Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения | |
цефазолин |
Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.
Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.
Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет около 85%.
Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.
T цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.
Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.
Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.
T из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.
Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
Цефазолин выводится при гемодиализе.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).
Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.
Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.
Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.
Проникает через плацентарный барьер.
В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.
Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.