Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Миртел - это антидепрессивный препарат. Миртазапин наиболее эффективен при появлении в клинической картине таких симптомов, как ангедония, торможение психомоторных функций, нарушение сна (раннее пробуждение), уменьшение массы тела, а также других симптомов депрессии, например потеря интереса к жизни, мысли о самоубийстве и изменения настроения (вечером лучший , чем утром). Антидепрессивный эффект препарата проявляется через 1 - 2 недели лечения.
Миртазапин является антагонистом пресинаптических α 2 рецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергической передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи происходит исключительно через 5-HT 1 -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-HT 2 - и 5-HT 3 рецепторы. Оба пространственные энантиомера миртазапина имеют антидепрессивное активность, причем энантиомер S (+) блокирует α 2 - и 5-HT 2 рецепторы, а энантиомер R (-) блокирует 5-HT 3 рецепторы. Кроме того, миртазапин блокирует Н 1 рецепторы, что приводит к его седативные свойства. В терапевтических дозах миртазапин практически не оказывает антихолинергического активности и не влияет на сердечно-сосудистую систему, поэтому препарат, как правило, хорошо переносится больными.
После приема препарата активный компонент миртазапин быстро всасывается (биодоступность составляет примерно 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2:00. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 20 - 40 часов; зарегистрированы случаи, когда период полувыведения составлял до 65 часов. Конечно у молодых людей наблюдается короткий период полувыведения, чем у людей пожилого возраста. Длительный период полувыведения позволяет принимать препарат один раз в сутки. Стабильная концентрация вещества в плазме крови достигается через 3 - 4 дня, в дальнейшем она не меняется. В рамках рекомендуемой дозы фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Миртазапин активно метаболизируется и выводится из организма с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме есть деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметилмиртазапин также фармакологически активный и, наверное, проявляет такую же фармакологическое действие, как и исходное вещество. Клиренс миртазапина может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.
Усиление аппетита и увеличение массы тела сонливость / заторможенность, которые обычно имеют место в течение первых недель лечения (примечание: уменьшение дозы, как правило, не снижает тормозного эффекта, однако может ослабить антидепрессивное активность); отеки и сопутствующее увеличение массы тела головокружение головная боль.
В редких случаях могут иметь место такие побочные эффекты: (ортостатическая) гипотензия мания; судороги, тремор, миоклонус; острое угнетение кроветворной функции костного мозга (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения); повышение активности трансаминаз плазмы крови кожные реакции; парестезии; тяжесть в ногах; артралгия / миалгия утомляемость; кошмарные или яркие сны.
При применении большинства антидепрессантов наблюдается угнетение функции костного мозга в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза. Это случается в большинстве случаев через 4 - 6 недель лечения и обычно полностью исчезает после окончания приема препарата. В отдельных случаях наблюдался оборотный агранулоцитоз. Особое внимание нужно обращать на такие симптомы, как повышение температуры, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции; при появлении таких симптомов лечение следует прекратить и назначить клинический анализ крови.
Тщательный подбор дозы и регулярный врачебный контроль необходимые для больных:
- эпилепсией и с органическими поражениями головного мозга на фоне терапии препаратом в отдельных случаях возможно развитие судорожных состояний;
- с почечной и печеночной недостаточностью;
- с сердечными заболеваниями, сопровождающимися нарушением проводимости, для больных стенокардией и острым инфарктом миокарда - в таких случаях следует соблюдать обычные меры предосторожности и тщательно соблюдать режим сопутствующей терапии;
- артериальной гипотензии.
Как при использовании других антидепрессантов, Миртел следует с осторожностью применять:
- при расстройствах мочеиспускания, например при гипертрофии простаты (хотя любые проблемы при лечении Миртелом маловероятны, поскольку препарат имеет очень слабое антихолинергической действие);
- при острой закрытоугольной глаукоме и увеличении внутриглазного давления (в таких случаях проблемы также маловероятны из-за очень слабой антихолинергической активностью миртазапина);
- при сахарном диабете.
Лечение следует прекратить в случае возникновения желтухи.
Кроме того, при лечении миртазапином, как и при применении других антидепрессантов, необходимо принимать во внимание следующее:
- у больных шизофренией или другими психическими расстройствами могут обостряться психотические симптомы;
- в случае депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может произойти инверсия аффекта с развитием мании;
- учитывая возможность самоубийства, пациенту следует выдавать небольшое количество таблеток препарата, особенно в начале лечения;
- хотя привыкание к антидепрессантам не возникает, внезапное прекращение приема Миртелу после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и общего ухудшения самочувствия;
- люди пожилого возраста часто более чувствительны к антидепрессантам, в основном это касается побочных эффектов.
Миртел может влиять на концентрацию внимания. Поэтому пациенты, которые лечатся антидепрессантами, должны избегать потенциально опасных действий, которые требуют особого концентрации внимания, как, например, управление автотранспортом и работа с механизмами.
Миртазапин является очень слабым конкурентным ингибитором цитохрома Р450 ферментов CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A.
Экстенсивный метаболизм миртазапина происходит при участии CYP2D6 и CYP3A4 и в меньшей степени CYP1A2. Исследование взаимодействий показало отсутствие влияния пароксетина (ингибитор CYP2D6) на фармакокинетику миртазапина. Действие ингибиторов CYP3A4 на фармакокинетику миртазапина в ситуации in vivo - не известно. Необходима осторожность при одновременном применении миртазапина и таких сильных ингибиторов CYP3A4, как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольные противогрибковые средства, эритромицин или нефазодон.
Карбамазепин (индуктор CYP3A4) почти вдвое увеличивает клиренс миртазапина, и, как следствие, уровне миртазапина в плазме крови уменьшаются на 45 - 60%. Поэтому в случае назначения во время терапии миртазапином карбамазепина или других препаратов, которые ускоряют метаболизм миртазапина (например рифампицина или фенитоина), дозу миртазапина надо увеличить. После отмены сопутствующего препарата дозу миртазапина снова надо уменьшить.
В случае совместного применения с циметидином биодоступность миртазапина возрастает более чем на 50%. Поэтому одновременно с началом сопутствующего приема циметидина необходимо уменьшить дозу миртазапина и после прекращения терапии циметидином дозу миртазапина снова увеличить.
Миртазапин не влияет на фармакокинетику рисперидона и пароксетина (субстрат CYP2D6), карбамазепина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.
У лиц, которые одновременно принимали миртазапин и литий, отсутствовали нежелательные клинические эффекты и изменения фармакокинетики.
Миртазапин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему, поэтому пациентам необходимо посоветовать не употреблять алкоголь при лечении миртазапином.
Миртазапин не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после их применения.
Поскольку миртазапин может усиливать седативное действие бензодиазепинов, надо осторожно назначать эти препараты одновременно с миртазапином.
Таблетки следует принимать внутрь, глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Применяют взрослым: рекомендованной есть начальная доза 15 мг в сутки (1/2 таблетки 30 мг). При отсутствии эффекта дозу можно увеличить постепенно. Если в течение следующих 2 - 4 недель клинического результата не наблюдается, препарат необходимо отменить. Как правило, эффективная суточная доза составляет 15 - 45 мг.
Для людей пожилого возраста рекомендуемая доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата увеличение дозы для пожилых людей должно осуществляться под строгим наблюдением врача.
Клиренс миртазапина может уменьшаться у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Этот факт следует учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.
Период полувыведения миртазапина составляет 20 - 40 часов, поэтому суточную дозу желательно принимать однократно. В случае необходимости одну часть принимать утром, вторую, большую - вечером.
Лечение желательно продолжать 4 - 6 месяцев, до полного исчезновения клинических симптомов у пациента. После этого лечение можно постепенно прекратить.
В случаях передозировки миртазапина сообщалось об угнетении центральной нервной системы с дезориентацией и длительной седацией, что сопровождалось тахикардией и слабой гипо- или гипертензией.
Лечение. В случае передозировки больному необходимо провести промывание желудка и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем.
Безопасность применения миртазапина в период беременности не изучалась, поэтому препарат беременным можно назначать только при наличии бесспорных показаний.
Данные по применению миртазапина у женщин во время кормления грудью отсутствуют, поэтому его применение в этот период не рекомендуется.