СИОФОР 500 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N60

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

СИОФОР 500 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N60

Категория: - Средства при диабете
Cтрана происхождения: - Германия
Фармакотерапевтическая группа: - Противодиабетическое средство (пероральное)
Производитель: - Berlin-Chemie AG (Menarini Group), Германия произведено: Menarini–Von Heyden GmbH
Код ATX: - А10ВА02
Зарегистрирован 31.07.2015 Министерством Здравоохранения РУз с регистрационным номером DV/X 00664/07/15
Сообщить о неточности


Подробная информация о препарате


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг - 60 шт в уп.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг N60 (6x10); N60 (4x15) (блистеры)

Состав

Состав на 1 таблетку:

Ядро:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,0 мг;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон (значение К = 25), магния стеарат. Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, Е 171.

Фармакодинамика

Метформин относится к группе бигуанидов. Обладает гипогликемическим действием. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

Действие метформина основывается на следующих механизмах:

- снижение выработки глюкозы в печени вследствие угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;

- повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения и утилизации глюкозы на периферии;

- угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством действия на гликогенсинтазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Обладает, независимо от его влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению концентрации общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне применения метформина у пациентов с сахарным диабетом масса тела или остается стабильной, или умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь, метформин практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2,5 ч и при максимальной дозе не превышает 4 мкг/мл. Прием пищи уменьшает степень всасывания (Сmax снижается на 40 %, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) на 25 %) и слегка замедляет всасывание метформина из желудочно-кишечного тракта (время достижения Сmах снижается на 35 минут). При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 - 60 %.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. Проникает в эритроциты. Cmax в крови ниже Сmах л плазме крови и достигается примерно за то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компаргмент распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Метаболизм и выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Метаболитов в организме человека не обнаружено. Почечный клиренс составляет > 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме крови повышается.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000, 1/10000,
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита.

Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после основных приемов пищи. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко: кожные реакции, например, эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: лактоацидоз (требует прекращения лечения). Симптомы лактоацидоза -(см. раздел «Передозировка»).

При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности «печеночных» трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Детский возраст

Согласно данным, полученым в ходе пострегистрационного применения и результатам контролируемых клинических исследований, при применении метформина в течение 1 года у детей в возрасте 10-16 лет частота возникновения и выраженость побочных эффектов была сопоставима с таковыми для взрослых.

Особые условия

Лечение препаратом Сиофор® 500 должно сопровождаться коррекцией диеты и повышением физической активности (при отсутствии противопоказаний).

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следет учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое другое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина:

- не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;

- не реже 2-4 раз в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина, на нижней границе нормы.

В случае клиренса креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако ввиду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.

Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности:

• Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

• Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

• Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Применение препарата Сиофор® 500 рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа, лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

- возраст менее 60 лет;

- индекс массы тела (ИМТ) >35 кг/м ;

- гестационный сахарный диабет в анамнезе;

- семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;

- повышенная концентрация триглицеридов;

- сниженная концентрация холестерина ЛПВП;

- артериальная гипертензия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

Применение препарата Сиофор® 500 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор® 500 с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид), возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, для адекватного контроля концентрации глюкозы в плазме крови, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- у взрослых в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами и инсулином;

- у детей старше 10 лет в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином. Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

- гиперчувствительность к метформину или вспомогательным веществам препарата;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

- нарушение функции почек (клиренс креатинина
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (например, при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

- острые или хронические состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей (сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);

- период в течение 48 ч до начала и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств (в т.ч. ангиография или урография) (внутривенное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может приводить к нарушению функции почек);

- период в течение 48 ч до начала и 48 ч после проведения хирургических вмешательств;

- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

- лактоацидоз (в том числе, в анамнезе);

- острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;

- соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);

- детский возраст до 10 лет;

- беременность.

С осторожностью:

- детский возраст от 10 до 12 лет;

- период грудного вскармливания;

- лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).

- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Неконтролируемый сахарный диабет во время беременности может приводить к увеличению риска возникновения врожденных аномалий и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

Данные, полученные в исследованиях на животных, не выявили отрицательного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона или плода, течение родов или постнатальное развитие.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия для поддержания концентрации глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к нормальным значениям для снижения риска возникновения пороков развития плода. Пациентку с сахарным диабетом следует проинформировать о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности.

Метформин проникает в грудное молоко. У новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых получали метформин, никаких побочных эффектов метформина не наблюдалось. Однако, учитывая ограниченность данных, применение метформина в период грудного вскармливания не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение противопоказано Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства

Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств у пациентов с сахарным диабетом может привести к развитию почечной недостаточности и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Прием препарата Сиофор 500 следует прекратить за 48 ч до и не возобновлять ранее, чем через 48 ч после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина. Одновременное применение не рекомендуется Алкоголь и этанолсодержащие препараты

звития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночной недостаточности. Во время приема метформина следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Одновременное применение требует осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови.

Хлорпромазин при применении в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в плазме крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками

и после прекращения их применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении метформина с пероральными контрацептивными средствами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислотой возможно повышение концентрации глюкозы в плазме крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию метформина в плазме крови, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин) секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина в плазме крови.

Метформин уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида; может ослабить эффект антикоагулянтов непрямого действия.

Глюкокортикоиды (системное и местное применение), бета2-адреномиметики (в виде инъекций) обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать при одновременном применении, а также после отмены этих препаратов.

При одновременном применении с диуретиками, особенно «петлевыми», возможно повышение риска развития лактоацидоза, ввиду потенциальной способности диуретиков снижать функцию почек.

Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента могут снижать концентрацию глюкозы в плазме крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

Субстраты транспортера органических катионов 2 (ОСТ2)

При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки, концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа повышается в 1,4 и в 1,8 раз, соответственно.

При одновременном применении 400 мг циметидина два раза в сутки у 7 здоровых добровольцев AUC и Сmах метформина увеличились на 50 % и на 81 %, соответственно.

При одновременном применении метформина с производными сулъфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.