БРОКС раствор для инъекций 10мл N10

Лекарственная форма: раствор для инъекций и ингаляций.

Состав:

1 ампула содержит:

активное вещество: амброксол гидрохлорид – 7,5 мг.

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия хлорид, натрия гидрофосфатгептагидрат, вода для инъекций до 1 мл.

Амброксол представляет собой бензиламин – метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает муколитическим, секретолитическим и отхаркивающим действием.

Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол активирует образование легочного сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.

Амброксол стимулирует активность серозных клеток бронхиальных желёз, выработку ферментов, улучшает реологические свойства мокроты, расщепляет связи между полисахаридами мокроты, образование сурфактанта и непосредственно активность ресничек бронхов, препятствуя их слипанию.

Исследования на клеточных культурах и исследования invivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию сурфактанта, активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.

Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.

Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.

При парентеральном введении действие препарата наступает быстро и продолжается в течение 6-10 часов.

Распределение

При внутривенном (в/в) введении биодоступность составляет 100%. Быстро проникает в ткани, наиболее высокая концентрация обнаруживается в лёгких. Максимальная концентрация в крови (C_max)достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 85% (80-90%).

Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также выделяется в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени, образуя метаболиты. Период полувыведения (T_1/2) составляет от 7 до 12 часов, суммарный T_1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 часа.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов – 90%, менее 10% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Учитывая высокую связь с белками плазмы, большой объём распределения(Vd) и медленное перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40%.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек T_1/2 метаболитов амброксола увеличивается.

Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь; озноб(при быстром введении); ангионевротический отек (отёк Квинке), многоформная экссудативная эритема (в т. ч. злокачественная экссудативная эритема или синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), температурная реакция с ознобом; в отдельных случаях – контактный дерматит; зафиксирован один случай развития анафилактического шока.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сердца и сосудов: повышение АД (артериальное давление) (при быстром введении).

Со стороны дыхательной системы: ринорея, редко – сухость в дыхательных путях, нарушение дыхания, одышка (при быстром введении).

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, слюнотечение, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

Прочие: слабость, экзантема; чувство усталости и тяжести в ногах, оцепенение, гипертермия (при быстром введении).

Раствор, который будет применяться, должен быть прозрачным, комнатной температуры, а ампула – герметичной. Не вводить помутневший раствор или из поврежденной ампулы. При капельном введении использовать свежеприготовленный раствор. Приготовленный раствор следует использовать в течение 6 часов.

Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача.

Во время применения препарата рекомендуется обильное питье.

Продолжительность курса лечения зависит от особенностей течения заболевания. Не рекомендуется применять препарат без врачебного назначения более 4-5 дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами до настоящего времени не известно.

Применение при беременности и лактации

Амброксол проникает через плацентарный барьер, может экскретироваться с грудным молоком.

Несмотря на то, что до настоящего времени нет достоверных данных об отрицательном влиянии амброксола на плод и младенцев, применять амброксолво время беременности, особенно в I триместре, и в период кормления грудью возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты и с затруднением отхождения мокроты в тех случаях, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект и/или невозможен приём препарата внутрь:

- острые и хронические бронхиты;

- пневмония;

-бронхиальная астма;

-бронхоэктатическая болезнь;

-стимуляция синтеза сурфактанта при респираторном дистресс-синдроме у недоношенных детей и новорожденных (в составе комплексной терапии).

- повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- эпилептический синдром;

С осторожностью

- пациенты с нарушением моторной функции бронхов и повышенным образованием мокроты (при синдроме неподвижных ресничек);

- беременность и лактация;

- при нарушении функции почек и тяжёлых заболеваниях печени (уменьшить дозу и увеличить интервал между введениями).

При одновременном применении амброксола и противокашлевых средств (например, содержащими кодеин) из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой секрета. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Комбинацию глауцин + эфедрин + базилика обыкновенного масло не рекомендуется применять одновременно с амброксолом – вследствие затруднения откашливания мокроты.

При совместном приёме амброксола и антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина концентрация последних в мокроте и бронхиальном секрете увеличивается и улучшается поступление антибиотиков в легкие. Подобное взаимодействие с доксициклином широко используется в терапевтических целях.

Нельзя смешивать растворы кромоглициевой кислоты и амброксола в одном шприце.

Нельзя использовать для инъекции смеси Амброксола с растворами, имеющими рН выше 6,3 (приводит к выпадению в осадок основания амброксола).

В  сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Вводят внутривенно (медленно струйно или капельно),внутримышечно, подкожно и в виде ингаляций с помощью небулайзера.

Доза зависит от тяжести заболевания, состояния организма, данных лабораторных исследований, возраста, веса и функции почек у пациента.

Взрослым назначают по 1 ампуле 2-3 раза/сут (30-45 мг/сут). В тяжёлых случаях доза может быть увеличена до 2 ампул 2-3 раза/сут (60-90 мг/сут).

Детям обычно препарат назначают в суточной дозе из расчёта 1.2-1.6 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте до 2 лет назначают по 1 мл (½ амп.) 2 раза/сут (15 мг/сут).

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 1 мл (½ амп.) 3 раза/сут (22.5 мг/сут).

Детям в возрасте старше 5 лет назначают по 2 мл (1 амп.) 2-3 раза/сут (30-45 мг/сут).

При в/в введении раствор следует вводить медленно, в течение не менее 5 минут.

При респираторном дистресс-синдроме у новорожденных и недоношенных детей суточная доза препарата составляет 30 мг и, как правило, распределяется на 4 отдельных введений.

Инъекции прекращают после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на приём внутрь других лекарственных форм амброксола.

Внутривенное применение

В качестве растворителя применяют 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы. В тяжёлых случаях разовая доза может быть удвоена.

Ингаляции с помощью небулайзера:

При применении Брокса  в виде ингаляций можно использовать любое современное оборудование (кроме паровых ингаляций).

 Перед ингаляцией препарат смешивается с 0,9% раствором натрия хлорида (в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания, не совершая глубокие вдохи (чтобы не спровоцировать кашель).

Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Обычно используют следующие дозировки (1 мл раствора Брокс содержит 7,5 мг амброксола):

Дети до 2-х лет ингалируют по 1 мл раствора 1-2 раза в день (7,5-15 мг/сутки).

Дети от 2 до 6 лет по 2 мл раствора 1-2 раза в день (15-30 мг/сутки).

Дети старше 6 лет и взрослые ингалируют по 2-3 мл раствора 1-2 раза в день (15-45 мг/сутки).

Способ применения и дозы в особых клинических случаях

При тяжёлой почечной недостаточности следует уменьшить дозу, и интервал между введениями (в зависимости от клиренса креатинина (КК)).

Симптомы: повышение выделения слюны, тошнота, рвота, снижение артериального давления.

Лечение: необходим контроль за показателями гемодинамики и проведение в случае необходимости симптоматической терапии.

Амброксол проникает через плацентарный барьер, может экскретироваться с грудным молоком.

Несмотря на то, что до настоящего времени нет достоверных данных об отрицательном влиянии амброксола на плод и младенцев, применять амброксолво время беременности, особенно в I триместре, и в период кормления грудью возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода