Чайный куст

Фармакологические исследования препаратов чайного куста касались главным образом кофеина и родственных ему алкалоидов, а также чайного танина. Характерной особенностью кофеина является возбуждающее действие на центральную нервную систему и в первую очередь на кору головного мозга. Действие кофеина на высшую нервную деятельность изучалось методом условных рефлексов в лаборатории И. П. Павлова (П. М. Никифоровский). Кофеин усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. При введении препарата собакам процесс угасания условных рефлексов замедляется. В опытах с «отставленными» условными рефлексами условнорефлекторно слюноотделение начинается без обычного запаздывания - в первую минуту действия условного раздражителя. Для решения вопроса о том, является ли это действие результатом усиления процесса возбуждения или ослабления процесса торможения, П. М. Никифоровский использовал собак с прочными условными тормозными рефлексами. Под влиянием кофеина положительный слюнной рефлекс увеличивался, а тормозной оставался ненарушенным.

Кофеин возбуждает деятельность сердца, расширяет сосуды головного мозга, печени, почек и поперечнополосатой мускулатуры.

Т. Н. Протодьяконова изучала изменение содержания гликогена, молочной кислоты, макроэргических фосфатов в сердечной мышце, а также концентрацию молочной кислоты в крови крыс, которым вводили кофеин. У интактных крыс кофеин не изменяет содержание гликогена, макроэргических фосфатов и молочной кислоты в сердечной мышце и в крови, не влияет на потребление кислорода митохондриями, на фосфорилирование и коэффициент Р/О. У животных в острой стадии гипоксической гипоксии кофеин понижает содержание молочной кислоты в крови, миокарде, а также содержание гликогена и АТФ; напротив, потребление кислорода митохондриями, фосфорилирование и коэффициент Р/О у этих животных под влиянием кофеина увеличивается. Следовательно, в стадии острой гипоксической гипоксии кофеин оказывает активирующее влияние на обменные процессы в сердечной мышце.

Крысам в течение 6 - 7 мес давали кофе или воду, содержащую кофеин в различных концентрациях, под контролем исследования крови и мочи, содержания в сыворотке крови глюкозы, эстерифицированных жирных кислот, холестерина, активности аминотрансфераз, содержания жира и триглицеридов в печени, следили за массой животных и изучали гистологическую картину сердца, печени и почек.

По окончании опыта изменения коснулись только массы животных, которая увеличилась на 6-7% в сравнении с массой контрольных животных; другие показатели существенно не менялись. Следовательно, токсического влияния на организм, в том числе на печень, кофе и кофеин не оказывают. Из препаратов кофеинового ряда биологически весьма активным является теофиллин, обладающий диуретическими свойствами. В смеси с этилендиамином он известен под названием «эуфиллин». Другим известным препаратом этого ряда является диуретин, который в отличие от кофеина почти не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, но сильнее, чем кофеин, расширяет сосуды сердца и в большей степени усиливает диурез. Повышение диуреза зависит в основном от уменьшения реабсорбции в канальцах, усиления фильтрации в клубочках почек и уменьшения гидрофильности тканей. Диуретин сначала вызывает увеличение диуреза, а затем повышает скорость кровообращения в почках. Кроме того, величина диуреза и скорость кровообращения в почках изменяются неодинаково. По данным В. В. Закусова, при повышении диуреза в 10 раз скорость тока крови в почечной артерии возрастает только в 2 раза.

Различные производные пурина используются в настоящее время при синтезе его новых производных. Представляют интерес работы по получению антибластоматозных средств путем введения в состав нуклеиновых кислот производных пурина. Так, 6-меркаптопурин применяется в настоящее время для лечения злокачественных новообразований.

Ряд исследований посвящен фармакологии чайного танина. В экспериментах на морских свинках установлено (А. Л. Курсанов, В. Н. Букин и др.), что катехины из чайного листа уменьшают хрупкость капилляров и повышают усвоение аскорбиновой кислоты. Под наблюдением были три группы морских свинок. Все они находились на одинаковой диете, лишенной витаминов С и Р. Животные первой группы служили контролем, второй - получали ежедневно по 10 мг аскорбиновой кислоты, животным третьей группы давали ту же дозу аскорбиновой кислоты и по 1 мг танина. О резистентности капилляров судили по количеству кровоизлияний в коже после наложения вакуумных приспособлений.

В группе морских свинок, получавших 10 мг аскорбиновой кислоты и 1 мг танина, площадь кожи, занятая кровоизлияниями, была более чем в 12 раз меньше, чем у животных контрольной группы и у животных, получавших аскорбиновую кислоту без танина. Вскрытие показало, что морские свинки первой и второй групп были поражены цингой. У животных третьей группы цинги не было. Количество аскорбиновой кислоты в тканях внутренних органов у животных первых двух групп было понижено. Следовательно, танин способствует усвоению аскорбиновой кислоты тканями.

Основное и самое важное клиническое проявление кофеина - его тонизирующее действие на процесс возбуждения в коре головного мозга. В несколько более высоких дозах он также повышает активность центров продолговатого мозга, особенно при ослаблении их функции. Кофеин применяют при слабости, сопровождающейся угнетением дыхания и сердечной деятельности, понижением артериального давления, при острых инфекционных заболеваниях, психическом и физическом переутомлении. Его используют при отравлениях наркотическими веществами, особенно при алкогольном отравлении; в сочетании с амидопирином или салицилатами - при нарушениях мозгового кровообращения, мигрени и других подобных состояниях. В комбинации с нитратами, нитроглицерином или другими сосудорасширяющими средствами кофеин назначают в качестве профилактического средства при наклонности к спазму коронарных сосудов; при гипертонии и атеросклерозе он способствует расширению коронарных и почечных сосудов. Кофеин известен в клинике как препарат, обладающий мочегонными свойствами; однако центральное возбуждающее действие препятствует его применеию в качестве диуретического средства.

В редких случаях наблюдается повышенная чувствительность к кофеину, проявляющаяся сильным возбуждением, бессонницей, сердцебиением, ощущением жара в коже лица и сжимания в области сердца, страхом смерти и т. п. Встречается также пристрастие к кофеину - кофеинизм.

Теофиллин в отличие от кофеина оказывает слабое влияние на центральную нервную систему. Его применяют в клинике в качестве мочегонного средства при нарушениях кровообращения, отеках сердечного и почечного происхождения, часто в сочетании с сердечными препаратами. Применяют также как средство, улучшающее коронарное кровообращение. Смесь теофиллина с эфедрином (теофедрин) эффективна при бронхиальной астме.

Эуфиллин - двойная соль теофиллина и этилендиамина - применяется при бронхиальной астме и заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом, при гипертонических кризах, в острых стадиях нарушения мозгового кровообращения. Способность эуфиллина вызывать тахикардию, понижать артериальное давление, повышать потребность миокарда в кислороде ограничивает его применение при ишемической болезни сердца. Эуфиллин и другие близкие по химическому строению препараты увеличивают диурез, улучшая почечный кровоток и уменьшая реабсорбцию. Диуретический эффект этих препаратов выражен слабо, но может быть использован при легочно-сердечной недостаточности с обструкцией дыхательных путей и застойной недостаточностью кровообращения.

Диуретин применяют при коронарной недостаточности, гипертонической болезни, при отеках, развившихся в результате сердечной недостаточности, часто при отеках почечного происхождения (в сочетании с сердечными гликозидами). В последние годы назначают препарат теальбин (соединение чайного танина с белком) больным, страдающим поносом недизентерийной природы, и больным после перенесенной дизентерии.

Теобромин по фармакологическим свойствам сходен с кофеином. В отличие от последнего теобромин в меньшей мере возбуждает центральную нервную систему, но оказывает более постоянное и сильное диуретическое действие. Это в значительной степени обусловлено слабым по сравнению с кофеином возбуждающим влиянием на сосудодвигательный центр. Поэтому теобромин не вызывает нарушения почечного кровообращения, как это иногда бывает при действии кофеина. Теобромин оказывает более сильное тонизирующее действие на мышечную систему.