Зинапим порошок для инъекций 1г

Каждый флакон содержит:

Цефепима гидрохлорид (стерильный) USP

эквивалент безводного цефепима   1 г.         

(Стерильная смесь цефепима гидрохлорида и аргинина).

Цефепим - это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая многие штаммы, устойчивые к аминогликозидам или цефалоспоринам третьего поколения.

Очень устойчив к гидролизу, вызываемому большинством бета-лактамаз. Имеет пониженное сродство к бета-лактамазам, измененным через хромосомы, и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий.

Абсорбция

Цефепим полностью абсорбируется после в/м введения.

Распределение

Взрослые: средние концентрации цефепима в плазме крови, наблюдаемые у взрослых мужчин после однократного внутривенного введения (30 минут) или после внутримышечного введения доз 500 мг, 1 г и 2 г, представляют собой средние концентрации в тканях и биологических жидкостях. После внутримышечного введения цефепим полностью абсорбируется.

Биотрансформация

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидиний, быстро превращаясь в N-оксид. Около 85% введенной дозы выводится в неизмененном виде; в моче обнаруживаются высокие концентрации неизмененного цефепима. Менее 1% введенной дозы выводится с мочой в виде N-метилпирролидиния, 6,8% в виде N-оксида и 2,5% в виде эпимера цефепима.

Выведение

Средний период полувыведения цефепима составляет около 2 часов и не зависит от дозы в диапазоне от 250 мг до 2 г. Нет данных о накоплении у здоровых людей, получавших дозы до 2 г внутривенно каждые 8 ​​часов в течение 9 дней. Общий клиренс составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин, что позволяет предположить его вывод почти исключительно через почки, в основном за счет фильтрации почечных тельцах.

Сыпь, кожный зуд, крапивница; тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки рта, диарея, колит; Головная боль; лихорадка, вагинит, эритема; при возникновении симтомов обратитесь к врачу.

Цефепим для инъекций показан при лечении инфекций, вызванных чувствительными к цефепиму бактериями:

- инфекции нижних дыхательных путей, включая нозокомиальную пневмонию и внебольничную пневмонию, острое бактериальное обострение хронического бронхита и вторичную бактериальную инфекцию острого бронхита;

- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;

- кожные и подкожные инфекции;

- внутрибрюшные инфекции, включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей;

- гинекологические инфекции;

- бактериальный менингит у младенцев и детей;

- В сочетании с другими антибактериальными средствами при лечении пациентов с нейтропенией и лихорадкой, причиной которой может быть бактериальная инфекция;

- Лечение пациентов с бактериемией, которая возникает в связи или предположительно связана с любой из перечисленных выше инфекций.

Необходимо учитывать официальные инструкции по соответствующему использованию антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к цефепиму, цефалоспоринам, пенициллину и другим β- лактамам.

Высокая концентрация в плазме пробенецида.  Лекаственные препараты с нефротоксическим потенциалом, например аминогликозиды, сильнодействующие диуретики.

Порошок для инъекций.

Цефепим для инъекций можно вводить внутривенно или внутримышечно.

После разбавления раствор от желтого до желто-коричневого цвета.

Стандартная доза и способ введения изменяются в зависимости от тяжести инфекции, функции почек и общего состояния пациента.

Внутривенное введение предпочтительно у пациентов с тяжелыми инфекциями или в ситуациях, угрожающих жизни, особенно если существует возможность шока.

Взрослые и дети с массой тела> 40 кг с нормальной функцией почек:

Стандартный период лечения составляет от 7 до 10 дней; более тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения. При эмпирическом лечении фебрильной нейтропении стандартная продолжительность лечения не должна быть менее 7 дней или до исчезновения нейтропении.

Пациентам с массой тела ≤ 40 кг показана детская доза.

Пожилые пациенты:

У пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется; Коррекция дозы рекомендуется пациентам с нарушением функции почек.

Взрослые с почечной недостаточностью:

Дозу цефепима следует корректировать, чтобы компенсировать более медленную скорость выведения почками. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза цефепима должна быть такая же, как и для пациентов с нормальной функцией почек. Рекомендуемая поддерживающая доза должна соответствовать инструкциям в таблице ниже.

Если доступны только значения креатинина сыворотки, то для расчета клиренса креатинина можно использовать формулу (Кокрофта и Голта). Креатинин сыворотки должен отражать стабильное состояние почечной функции:

Мужчина: клиренс креатинина (мл/мин) = вес (кг) x (140 - возраст)

72 x креатинин сыворотки (мг/дл)

Женщина: 0,85 x значение, рассчитанное по формуле для мужчин.

* Фармакокинетические модели показывают, что у этих пациентов необходимо снизить дозу. У пациентов, получающих цефепим и находящихся на гемодиализе, доза составляет 1 грамм в качестве ударной дозы в первый день лечения, а затем 500 мг в день для всех инфекций, за исключением фебрильной нейтропении, которая составляет 1 грамм в день. В дни диализа цефепим следует вводить после диализа. Цефепим следует вводить по возможности в одно и то же время каждый день.

Пациенты на диализе

У пациента, проходящего диализ, около 68% от общего количества цефепима, присутствующего в организме в начале диализа, будет удалено в течение 3 часов диализа. Пациентам, проходящим непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ, цефепим можно вводить в тех же дозах, которые рекомендованы для пациентов с нормальной функцией почек, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г, в зависимости от тяжести инфекции, но с интервалом в 48 часов между дозами.

Дети с нормальной функцией почек

Для ребенка стандартная рекомендуемая доза составляет:

- Пневмония, инфекция мочевыводящих путей, инфекции кожи и подкожной клетчатки: 

• Дети старше 2 месяцев с массой тела ≤ 40 кг: 50 мг/кг каждые 12 часов в течение 10 дней; при более тяжелых инфекциях следует делать 8-часовой интервал между приемами.

- Бактериемия, возникающая в связи с инфекциями, бактериальным менингитом и эмпирическим лечением фебрильной нейтропении: 

• Дети старше 2 месяцев с массой тела ≤ 40 кг: 50 мг / кг каждые 8 ​​часов в течение 7-10 дней.

Опыт применения у детей младше 2 месяцев ограничен. Несмотря на опыт, полученный с дозой в 50 мг/кг, данные фармакокинетических моделей, полученные у детей в возрасте более 2 месяцев, предполагают, что у детей от 1 месяца до 2 месяцев можно рассматривать дозу в 30 мг/кг каждые 12 или 8 часов. Следует тщательно контролировать введение цефепима для инъекций этим пациентам.

Детям с массой тела> 40 кг рекомендуется назначать дозу, показанную взрослым. Максимальную рекомендуемую дозу для взрослых (2 г каждые 8 ​​часов) превышать нельзя. Опыт внутримышечного введения у детей ограничен.

Дети с почечной недостаточностью:

Так как выведение с мочой является основным путем выведения цефепима, у детей с почечной недостаточностью дозу следует корректировать. Доза 50 мг/кг для детей от 2 месяцев до 12 лет и доза 30 мг/кг для детей от 1 месяца до 2 месяцев сопоставимы с дозой 2 г для взрослых.

Рекомендуется такой же интервал между дозами и такое же снижение дозы показано для взрослых с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени:

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пожилые пациенты:

Не рекомендуется пациентам старше 60 лет.

Почечная недостаточность:

Особого режима дозирования для пациентов с почечной недостаточностью для терапии однократной дозой не существует.

В случае серьезной передозировки, особенно у пациентов с нарушением функции почек, гемодиализ может помочь вывести цефепим из организма (перитонеальный диализ бесполезен).

Случайная передозировка может произойти при назначении высоких доз пациентам со сниженной функцией почек. 

Если есть другие симптомы, обратитесь к врачу.

Относительно цефепима нет достаточных свелений о его воздействии во время беременности.

Исследования на животных не указывают прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, эмбриональное/внутриутробное развитие, роды или постнатальное развитие.

Этот препарат можно назначать беременным только с большой осторожностью.

Грудное вскармливание

Цефепим выделяется с грудным молоком в очень малых количествах, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при приеме в период лаактации.

Фертильность

Нет данных о воздействии цефепима на фертильность человека.