БИКАТЕРО 50/БИКАТЕРО 150 таблетки 150 мг N30

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

БИКАТЕРО 50/БИКАТЕРО 150 таблетки 150 мг N30

Рецептурный препарат
Категория: - Противоопухолевые
Cтрана происхождения: - Индия
Фармакотерапевтическая группа: - Противоопухолевое средство
Активное вещество: - бикалутамид
Производитель: - Hetero Labs Limited
Код ATX: - L02BB03
Зарегистрирован 14.08.2015 Министерством Здравоохранения РУз с регистрационным номером DV/X 00693/08/15
Сообщить о неточности


Подробная информация о препарате


Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

СОСТАВ:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг бикалутамида;
Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон, магния стеарат, Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.
Описание: круглые, двояковыпуклые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Для дозы 50 мг - с гравировкой "2" с одной стороны и "Н" с другой, для дозы 150 мг - с гравировкой "11" с одной стороны и "Н" с другой.

Фармокологическое действие

БИКАТЕРО является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене препарата БИКАТЕРО в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

БИКАТЕРО является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представленной почти исключительно (R) -энантиомер.

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг, 150 мг N30 (3х10) (блистеры)

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение.
БИКАТЕРО хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном применении Бикалутамид (R) -энантиомер через длительный период полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R) -энантиомера на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при применении суточной дозы 50 мг БИКАТЕРО. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

На фармакокинетику (R) -энантиомера не влияет возраст пациента, наличие и поражения почек или легкой и умеренной поражения печени. Существуют доказательства того, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы.

БИКАТЕРО имеет высокую степень связывания с белками (рацемат - 96%, (R) -энантиомер ->99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.

Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнерши во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к врожденным порокам потомства.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:
- очень часто: анемия.

Со стороны иммунной системы:
- редкие: Гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница. Нарушение метаболизма и питания;
- частые: уменьшение аппетита.

Психические расстройства:
- частые: Снижение либидо, депрессия.

Со стороны нервной системы:
- очень часто: головокружение;
- частые: сонливость.

Со стороны сердца:
- частые: Инфаркт миокарда (есть сообщения о летальный исход), сердечная недостаточность.

Сосудистые нарушения:
- очень часто: приливы.

Со стороны средостения, грудной клетки и дыхательной системы:
- редкие: Интерстициальная легочная болезнь. Имеются сообщения о летальных случаях.

Со стороны пищеварительной системы:
- очень часто: Боль в животе, запор, тошнота.
- частые: Диспепсия, метеоризм.

Со стороны гепатобилиарной системы:
- частые: Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз
жидкие, печеночная недостаточность. Имеются сообщения о летальных случаях.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- частые: Алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:
- очень часто: гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
- очень часто: Гинекомастия и болезненность молочных желез;
- частые: эректильная дисфункция.

Общие нарушения и состояние места введения:
- очень часто: Астения, отек;
- частые: Боль в груди.

Обследование:
- частые: Увеличение массы тела.

Особые условия

Лечение препаратом БИКАТЕРО следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, уменьшается толерантность к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим необходим мониторинг уровня глюкозы в крови пациентов, получающих БИКАТЕРО в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Показано, что БИКАТЕРО подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

БИКАТЕРО не влияет на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Показания

Таблетки с дозировкой 50 мг
Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Таблетки с дозировкой 150 мг
Монотерапии или адъювантной терапии при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентов с местно распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.
Лечение пациентов с местно распространенным НЕ метастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Противопоказания

БИКАТЕРО противопоказан женщинам и детям.

БИКАТЕРО не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение БИКАТЕРО с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Лекарственное взаимодействие

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия БИКАТЕРО и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Исследование in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с препаратом бикалутамид, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с препаратом Бикалутамид . Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение имеет значение. Итак, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также БИКАТЕРО следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения БИКАТЕРО.

С осторожностью следует назначать БИКАТЕРО при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации препарата БИКАТЕРО в плазме, что может усугубить побочные эффекты препарата.

Исследование иn vitro показали, что БИКАТЕРО может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении препарата БИКАТЕРО пациентам, которые уже получают непрямых антикоагулянтов, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке один раз в сутки. Лечения с дозировкой 50 мг следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Препарат с дозировкой 150 мг следует принимать по 1 таблетке один раз в сутки в течение не менее 2 лет или к изменениям в развитии заболевания.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку БИКАТЕРО значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

При беременности и кормлении

БИКАТЕРО противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

При нарушениях функции печени

БИКАТЕРО активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому БИКАТЕРО следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически проводить печеночные пробы. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения препарата БИКАТЕРО.

Изредка при применении препарата БИКАТЕРО наблюдали тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение следует прекратить.

Аналоги

БИКАТЕРО 50/БИКАТЕРО 150 таблетки 150 мг N30

  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: бикалутамид
  • Производитель: Hetero Labs Limited
Подробнее

БИКАТЕРО 50/БИКАТЕРО 150 таблетки 50 мг N30

  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: бикалутамид
  • Производитель: Hetero Labs Limited
Подробнее

БИКАТЕРО 50/БИКАТЕРО 150 таблетки 50 мг N30

  • Cтрана происхождения: Индия
  • Активное вещество: бикалутамид
  • Производитель: Hetero Labs Limited
Подробнее

БИКАЛУТАМИД-ТЕВА 0,15 N28 ТАБЛ П/О

  • Cтрана происхождения: Израиль
  • Активное вещество: Бикалутамид
  • Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
Подробнее

БИКАЛУТАМИД КАНОН 0,05 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Россия
  • Активное вещество: Бикалутамид
  • Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО
Подробнее

КАСОДЕКС 0,15 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Германия/Россия
  • Активное вещество: Бикалутамид
  • Производитель: Корден Фарма ГмбХ/Зио-Здоровье, ЗАО
Подробнее

КАСОДЕКС 0,05 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

  • Cтрана происхождения: Германия/Великобритания
  • Активное вещество: Бикалутамид
  • Производитель: Корден Фарма С.п.А./АстраЗенека ЮК Лимитед
Подробнее