Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой гомогенной суспензии.
ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число ?-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Препарат ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.
Тафен® назаль снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних отделах дыхательных путей. Улучшение состояния отмечается на 2-3 сут после начала лечения.
Всасывание
После ингаляции 400 мкг будесонида Cmax в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л.
Лишь около 20% интраназально введенной дозы попадает в системный кровоток.
Распределение
Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы Vd составляет 301 л.
Метаболизм
Системная биодоступность будесонида является низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1%.
Выведение
Метаболиты выводятся в основном с мочой (70%) и с калом. T1/2 составляет 2-3 ч.
Со стороны дыхательной системы: раздражение слизистой оболочки носа и горла, носовое кровотечение, кашель; реже отмечаются сухость слизистой оболочки носа, чиханье.
Дерматологические реакции: отмечаются дерматит, крапивница, сыпь.
Прочие: утомление, головокружение.
В исключительных случаях при применении назальных кортикостероидов отмечались перфорация носовой перегородки, ангионевротический отек, потеря обоняния, тахикардия, замедление роста.
При применении препарата побочные эффекты развиваются очень редко и носят преходящий характер.
рецептурные
При переходе от лечения системными ГКС на лечение назальным спреем, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Поскольку ГКС замедляют заживление ран, следует соблюдать осторожность при назначении Тафен® назаль пациентам, недавно перенесшим травму или операцию носа.
Для полного терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярно принимать препарат.
Рекомендуется избегать попадания в глаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тафен® назаль не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или механизмами.
— грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей;
— активная форма туберкулеза легких;
— повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата
Одновременное применение препарата Тафен® Назаль с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность первого.
Метандростенолон, эстрогены, кетоконазол усиливают действие будесонида