ТРАНЕКСАМ таблетки 250мг N10

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Всасывание

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения С_max составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно и достигается через 3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V_d - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т _{в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.}

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нарушение цветовосприятия.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

• кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
• кровотечения или риск развития кровотечений на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной железы и предстательной железы, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевание печени);
• кровотечение при беременности;
• наследственный ангионевротический отек;
• аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);
• воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

• субарахноидальное кровоизлияние;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебит) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Препарат назначают внутрь.

При местном фибринолизе назначают по 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-10 дней.

После операции конизации шейки матки - по 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.

При носовом кровотечении - по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба - по 1-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.

При кровотечении во время беременности назначают - по 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечений. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При симптомах аллергии и воспаления - по 1-1.5 г 2-3 раза/сут в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального в/в введения с последующим переходом на прием внутрь в дозе 1-1.5 г 2-3 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.