Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром Р450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: при длительном применении дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Препарат назначают внутрь сразу же после плотной еды, капсулы проглатывают целиком. При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 200мг 2 раза/сут в течение 1 дня или в дозе 200 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней. При отрубевидном лишае - по 200 мг 1 раз /сут. в течение 7 дней. При дерматомикозах - по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней. При кандидозе полости рта - по 100 мг 1 раз/сут. в течение 15 дней. При грибковом кератите - по 200 мг 1 раз /сут в течение 21 дня. При онихомикозе препарат назначают в виде пульс-терапии или в виде непрерывного лечения. Один курс пульс-терапии заключается в назначении препарата по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При поражении ногтевых пластинок стоп (вне зависимости от того, имеются или нет поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения (1 неделя приема препарата, 3-недели - перерыв). При непрерывном лечении препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут в течение 3 месяцев. При системном кандидозе - по 100-200 мг 1 раз/сут. в течение 3 недель - 7 мес., при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза/сут. При криптококковом менингите - по 200 мг 2 раза/сут. Для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения - от 2 мес. до 1 года. При гистоплазмозе препарат назначают в дозе от 200мг 1 раз/сут. до 200 мг 2 раза/сут. в течение 8 мес. При споротрихозе - по 100 мг 1 раз/сут. в течение 3 мес. При паракокцидиодозе ( паракокциодомикозе) - по 100 мг 1 раз/сут. в течение 6 мес. При хромомикозе - по 100-200 мг 1 раз/сут. в течение 6мес. При бластомикозе - препарат назначают в дозе от 100 мг 1 раз/сут. до 200 мг 2 раза/сут. в течение 6 мес. При системном аспергиллезе- по 200 мг 1 раз/сут. в течение 2-5 мес., при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза/сут. У некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшить концентрацию итраконазола в плазме. При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола. При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов цитохрома Р450-3А, возможно увеличение их активности и/или длительности их эффекта. К числу таких препаратов относятся перечисленные в разделе "Противопоказания" терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь),а также непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.