Однородная суспензия розового цвета, с характерным запахом.
Препарат обладает обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Противовоспалительный эффект практически отсутствует. Не оказывает влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и водно-электролитный обмен, поскольку обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях.
Абсорбция высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы около 10-25%. Пик концентрации в плазме достигается через 0,5-2 ч. Максимальная концентрация в плазме составляет 5-20 мкг/мл. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Распределение препарата в жидкостях организма относительно равномерно.
Метаболизируется преимущественно в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изоферменты CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2, CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У новорожденных и у детей 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.
Период полувыведения при приеме терапевтической дозы составляет от 1-4 часа, у взрослых 2,7 ч, у детей 15-2 ч, общий клиренс 18 л/ч. При приеме терапевтических доз 90-100% принятой дозы выделяется в мочу в течение 24 часов. Основное количество препарата выделяется после конъюгации в печени, в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). В неизменном виде выделяется не более 5% полученной дозы препарата.
У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения (Т1/2).
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых лиц.
Нежелательные явления сгруппированы по частоте (по данным пострегистрационного наблюдения): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень редко: бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и непереносимостью других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: кожные реакции повышенной чувствительности, в том числе кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, кожный зуд, крапивница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Редко: диарея, боль в животе, тошнота, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: нарушение функции печени.
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
При появлении побочных реакций немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу!
Отпускается без рецепта
Препарат содержит парацетамол, поэтому во избежание превышения максимальной суточной дозы не следует применять препарат одновременно с другими лекарствами, содержащими парацетамол.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать осторожность.
Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, лиц с хроническим алкоголизмом или пациентов с низким индексом массы тела.
Применение парацетамола пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза.
Детям от 2 до 3 месяцев препарат можно давать только по предписанию врача.
При проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня сахара в крови сообщите врачу о применении Парацетамола. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты.
При отсутствии терапевтического эффекта более 3 дней следует обратиться к врачу.
При приеме препарата более 5 дней рекомендуется контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
- выраженные нарушения функции печени или почек;
- возраст младше 2 месяцев;
- непереносимость фруктозы.
С осторожностью:
Применять с осторожностью при нарушенной функции печени (в т.ч. синдроме Жильбера), вирусном гепатите, при нарушенной функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), генетическом отсутствии фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелых заболеваниях крови (тяжелая анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гиповолемии, обезвоживании, анорексии, булимии, хроническом алкоголизме, сахарном диабете. В таких случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.
Препарат не следует принимать одновременно с другими препаратами содержащими парацетамол.
Беременность и лактация:
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на развитие плода у человека. Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0,04-0,23% дозы, принятой матерью. Тем не менее при необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Нет данных о влиянии на фертильность.
При использовании препарата одновременно с препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (например, барбитуратами, этанолом, противосудорожными средствами, рифампицином, изониазидом, антикоагулянтами, зидовудином, амоксициллином+клавулановой кислотой, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами) следует соблюдать осторожность.
Флумецинол, бутадион, препараты зверобоя продырявленного увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени при передозировке парацетамола (5 г и выше).
При совместном применении парацетамола и хлорамфеникола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз, вследствие чего возрастает риск отравления хлорамфениколом.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных препаратов.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), гак как парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния на эффекты антикоагулянтов.
Алкоголь способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дисфлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности.
Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой.
При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.