Для врачей
O'zbekcha

Инбутол

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Инбутол

Рецептурный препарат
Категория: - Противотуберкулезные средства
Cтрана происхождения: - Украина
Фармакотерапевтическая группа: - Противотуберкулёзное средство
Активное вещество: - этамбутол
Производитель: - ООО “Юрия-Фарм”
Код ATX: - J04AK02
Зарегистрирован 24.07.2018 Министерством Здравоохранения РУз с регистрационным номером DV/X 04746/07/18
Сообщить о неточности


Подробная информация о препарате


Форма выпуска

Раствор для инъекций

Фармокологическое действие

Этамбутол оказывает специфическое антибактериальное туберкулостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, Mycobacterium avis. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет. Действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и др.). Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis к этамбутолу наблюдается редко, вторичная устойчивость развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом), поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с угнетением синтеза РНК, в связи, с чем тормозится синтез белков, нарушается клеточный метаболизм, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенным преимуществом этамбутола является его бактериостатическая активность в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Этамбутол проявляет активность только в отношении интенсивно делящихся клеток.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/мл 10 мл, 20 мл (флаконы)

Фармакодинамика

Инбутол оказывает специфическое антибактериальное туберкулостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, Mycobacterium аvis. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет. Действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и др.). Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis к этамбутолу наблюдается редко, вторичная устойчивость развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом), поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с блокированием ферментов ДНК и РНК, в связи с чем тормозится синтез белков, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенным преимуществом этамбутола является его бактериостатическая активность в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Инбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель клетки. Проявляет активность только в отношении интенсивно делящихся клеток.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 10 мл 10% раствора (1000 мг) действие препарата наступает сразу. Максимальная концентрация препарата в крови выявляется сразу после введения и удерживается в течение 2 - 4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной. Выявляется в спинномозговой жидкости при туберкулезном менингите. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является первоначальное окисление спирта до альдегидного промежуточного метаболита, после чего следует превращение в дикарбоновую кислоту. Период полувыведения из организма составляет около 6 ч, а при нарушении функции почек - 8 ч. Выводится с мочой - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Побочные действия

Возможно развитие ретробульбарного невроза, ограничение полей зрения, нарушение остроты зрения и способности различать зеленый цвет, кровоизлияние в сетчатку, головокружение, головная боль, парестезии, диспепсические явления, усиление кашля, затруднение отхождения мокроты и повышение ее вязкости. При длительном применении в больших дозах возможны поражение сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности, обострение подагры, лейкопения, аллергические реакции.

Особые условия

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек. Этамбутол проникает через плаценту в ткани плода, где его содержание может достигать 74,5% от его концентрации в материнской сыворотке. Этамбутол диффундирует в материнское молоко, где достигает примерно той же концентрации, что и в плазме крови. Связи между приемом этамбутола во время беременности и аномалиями развития плода не выявлено. Назначение беременным и женщинам в период лактации возможно, если риск для плода не превышает пользы от применения препарата для матери. Больным, находящимся на дискретном гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее увеличения либо переход на интермиттирующий способ введения. Не рекомендуется назначение этамбутола детям до 5 лет, из-за недостоверности результатов проверки состояния зрения. С ограничениями назначают детям до 10 лет. Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты через почки. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а при невозможности такого шага – переход на интемиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю). Для уменьшения указанной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства. Препарат назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также одновременно с антибиотиками широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и др. С осторожностью применяют больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.

Показания

Лечение всех форм и локализации активного туберкулеза у взрослых и детей, особенно при впервые выявленных острых процессах.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, поражения зрительного нерва в анамнезе, подагра, катаракта, диабетическая ретинопатия, период лактации, терминальная стадия почечной недостаточности, возраст детей до 5 лет.

Лекарственное взаимодействие

Проявляется фармакологический антагонизм с этионамидом, спермином, спермидином и магнием. Этамбутол реагирует в крови с фентоламином и может приводить к повышению артериального давления. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, ципрофлоксацина, метотрексата.

Дозировка

Оптимальная суточная доза для взрослых при использовании внутривенной формы этамбутола (Инбутол®) для лечения туберкулеза составляет 12 - 20 мг/кг массы тела в сутки за 1 введение (10 – 12 мл) при ежедневном приеме, или 20 – 27 мг/кг массы тела (12 – 16 мл) в сутки при применении препарата через день. При распространенном процессе с массивным бактериовыделением и при лечении туберкулезного менингоэнцефалита доза препарата может быть увеличена до 20 - 30 мг/кг массы тела в сутки (12-16 мл). Максимальная суточная доза взрослым составляет 1,0 - 1,6 г (10-16 мл) в зависимости от массы тела. Детям препарат назначают с 5 лет в дозе 15-20 мг/кг массы тела в сутки за 1 введение (10-12 мл), при интермиттирующем применении – до 25 мг/кг массы тела в сутки (14 мл). Максимальная суточная доза детям составляет 1,0 - 1,2 г (10-12 мл) в зависимости от массы тела. Общая курсовая доза зависит от тяжести заболевания и определяется врачом. Курс лечения зависит от эффективности терапии и восприимчивости препарата и составляет в среднем 2 - 4 месяца. Пациентам с нарушением функции почек при уровне креатинина выше 1,3% необходим контроль скорости его выведения. При показателях превышающих 50 мл/мин дозу Инбутола 20 мг/кг (12 мл) можно не изменять. При скорости выведения менее 50 мл/мин дозу следует уменьшить до 12 мг/кг (10 мл). При скорости выведения менее 20 мл/мин следует определять уровень Инбутола в сыворотке, чтобы он составлял примерно 5 мкг/мл. В качестве альтернативного метода больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на диализе, Инбутол назначают по 40 мг/кг массы тела (20 мл) 2 раза в неделю. Пациентам, которым назначен диализ, препарат следует вводить за 6 ч до его начала. Вводить препарат следует внутривенно капельно, предварительно разведя нужный объем в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Рекомендованная длительность введения 200 мл раствора – 90-120 мин.

Применение у детей

Не рекомендуется назначение этамбутола детям до 13 лет, из-за недостоверности результатов проверки состояния зрения.

Передозировка

Проявляется симптомами головокружения, тошноты, рвоты, поноса, периферических неврозов, ухудшением зрения. В таких случаях препарат следует отменить. Внутривенно капельно вводят раствор Рингера, сорбилакт, реосорбилакт, проводят форсированный диурез. Назначают витамины группы В.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.

Аналоги

Этамбутола гидрохлорид
Подробнее

Этамбутол
  • Cтрана происхождения: Узбекистан
  • Активное вещество: Этамбутол
  • Производитель: LAXISAM Pharmaceuticals, OOO (упаков.) Фармасинтез, ОАО Россия (произ.)
Подробнее

Этамбутол таблетки
  • Cтрана происхождения: Украина
  • Активное вещество: этамбутол
  • Производитель: Борщаговский ХФЗ ПАО НПЦ
Подробнее