ЗИДЕНА таблетки 100мг N1

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Всасывание:
После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (1 „„) составляет 30-90 минут (в среднем - 60 минут). Период полувыведения (1 ‚.) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы.
Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила.
Прием алкоголя в количестве 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм:
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СУР)ЗА4 цитохрома Р450.

Выведение:
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Средство для лечения эректильной дисфункции

Уденафил — селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ЦГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ - 1, ФДЭ -2, ФДЭ -З и ФДЭ - 4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчаткеи ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно).
Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 200 мг N1 (1х1), N2 (1х2) (блистеры)

Сердечно-сосудистая система:
- очень часто - Приливы крови к лицу.

Центральная нервная система:
- иногда - Головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии.

Органы зрения:
- часто - Покраснение глаз;
- иногда - Затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

Кожа:
- иногда - Отек век, отек лица, крапивница.

Пищеварительная система:
- часто - Диспепсия, дискомфорт в области живота;
- иногда - Тошнота, зубная боль, запор, гастрит.

Эндокринная система:
- иногда - Жажда.

Дыхательная система:
- часто - Заложенность носа;
- иногда - Одышка, сухость в носу.

Опорно-двигательная система:
- иногда - Периартрит.

Организм в целом:
- часто - Головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара;
- иногда - Боль в груди, боль в животе, усталость.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления:
- сильное сердцебиение,
- носовое кровотечение,
- шум в ушах,
- диарея,
- аллергические реакции (кожная сыпь, эритема),
- длительная эрекция,
- чувство общего дискомфорта,
- ощущение холода или жара,
- постуральное головокружение,
- кашель.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут
быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.
Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 часов) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 часов), такие явления свойственны для данного класса препаратов.
В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 часов (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата.
Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Перед тем, как управлять техникой и транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зидены".

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.

С осторожностью:
С осторожностью следует принимать уденафил:
- пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление >170/100 ммрт. ст), гипотонией (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.);
- пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию);
- пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование;
- пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;
- при наличии врожденного синдрома удлинения интервала ОТ или при увеличении интервала ОТ вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.
С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии импланта полового члена.
При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа- адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 СУРЗА4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность уденафила (в дозе 100 мг) практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%), соответственно.
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.
Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.
Совместное введение уденафила (30 мг/кг, перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления.
Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.
Максимальная рекомендованная кратность применения — один разв сутки.

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Уденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.