КОСЕПТОЛ ЮНИ суспензия 5 мл N50

Состав:        

5 мл суспензии/1 юнидоза/ содержит:

активные вещества: сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, камедь ксантановая, лимонная кислота, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, сорбитол, земляничный или банановый ароматизатор, пропиленгликоль, очищенная вода до 5 мл.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь в юнидозах из полипропилена или полиэтилена медицинского по 5 мл.

Косептол Юни - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella), catarrhalis Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтерогоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hajhia alvei, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в том числе Shigella flexneri. Shigella sonnet), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas), cepacia Burkholderia (Pseudomonas), pseudomallei.

Так же чувствительными могут быть Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в том числе метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumonia (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Всасывание. При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме – 1 - 4 ч терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 часов после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола у триметоприма - 45%.

Метаболизм. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выведение. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 часов) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола - 9-11 часов, триметоприма - 10-12 часов, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 часов, 1-10 лет - 5-6 часов. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.

Противомикробные препараты для системного использования. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Суспензия для приёма внутрь

Желудочно-кишечное расстройство: тошнота (с рвотой или без), отсутствие аппетита, эндогастрит, диарея, стоматит, боль в животе, редко случаи паренхиматозного воспаления печени и отдельные случаи псевдодифтерийного энтероколита.

Описаны случаи панкреатита, в большинстве у пациентов с тяжелыми болезнями, в том числе со СПИДом.

Нарушение кожи и подкожной ткани: сыпь, крапивница, зуд, сверхчувствительность к свету. Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некроз эпителия (синдром Лайелла).

Нарушение функционирования почек и мочевыделительной системы: описаны случаи повреждения почек и почечной недостаточности (напр. межуточный нефрит), кристаллурия.

Нарушения крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения. Крайне редко: агранулоцитоз, мегалобластическая анемия, панцитопения, эритремия.

Нарушения иммунологической системы: крайне редко симптомы сверхчувствительности. Лихорадка, озноб и ангионевротический отек отмечены в единичных случаях.

Нарушения со стороны сердца: крайне редко аллергический миокардит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: инфильтраты в легочной ткани, как при эозинофильном или экзогенном аллергическом воспалении легочных пузырьков. Могут вызывать кашель или сокращение дыхания.

Нарушения со стороны нервной системы: редко асептический менингит или псевдоменингитные симптомы; крайне редко галлюцинации, головная боль и головокружение, нарушения сна, депрессия. Описаны редкие случаи шума в ушах.

Вероятность возникновения побочных эффектов, в частности сыпи, лихорадки, лейкопении, повышенных значений трансаминаз решительно выше у пациентов больных СПИДом, принимающих продукт при лечении пневмонии, вызванной Pneumocytis carinii, чем у других пациентов.

Случаи гипогликемии у пациентов, не страдающих диабетом, принимающих препарат, встречаются крайне редко и обычно возникают спустя нескольких дней терапии.

К пациентам особого риска относятся лица с нарушениями функции почек, болезнями печени, недостаточно питающиеся или получающие большие дозы Препарата.

При использовании препарата были описаны (очень редкие) случаи безопасных для жизни кожных реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах, и внимательно следить за кожными реакциями. Самый высокий риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза возможен в течение первых недель лечения. При появлении симптомов и признаков синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая сыпь на кожных покровах и слизистых, часто с пузырями) лечение должно быть прекращено незамедлительно. Прогноз развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза напрямую зависит от ранней диагностики и немедленного прекращения приема подозреваемого препарата. При развитии у пациента синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, дальнейшее использование препарата противопоказанно на протяжении всей жизни.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Продукт следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (напр. у пожилых лиц, злоупотребляющих алкоголем, принимающих антиспастические лекарственные препараты, а также страдающих синдромом плохого всасывания), у лиц с тяжелыми симптомами аллергии, больных астмой.

У пожилых пациентов имеется обычно повышенный риск тяжелых побочных эффектов, в том числе почечной или печеночной недостаточности, кожных реакций, торможения функционирования костного мозга и тромбопении.

Если продукт применяется более 14 дней в больших дозах, необходим периодический контроль картины крови. При обнаружении изменений в картине крови следует принять во внимание назначение фолиевой кислоты.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля, или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Препарат может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует ограничить выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и вождения автомобиля, в случае появления таких побочных действий, как: головная боль, головокружение, сонливость и галлюцинации.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;

-инфекции ЛОР-органов: синусит, острый средний отит

-инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера.

-инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

-другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин)

выявленные изменения в морфологической картине крови

недоношенные, новорожденные и дети до 3 месяцев жизни

беременность и период лактации

лечение стрептококковой ангины.

Препарат, применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью.

Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например, варфарин).

Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.

Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%).

Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками).

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с препаратом Косептол Юни может быть снижена.

У больных, получающих Препарат Косептол Юни и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении Препарата Косептол Юни с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Белая или светло-кремовая суспензия с земляничным или банановым запахом.

Препарат принимают перорально во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.

Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.

1 юнидоза - 5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.

У детей обычно применяется от 24 мг до 36 мг препарата на 1 кг массы тела в сутки.

Обычно дети:

Взрослые и дети старше 12 лет – обычно 20 мл, каждые 12 часов.

Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) – 30 мл суспензии каждые 12 часов.

При острых инфекциях препарат следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14 - 21 дней.

Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней.

При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Больные с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до <15 мл/мин применять препарат не рекомендуется.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.

Препарат не следует применять при беременности и в период лактации, так как средство проникает через плаценту и выделяется с молоком матери.

Назначение препарата при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

36