АСФОРМИН таблетки 850мг N100

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество: метформина гидрохлорид 850 мг;
вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (PVP K 30), целлюлоза микрокристаллическая (AVICEL PH 102), магния стеарат, Opadry II white 85F181422 (или Aquaris Preferred HSP BPP218011 White или Sheffcoat White 04 5X00257/5X00266 или Sheffcoat White PVA 025X0737).
Форма выпуска
Асформин 850 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистерах.
10 блистеров (100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой) в комплекте с инструкцией по медицинскому применению упакованы в картонную коробку.

Другие формы выпуска
Асформин 1000 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Метформин - бигуанид, обладающий гипогликемическим действием - снижает как базальную (натощак), так и постпрандиальную (через 2 ч после приема пищи) концентрацию глюкозы в плазме. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает таким образом гипогликемию.
Метформин может оказывать действие тремя путями:
ингибируя глюконеогенез и гликогенолиз, снижает вырабтку глюкозы в печени
в мышцах за счет повышения чувствительности периферических рецепторов к инсулину облегчает захват глюкозы и улучшает ее утилизацию клетками
задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов. В контролируемых клинических исследованиях было показано, что метформин в терапевтических дозах снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Всасывание
Время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) метформина после приема внутрь составляет 2,5 ч. Абсолютная биодоступность при приеме в дозах 500 мг и 850 мг у здоровых людей составляет примерно 50-60%.
Распределение
Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы. Метформин проникает в эритроциты. Средний объем распределения составляет 63-276 л.
Метаболизм
Метформин выводится почками в неизмененном виде.
Выведение
После приема внутрь конечный период полувыведения составляет около 6,5 ч.

Противодиабетическое средство

Таблетки, покрытые оболочкой 850 мг, 1000 мг N100 (10x10) (блистеры)

Частота побочных действий: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: лактат-ацидоз, при длительном приеме метформина - снижение абсорбции и плазменной концентрации витамина В12, что следует учитывать у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны нервной системы
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль животе, потеря аппетита. Эти нежелательные реакции возникают в начале приема препарата и в основном самостоятельно проходят. Можно предотвратить возникновение подобных эффектов, если суточную дозу метформина разделить на 2 или 3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы может способствовать улучшению переносимости со стороны ЖКТ.
Со стороны гепатобилиарной системы
Частота неизвестна: повышение активности ферментов печени или гепатит, исчезающие после отмены препарата.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: эритема, кожный зуд, крапивница.
Педиатрические пациенты
В постмаркетинговых исследованиях и контролируемых клинических исследованиях было показано, что побочные эффекты, встречающиеся при применении препарата в течение 1 года у детей и подростков 10-16 лет, идентичны таковым у взрослых.
При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Лактат-ацидоз
В связи с накоплением метформина возможно появление редкого, но серьезного метаболического осложнения – лактат-ацидоза (высокая смертность при отсутствии своевременного лечения). Сообщалось о случаях лактат-ацидоза при лечении метформином у пациентов с сахарным диабетом и с тяжелой почечной недостаточностью.
Учитывая и другие факторы риска, такие как неконтролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, избыточное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и состояния, связанные с гипоксией, можно снизить частоту развития лактат-ацидоза.
Диагностика:
Риск развития лактат-ацидоза следует учитывать при появлении неспецифических признаков, таких как судороги в мышцах, диспептические расстройства (боли в животе и выраженная астения). Лактат-ацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, гипотермией с последующей комой. Лабораторные показатели: снижение рН крови, концентрация молочной кислоты в плазме крови выше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и соотношение лактата/пирувата. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, до начала терапии и затем регулярно следует контролировать креатинин плазмы:
у пациентов с нормальной функцией почек - не реже одного раза в год
у пациентов с показателем креатинина плазмы на нижней границе нормы и у пациентов пожилого возраста - не реже 2-4 раз в год.
Нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста часто протекает бессимптомно.
Следует быть осторожным при возможном нарушении функции почек в случае одновременного применения гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества
Внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к ухудшению функции почек. По этой причине до или во время проведения рентгенологического исследования следует прекратить применение препарата и в случае нормальной функции почек возобновить прием не менее чем через 48 ч после окончания процедуры.
Применение в хирургии
При проведении хирургических операций с применением общей, спинальной или перидуральной анестезии прием препарата Асформин следует прекратить. Необходимо проконтролировать функцию почек и после операции в случае их нормального функционирования или после перорального приема пищи минимум через 48 часов можно возобновить прием препарата Асформин.
Педиатрические пациенты
Перед применением метформина необходимо подтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа. Контролируемые клинические исследования, проведенные в течение 1 года, показали, что метформин не влияет на рост и половое созревание; поскольку длительные исследования с данными параметрами не проводились, рекомендуется проявлять осторожность при назначении метформина детям препубертатного возраста.
Дети в возрасте 10-12 лет
Были проведены контролируемые клинические исследования, включающие 15 детей в возрасте 10-12 лет. Несмотря на отсутствие какой-либо разницы в эффективности и безопасности метформина между детьми в возрасте 10-12 лет и подростками более старшего возраста, рекомендуется с осторожностью назначать препарат в вышеуказанной группе детей.
Другие меры предосторожности
Все пациенты должны продолжать соблюдать диету с равномерным распределением углеводов в течение дня.
Пациенты с избыточной массой тела должны продолжать соблюдать свою низкокалорийную диету.
Следует регулярно проводить лабораторные исследования с целью контроля сахарного диабета.
При применении метформина в виде монотерапии гипогликемия не возникает. Однако ввиду имеющегося риска развития гипогликемии рекомендуется особая осторожность при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины.

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок при адекватном контроле уровня глюкозы в крови:
У взрослых - в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными антидиабетическими средствами или с инсулином.
У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Было показано, что применение метформина в качестве препарата первого выбора у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в случае неэффективности диетотерапии способствует снижению осложнений сахарного диабета.

Повышенная чувствительность к метформину или к другим компонентам препарата.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, метаболический ацидоз.
Почечная недостаточность средней (стадия 3б) и тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) <45 мл/мин, скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <45 мл/мин/1,73 м2)
Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок.
Острые или хронические заболевания, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии: сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок, септицемия.
Печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Лактат-ацидоз.

Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь
Риск развития лактат-ацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации, особенно в нижеследующих случаях:
при голодании или недостаточном питании;
при печеночной недостаточности.
Во время приема препарата Асформин следует избегать приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества
Внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к ухудшению функции почек, что в свою очередь способствует накоплению метформина и повышению риска развития лактат-ацидоза.
До или во время проведения рентгенологического исследования следует прекратить применение препарата и в случае нормальной функции почек возобновить прием не менее чем через 48 ч после окончания процедуры.
Комбинации, требующие осторожности
Глюкокортикостероиды (системного и местного действия), бета 2-агонисты, диуретики
Глюкокортикостероиды (системного и местного действия), бета 2-агонисты и диуретики обладают гипергликемическим действием, о чем следует информировать пациента. В таких случаях целесообразно проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно перед началом лечения. При лечении подобными препаратами и после прекращения их приема может возникнуть необходимость коррекции дозы препарата Асформин.
Ингибиторы АПФ
Ингибиторы АПФ могут снизить концентрацию глюкозы в крови. По этой причине при одновременном применении с подобными препаратами и после прекращения их приема может возникнуть необходимость коррекции дозы препарата Асформин.

Таблетки принимают во время или после приема пищи, запивая стаканом воды.
Взрослые
В качестве монотерапии и в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами
Стандартная начальная доза – 500 мг или 850 мг 2-3 раза в день во время или после еды.
Через 10-15 дней применения препарата дозу корректируют с учетом концентрации глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы может привести к улучшению переносимости со стороны ЖКТ.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата, назначаемая в 3 приема, составляет
3 г.
При переходе с приема другого перорального гипогликемического средства на Асформин следует прекратить прием другого средства и начать прием препарата Асформин в вышеуказанных дозах.
Комбинация с инсулином
С целью улучшения контроля уровня глюкозы в крови возможно совместное применение метформина и инсулина. При приеме стандартной начальной дозы метформина 2-3 раза в день доза инсулина корректируется соответственно уровню глюкозы в крови.
Дополнительные данные, связанные со специальными группами больных
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью
При показателе сывороточного креатинина у мужчин выше 1,5 мг/дл, у женщин – выше 1,4 мг/дл препарат не назначается. При клиренсе креатинина менее
60 мл/мин Асформин не применяется. Поскольку в период приема метформина нарушение функции печени является риском развития лактат-ацидоза, пациентам с печеночной недостаточностью не следует принимать препарат Асформин.
Дети и подростки
Асформин можно применять у детей и подростков в возрасте 10 лет и старше.
В качестве монотерапии и в комбинации с инсулином
Стандартная начальная доза – 500 мг или 850 мг 1 раз в день во время или после еды.
Через 10-15 дней применения препарата дозу корректируют с учетом концентрации глюкозы в крови.
Постепенное увеличение дозы может привести к улучшению переносимости со стороны ЖКТ.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата, назначаемая в 2 или 3 приема, составляет 2 г.
Пациенты пожилого возраста
В связи с возможным ослаблением функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Асформин необходимо корректировать с учетом функции почек. Необходимо регулярно контролировать показатели функции почек.

При применении в дозе до 85 г гипогликемии не возникало, хотя при этом наблюдался лактат-ацидоз. В случае передозировки возможно развитие лактат-ацидоза. Прием метформина в высоких дозах или наличие сопутствующего риска может вызвать лактат-ацидоз. Лактат-ацидоз является неотложным состоянием и требует стационарного лечения. Гемодиализ наиболее эффективен при выведении молочной кислоты и метформина из организма.

Метформин не следует применять во время беременности для лечения сахарного диабета. Для поддержания уровня глюкозы в крови, близкого к норме и таким образом, снижения риска врожденных аномалий у плода, во время беременности следует применять инсулин. Не известно, выделяется ли метформин с грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.