САЛБУКОРТ раствор 5 мг/2,5 мл N20

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

Состав:

2,5 мл раствора содержит:

активное вещество: сальбутамола сульфата 3,0 мг или 6,0 мг, эквивалентно сальбутамолу 2,5 мг или 5,0 мг соответственно;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, серная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска

По 20 флаконов c одноразовыми дозами препарата по 2,5 мл или 5 мл упакованы в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Сальбутамол является селективным агонистом ß₂-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на ß₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на ß₁-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.

При ингаляции действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 минут, максимум – через 30-90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность – 4-6 часов.

Всасывание и распределение. После ингаляционного применения от 10 до 20% введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальное остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровообращение, но не метаболизируется в легких. Начало действия препарата приходится на 4-5 минуту после ингаляции, длительность действия составляет 4-6 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.

Метаболизм и выведение. После попадания в системное кровообращение препарат метаболизируется в печени, выделяется главным образом почками в неизмененном состоянии и в виде фенолсульфатного метаболита. Доза препарата, которая из носоглотки попала в пищеварительную систему, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, потом выделяется почками.

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Противоастматические препараты. Селективные агонисты β₂-адренорецепторов.

ингаляционный раствор для распыления

Побочное действие, приведенное ниже, классифицировано по органам и системам и согласно частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как очень часто (1/10), часто (1/100 и 1/10), нечасто (1/1000 и 1/100), редко (1/10 000 и 1/1000), очень редко (1/10 000), включая одиночные случаи. В целом, очень частые и частые побочные эффекты определяются по данным клинических исследований, тогда как редкие и очень редкие - по данным спонтанных сообщений.

Со стороны иммунной системы: редко – дерматит, очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль, тревожность; редко – головокружение, сонливость, усталость, очень редко - гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия; нечасто - усиленное сердцебиение; очень редко - нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию, периферическая вазодилатация; частота не определена - ишемия миокарда;

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко - парадоксальный бронхоспазм. Как и при применении других ингаляционных лекарств, может случиться парадоксальный бронхоспазм с усилением удушья. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол надо немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости начать альтернативную терапию.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – сухость и раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия. Потенциально тяжелая гипокалиемия может быть результатом лечения бета-2-агонистами; очень редко - лактоацидоз. У больных астмой в стадии обострения, которые лечатся сальбутамолом, который вводится внутривенно или через небулайзер, в очень редких случаях может возникнуть лактоацидоз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.

Препарат следует использовать путем ингаляции через рот и не следует вводить путем инъекции или глотать.

Лечение бронхиальной астмы должно проводиться согласно поэтапной программы, состояние пациента необходимо оценивать клинически и с помощью функциональных легочных тестов.

Увеличение частоты использования короткодействующих ингаляционных β₂-агонистов свидетельствует об ухудшении контроля над бронхиальной астмой. В таком случае терапию больного необходимо пересмотреть.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, которое нуждается в начале или увеличении применения кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.

Больных, которые лечатся препаратом сальбутамол дома, нужно предупредить о следующем: если когда-то эффективная доза препарата не приносит облегчения или уменьшается длительность этого облегчения, следует обратиться к врачу, а не увеличивать дозу препарата или частоту его применения самостоятельно.

Сальбутамол с осторожностью применяют для лечения больных, которые получают большие дозы других симпатомиметиков.

Применение симпатомиметиков, включая сальбутамол, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему. Данные послерегистрационного применения и опубликованные данные исследований свидетельствуют о редких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с болезнями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), которые лечатся сальбутамолом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, которые свидетельствуют об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Внимание следует обратить на оценку таких симптомов, как удушье и боль в груди, которая может быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол назначают больным тиреотоксикозом.

При лечении больных комбинацией сальбутамола в однодозовых контейнерах и ипратропиума бромида иногда наблюдались случаи развития острой закритоугольной глаукомы. Поэтому комбинацию сальбутамола в однодозовых контейнерах с антихолинергическими препаратами, что вводятся путем небулизации, следует применять с осторожностью. Больные должны получить надлежащие инструкции относительно правильного применения препарата и быть предупреждены о том, что следует избегать попадания аэрозоля, который распыляется, в глаза.

Результатом лечения β₂-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия; главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особенное внимание уделяют больным с острой тяжелой бронхиальной астмой, потому что гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Как и при применении других ингаляционных средств, может случиться парадоксальный бронхоспазм с усилением удушья. В этом случае необходимо немедленно назначить альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол нужно немедленно отменить и, при необходимости, назначить другие быстродействующие бронходилататоры на постоянной основе.

Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратным метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара в крови.

Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.

Очень редко у больных бронхиальной астмой в стадии обострения, которые лечились высокими дозами сальбутамола, который применялся внутривенно или через небулайзер, сообщалось о случаях развития лактоацидоза (см. раздел «Побочные действия»). Увеличение уровня лактата в крови может вызвать развитие удушья и компенсаторной гипервентиляции легких, что может ошибочно быть расценено как недостаточная эффективность противоастматического лечения и, в свою очередь, привести к неуместной интенсификации лечения короткодействующими β₂-агонистами. Поэтому рекомендуется контролировать уровень лактата в сыворотке крови таких больных и, соответственно, наличие у них метаболического ацидоза.

Применение в период беременности или кормления грудью

Сальбутамол в период беременности назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. По данным послерегистрационного исследования были единичные сообщения о различных врожденных аномалиях, включая расщелину нёба и дефекты конечностей, у детей, матери которых в период беременности использовали сальбутамол. Некоторые из этих женщин применяли также и другие лекарственные средства в период беременности. Однозначной причиной взаимосвязи возникновения таких аномалий с применением сальбутамола не установлено.

Поскольку сальбутамол может проникать в грудное молоко, назначать его в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением ситуации, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для ребенка. Имеет ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на ребенка, неизвестно.

Применение в педиатрии

Сальбутамол назначается детям в возрасте старше 4 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии нет. В случае появления побочных реакций со стороны нервной системы (тремор) управления автотранспортом или работу с другими механизмами необходимо ограничить.

Бронхиальная астма:

• купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
• предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
• применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• ишемическая болезнь сердца;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия);
• миокардит;
• пороки сердца, аортальный стеноз;
• эпилепсия;
• пилородуоденальный стеноз;
• одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов;
• печеночная и почечная недостаточность.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, заболевания почек и печени, беременность, лактация, возраст до 18 месяцев.

Сальбутамол хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикостероиды, стабилизаторы мембран, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантины).

Не рекомендуется одновременное назначение сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО). Однако следует учитывать, что ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления.

Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.

Повышается потребность в нитратах и гипотензивных препаратах в случае увеличения частоты сердечных сокращений и, как следствие, артериального давления на фоне лечения сальбутамолом.

Сальбутамол усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приёма сердечных гликозидов.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.

Одновременное применение с М-холинолитиками (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Препарат предназначен для ингаляционного применения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера и применяется под контролем врача.

Раствор нельзя вводить путем инъекции или глотать.

Повышенная потребность в β₂-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения сопутствующей глюкокортикостероидной терапии.

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста)

Обычной начальной ингаляционной дозой сальбутамола является 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Повторять ингаляцию можно до 4 раз в сутки.

Для лечения взрослых больных с тяжелой обструкцией дыхательных путей дозы могут быть увеличены до 40 мг в сутки, однако такое лечение следует проводить в стационарных условиях под тщательным наблюдением врача.

Дети старше 12 лет

Дозы как для взрослых.

Дети в возрасте от 4 до 11 лет

Обычной начальной ингаляционной доза сальбутамола является 2,5 мг. Она может быть увеличена до 5 мг. Повторять ингаляцию можно до 4 раз в сутки.

Детям до 4 лет следует применять другие лекарственные формы препарата.

Клиническая эффективность применения сальбутамола путем небулизации у младенцев в возрасте до 18 месяцев не установлена.

Поскольку возможна транзиторная гипоксемия, следует учесть необходимость проведения дополнительной кислородной терапии.

Препарат обычно применяют в неразведенном виде. Однако, если ингаляции нужно проводить в течение длительного времени (больше 10 минут), содержимое однодозового контейнера может быть разведено стерильным физиологическим раствором.

Ингаляция аэрозоля может проводиться с помощью специальной маски на лицо или мундштука. Следует проводить периодическую вентиляцию помещения, где проводится ингаляция. В случае возникновения риска развития гипоксии из-за гиповентиляции вдыхаемого воздуха, воздух следует обогатить кислородом.

Увеличение дозировки и частоты применения препарата может осуществлять только врач, учитывая возможность возникновения побочных эффектов при превышении дозы.

Инструкция для использования препарата

1. Открыть картонную коробку и вынуть оттуда однодозовые флаконы.

Держите однодозовые флаконы одной рукой, а другой рукой держите контейнер на конце. Отделите небулайзер от других, поворачивая их вперед.

4. Держа однодозовый флакон за верхний край, откройте контейнер, перекручивая другой край.

5. Вставьте однодозовый флакон в небулайзер открытым краем вниз и слегка надавите. Убедитесь, что всё содержимое полностью вылито в небулайзер.

6. Использовать небулайзер согласно инструкции по применению небулайзера.

Наиболее распространенными симптомами передозировки сальбутамола являются транзиторные изменения, фармакологически индуцированные β2-агонистами, например, тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические нарушения, включая гипокалиемию (см. раздел «Особые указания» и «Побочные действия»). 
В результате передозировки сальбутамола может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо проверять уровень калия в сыворотке крови. При применении высоких терапевтических доз или передозировке короткодействующих β2-агонистов сообщалось о случаях лактатацидоза, поэтому следует проверять уровень лактата в сыворотке крови. Соответственно, следует контролировать метаболический ацидоз, особенно в случаях устойчивого или ускоренного дыхания, что усиливается, несмотря на улучшение симптомов бронхоспазма.

Сальбутамол назначается детям в возрасте старше 4 лет.

Сальбутамол в период беременности назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода. По данным послерегистрационного исследования были единичные сообщения о различных врожденных аномалиях, включая расщелину нёба и дефекты конечностей, у детей, матери которых в период беременности использовали сальбутамол. Некоторые из этих женщин применяли также и другие лекарственные средства в период беременности. Однозначной причиной взаимосвязи возникновения таких аномалий с применением сальбутамола не установлено.

Поскольку сальбутамол может проникать в грудное молоко, назначать его в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением ситуации, когда ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для ребенка. Имеет ли наличие сальбутамола в грудном молоке вредное воздействие на ребенка, неизвестно.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.