефепим должен каждый день использоваться в одно и тоже время. У пациентов, подверженных гемодиализу, около 68 % всего цефепима, присутствующего организме на момент начала диализа, выводиться в течение 3 часов диализа. Доза цефепима для инъекций для пациентов на гемодиализе указана в таблице выше. Для пациентов, подвергающихся продолжительному амбулаторному перитонеальному диализу, цефипим для инъекций может применятся в обычных рекомендованных дозах каждые 48 часов. Данные об использование у детей с нарушенной почечной функцией отсутствуют; однако, поскольку фармакокинетика цефепима у детей схожа с таковой у взрослых, рекомендуют изменять режим дозирования пропорционально изменениям доз для взрослых. В/в применение: для пациентам с острыми или угрожающими жизни инфекциями предпочтительнее в/в применение. Для в/в инфузии растворите 500 мг, 1 г или 2 г в 50-100 мл 0,9 % хлорида натрия, 5 % или 10 % декстрозы инъекции , М/6 инъекции натрия лактата, лактированного Рингера. Концентрация цефепима для инъекций не должна превышать 40 мг/мл. В/в вливание объема 50 мл-100 мл должно проводиться в течение приблизительно 30 минут. В/м применение: для в/м применения следует добавить 0,5 г цефепима для инъекций к 1,5 мл растворов для инъекций или 1,0 г -добавить к 3,0 мл раствора, а затем сделать глубокую в/м инъекцию (внешний верхний квадрат большой ягодичной мышцы).

Растворы цефепим для инъекций, подобно таковым большинства бета-лактамных антибиотиков, не следует добавлять к растворам ампициллина в концентрации более 40 мг/мл и не следует добавлять к метронидазолу, ванкомицину, гентамицину, тобрамицину, нетилмецин сульфату или аминофиллину из-за возможного взаимодействия между ними. Однако, если показано одновременная терапия с цефепимом для инъекций, каждый из этих антибиотиков можно ввести по отдельности. Применение цефепима может привести к ошибочной положительной реакции на глюкозу в моче. Рекомендовано в тестах на глюкозу использовать энзиматические глюкозо -окислительные реакции.