ЭЗОМЕРА таблетки 20 мг, 40 мг N30

Каждая таблетка, пролонгированного действия, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

активное вещество: эзомепразол магния тригидрат, эквивалентный эзомепразолу 20 мг или 40 мг;

красители: оксид железа красный и диоксид титана;

вспомогательные вещества: маннитол, карбонат натрия безводный, гидроксипропиловая целлюлоза, этанол, коллидон CL-M (Кросповидон тип В), стеарат магния.

Препарата Эзомера пролонгированного действия содержат эзомепразол – S-изомер омепразола. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому назначается перорально в виде гранул, спрессованных в таблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Эзомепразол аккумулируется в кислотной среде париетальных клеток после абсорбции, где он приобретает активную форму. Активный сульфамид связывается с H, K–аденозинтрифосфатаза (протонная помпа) и блокирует конечную стадию в образовании кислоты, таким образом, уменьшая кислотность желудка. Эзомепразол эффективен при ингибировании как основной кислотной секреции, так и стимулированной.

Абсорбция и распространение

При абсорбции эзомепразола в здоровом организме пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приёма. Биодоступность составляет 64% после однократного приёма дозы 40мг и 89% после многократного приёма дозы 40 мг 1 раз в день в течении 5 дней. Объём распространения в гомеостазе здорового организма составляет 0,22 л/кг масса тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками и сохраняет стабильность в организме с незначительными инверсиями к другим изомерам. Фармакокинетический профиль эзомепразола был изучен на 36 пациентах с симптоматической гастроэзофагеальнорефлюксной болезнью после многократного приёма эзомепразола 20 мг и 40 мг 1 раз в день (см. таблицу).

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм

Эзомепразол полностью метаболизируется цитохромной системой Р-450, большей частью в печени (через ферменты CYP 2C19 и CYP 3A4). Основные метаболиты эзомепразола (гидрокси и дезметил метаболиты) не влияют на секрецию желудочной кислоты. Фермент CYP 2C19, который вовлечён в метаболизм всех протонно-помповых ингибиторов, является полиморфным. Около 3% представителей европеоидной расы и 15 - 20% азиатской расы имеют недостаток CYP 2C19 и являются так называемыми «слабыми метаболизаторами». При устойчивом состоянии (40 мг в течении 5 дней), соотношение AUC у слабых метаболизаторов к AUC остального населения составляет 2:1. Нет необходимости корректировать режим дозирования эзомепразола магния, основываясь на статусе CYP 2C19.

Выведение

Около 80% эзомепразола при пероральном приёме выделяются в виде метаболитов с мочой, остальное количество – с калом. Менее 1% исходного лекарственного вещества обнаружено в моче.

Таблетки эзомепразола пролонгированного действия имеют хорошую переносимость. Большинство побочных эффектов являются лёгкими и быстро проходящими. Информация о побочных эффектах была получена в ходе клинических испытаний с участием 6808 пациентов и дополнительно 1198 пациентов в фазе 1 исследования. Среди побочных явлений, проявившихся с частотой менее 1% при клинических исследованиях, при приёме таблеток эзомепразола магния пролонгированного действия отмечались головная боль, диарея, метеоризм, абдоминальная боль, тошнота, рвота, головокружение и сухость во рту.

При наличии каких-либо тревожных симптомов (например, значительная беспричинная потеря веса, повторная рвота, дисфагия, гематомезис или мелена) и/или при подозрении или наличии язвы желудка, необходимо исключить злокачественное развитие болезни, т.к. лечение облегчает симптомы и препятствует своевременному обнаружению опухоли.

Педиатрия

Безопасность и эффективность таблеток эзомепразола у детей не установлена.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;

длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива;

Пациенты, длительно принимающие НПВС:

- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска;

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Гиперчувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другими компонентами этого препарата. При комбинированном лечении необходимо принимать во внимание противопоказания к амоксицилину и кларитромицину.

Эзомепразол магния метаболизируется цитохромной системой Р-450 (CYP), в основном в печени через CYP 2C19 и CYP 3A4. Не существует клинически значимых взаимодействий между эзомепразолом и диазепамом, фенитоином, варфарином, хинидином или цисапридом.

Диазепам, варфарин и фенитоин

Диазепам

Одновременный прием с таблетками эзомепразола (40 мг 1 раз в день в течении 5 дней) на 45% уменьшает клиренс диазепама у здоровых волонтеров мужского пола. Подобных исследований с участием женщин не проводилось. Повышенный уровень диазепама наблюдался после около 12 часов после приема, когда уровень диазепама в плазме был ниже терапевтического. Таким образом, данное взаимодействие препаратов не имеет клинической значимости.

Варфарин

Одновременный прием с таблетками эзомепразола (40 мг 1 раз в день в течении 3 недель) с варфарином как у мужчин, так и женщин увеличил концентрацию в плазме R- варфарина (слабого энантиомера) на 13%, в то время как концентрация S-варфарина осталась неизменной. Время коагуляции было постоянным на протяжении всего периода исследования. Не было замечено клинически значимых взаимодействий.

Фенитоин

Одновременный прием с таблетками эзомепразола (40 мг 1 раз в день в течении 2 недель) у мужчин и женщин с эпилепсией, устойчивой к фенитоину, на 13% увеличил концентрацию в плазме фенитоина, однако, это взаимодействие не имеет клинической значимости и не требует уменьшения дозировки; также не было замечено увеличения побочных эффектов.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30ºС.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

таблетки коричнево-красного цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с гладкой поверхностью.

Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью; таблетки нельзя разжевывать или дробить. Таблетки можно приниматься в любое время, независимо от приема пищи.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться. При растворении таблетки следует размешивать воду до распадения таблетки и выпивать взвесь микрогранул сразу или не позднее чем в течение 30 мин. Потом наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Помещают таблетку в шприц и заполняют шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда.

2. Немедленно взбалтывают шприц в течение примерно 2 минут для растворения таблетки.

3. Держат шприц наконечником вверх и убеждаются, что наконечник не засорился.

4. Вводят наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхивают шприц и переворачивают его наконечником вниз. Немедленно вводят 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения возвращают шприц в прежнее положение и взбалтывают (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избегания засорения наконечника).

6. Переворачивают шприц наконечником вниз и вводят еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторяют данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполняют шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторяют операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

ГЭРБ

Препарат Эзомера назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Длительная поддерживающая терапия пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом: для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическая терапия ГЭРБ без эзофагита: препарат назначают в дозе 20 мг один раз в сутки. Если после 4х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», то есть принимать препарат Эзомера по 20 мг один раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: у пациентов с язвенной болезнью препарат Эзомера назначают в разовой дозе 20 мг два раза в сутки в течение 7 дней.

Для заживления язв желудка, связанных с длительным приемом НПВП: препарат Эзомера назначают в дозе 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе синдромом Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекрецией: препарат Эзомера назначают в начальной дозе 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. В соответствии с данными клинических исследований большинство пациентов могут находиться на режиме дозирования 80-160 мг эзомепразола в сутки. При дозировках, превышающих 80 мг в сутки, доза должна быть разделена на два приема. При назначении Эзомеры пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Нет доступной информации по действию высоких доз на человека, кроме приема однократной дозы 80 мг таблеток эзомепразола, которая не дала осложнений. Специфического антидота не существует. Эзомепразол в большой степени связывается с белком плазмы и таким образом легко поддается диализу. Лечение должно быть симптоматическим. Максимальная не смертельная пероральная доза для крыс обоего пола составляем 240-480 мг/кг.

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Эзомера во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. Прием препрата Эзомера не рекомендуется назначать при беременности, если польза не превышает потенциальный риск.

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, т.к. исследований с участием кормящих женщин не проводилось. Поэтому не следует назначать таблетки эзомепразола во время кормления грудью.